Neurotransmisión Colinérgica

Transcripción

1 Neurotransmisión Colinérgica 1 / 10

2 Table of contents Parasimpaticomiméticos... 3 Pilocarpina... 3 Betanecol... 3 Parasimpaticolíticos... 4 Atropina... 4 Escopolamina... 4 Metronitrato de Atropina... 4 Ipratropio... 4 Ciclopentolato, Tropicamida y Homatropina... 4 Pirenzepina... 5 Oxibutinina y Tolterodina... 5 Estimulantes ganglionares... 6 Bloqueantes ganglionares... 7 Trimetafán... 7 Bloqueantes neuromusculares... 8 Hemicolinio y Trietilcolina... 8 Mg2+ y Aminoglucósidos... 8 Curare (tubocurarina y otros)... 8 Succinilcolina... 8 Fcos que favorecen la transimisión colinérgica Edrofonio Fisostigmina, Neostigmina, Piridostigmina Organofosforados Tetraetilamonio y 4-Aminopiridina / 10

3 Parasimpaticomiméticos Los parasimpaticomiméticos mimetizan los efectos producidos por la Ach, estos son: - Bloqueo A-V, de modo que disminuyen la frecuencia cardiaca. - Vasodilatación indirecta mediada por NO. Producen, por tanto, disminución de la presión arterial. Están contraindicados en el hipertiroidismo porque se produce fibrilación auricular. También están contraindicados en la insuficiencia coronaria debido al bloqueo A-V. - Aumentan las secreciones lacrimales, salivales, nasales, bronquiales, gastrointestinales, biliares, pancreáticas y la producción de sudor. - Contraen la musculatura lisa visceral. Contracción ocular, bronquial, gastrointestinal (implica peristaltismo) y vesical (implica vaciamiento vesical). Debido a la broncoconstricción y al aumento de las secreciones bronquiales, los parasimpaticolíticos están contraindicados en el asma bronquial, ya que agraban la disnea. Como aumentan la secreción gástrica, están contraindicado en la enfermedad ulcerosa péptica. - Como efectos centrales destacan la hipotermia, el aumento de la locomoción y de la consciencia. Pilocarpina Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Easily create CHM Help documents La PILOCARPINA es un alcaloide natural utilizada en el tratamiento del glaucoma, ya que es un parasimpaticomimético y por ello contrae el músculo liso visceral. Produce miosis (contracción de la pupila) y contracción del músculo ciliar (facilitando la acomodación visual). Favorece el flujo del humor vítreo. También ha sido utilizado por su capacidad de aumentar las secreciones. Betanecol Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Easily create Help documents El BETANECOL es un éster de colina. Al ser un parasimpaticomimético aumenta las contracciones intestinales y vesicales, por lo que se utiliza para facilitar el tránsito intestinal y favorecer la evacuación vesical. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Easy to use tool to create HTML Help files and Help web sites 3 / 10

4 Parasimpaticolíticos Los parasimpaticolíticos impiden que se produzcan los efectos propios de la Ach al interaccionar con los receptores muscarínicos. Se darán, por tantos, efectos opuestos a los ocasionados por la administración de parasimpaticomiméticos. Una reacción adversa típica de los parasimpaticolíticos es la SEROSTOMÍA, que consiste en la sequedad de boca y piel. Además están contraindicados en el glaucoma, ya que producen midriasis (dilatación de la pupila) y cicloplejia (se dificulta la acomodación visual por la relajación del músculo ciliar). Se dificulta el flujo del humor vítreo. Producen taquicardia al impedir el bloqueo A-V. En cuanto a sus efectos centrales, van a dar intranquilidad y excitabilidad. Se producen alteraciones de la consciencia (distracciones) e incluso pueden darse alucinaciones. Atropina Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Easily create Web Help sites La ATROPINA produce broncodilatación y reduce la secreción bronquial, por lo que se utiliza como complemento de anestesias inhalatorias. Al ser un parasimpaticolítico, además relaja la musculatura lisa visceral. Relaja la tráquea de modo que se facilitan las entubaciones. También ha sido utilizado como antiespasmódico para tratar la hipermotilidad intestinal. Escopolamina Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Easy CHM and documentation editor La ESCOPOLAMINA se administra conjuntamente con la ATROPINA para el tratamiento de la cinetosis, es decir, el mareo en viajes. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Free PDF documentation generator Metronitrato de Atropina Es un derivado 4º de la ATROPINA, por ello tiene mala absorción oral y no atraviesa la BHE, no tiene efectos centrales. Se utiliza para tratar la hipermotilidad intestinal como antiespasmódico. Ipratropio Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Free iphone documentation generator El IPRATROPIO es utilizado como broncodilatador en asma y bronquitis. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Easy to use tool to create HTML Help files and Help web sites Ciclopentolato, Tropicamida y Homatropina El CICLOPENTOLATO, la TROPICAMIDA y la HOMATROPINA se utilizan para producir dilatación pupilar, ya que son parasimpaticolíticos. Producen midriasis para ver el fondo del ojo. Se administran en forma de colirios. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Full featured multi-format Help generator 4 / 10

5 Pirenzepina La PIRENZEPINA es un derivado sintético. Tiene selectividad por los receptores M1 de las células P gástricas, ya que no atraviesa la BHE. Al ser un parasimpaticolítico, es utilizado en el tratamiento de la úlcela péptica, pues reduce la secreción gástrica. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Full featured Documentation generator Oxibutinina y Tolterodina La OXIBUTININA y la TOLTERODINA actúan en la vejiga yse usan en el tratamiento de la incontinencia urinaria. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Easy to use tool to create HTML Help files and Help web sites 5 / 10

6 Estimulantes ganglionares Destacan la NICOTINA, la LOBELINA y el DIMETILFENILPIPERAZINIO. No tienen interés terapéutico y su uso está restringido a investigación. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Free PDF documentation generator 6 / 10

7 Bloqueantes ganglionares El HEXAMETONIO y la PEMPIDINA bloquean el receptor nicotínico por mecanismo competitivo. La MECAMILAMINA y el TRIMETAFÁN bloquean el canal iónico asociado al receptor nicotínico. Disminuyen la tensión arterial e impiden la venoconstricción al levantarse, de modo que producen hipotensión postural u ortostática. Trimetafán Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Full featured Documentation generator El TRIMETAFÁN se utiliza como complemento de algunas anestesias para inducir hipotensión controlada. También ha sido utilizado para bajar la tensión en casos de urgencia. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Free iphone documentation generator 7 / 10

8 Bloqueantes neuromusculares Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Single source CHM, PDF, DOC and HTML Help creation Hemicolinio y Trietilcolina El HEMICOLINIO y la TRIETILCOLINA actúan a nivel presináptico. Son transportados al interior de la neurona presináptica por el transportador específico de Colina. La TRIETILCOLINA será transformada por la Acetilcolin-Transferasa en ACETILTRIETILCOLINA, que es un falso NT. Se impide la síntesis de Ach. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Free help authoring environment Mg2+ y Aminoglucósidos El Mg2+ y los ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCÓSIDOS impiden la entrada de Ca2+ en la neurona presináptica en respuesta a un PA, impidiendo la liberación de Ach a la hendidura sináptica. Los AMINOGLUCÓSIDOS pueden producir parálisis muscular. La TOXINA BOTULÍNICA también actúa por este mecanismo. Se administra localmente para tratar el blefaroespasmo. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Full featured Documentation generator Curare (tubocurarina y otros) El "Curare" es un veneno compuesto por varios alcaloides naturales. El 1º que se aisló fue la TUBOCURARINA. Actúan a nivel postsináptico bloqueando los rreceptores nicotínicos. Son los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes o paquicurales. Se clasifican según su duración de acción, siendo el MIVACURIO de acción corta, EL ATRACURIO de acción intermedia y el DOXACURIO y el PANCURONIO de acción larga. Son muy voluminosos (mala absorción oral, administración intravenosa). Producen parálisis de los músculos oculares, a continuación de los músculos de la cara, luego los de las extremidades y finalmente de la faringe (mala deglución), llegando incluso a producir parálisis respiratoria. Se emplean como complemento de anestesias, dado que producen relajación muscular y descenso de la tensión arterial. El descenso de la tensión arterial se debe a que también bloquean receptores nicotínicos de los ganglios autónomos, y puede constituir un efecto adverso. Otro efecto adverso característico es que inducen la liberación de histamina por los mastocitos (típico de Fcos muy alcalinos), por lo que están contraindicados en asmáticos y en pacientes con alergias. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Single source CHM, PDF, DOC and HTML Help creation Succinilcolina El SUXAMETONIO o SUCCINILCOLINA es un bloqueante neuromuscular de acción postsináptica. Es leptocural o despolarizante. Actúa como un agonistade Ach, pero no es metabolizado por la Acetilcolinesterasa, con lo que alcanza concentraciones muy elevadas y desensibiliza a los receptores nicotínicos, por eso es bloqueante. 8 / 10

9 A diferencia del resto de bloqueantes despolarizantes, la SUCCINILCOLINA es rápidamente metabolizada por la Pseudocolinesterasa, por ello es menos peligroso y se emplea como complemento de anestesias (sus efectos y aplicación terapéutica es similar a la de los bloqueantes paquicurales). Se debe tener precaución, pues puede haber pacientes que presenten menor cantidad de Pseudocolinesterasas en su organismo, siendo en este caso un Fco muy inseguro. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Easy CHM and documentation editor 9 / 10

10 Fcos que favorecen la transimisión colinérgica Los anticolinesterásicos también pueden ser clasificados como parasimpaticomiméticos de acción indirecta, ya que sus efectos van a ser los mismos a todos los niveles (sinápsis autónoma, unión neuromuscular y SNC). Si se administran dosis altas, va ha existir una estimulación muy sostenida de receptores nicotínicos en la unión neuromuscular debido a la altaconcentración de Ach. En este caso, el efecto es similar al del SUXAMETONIO, es decir, el efecto agonista intenso desensibiliza los receptores, y finalmente se da parálisis muscular como si se tratase de un bloqueante neuromuscular no despolarizante o leptocural. Edrofonio Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Free help authoring tool Es un Anticolinesterásico de corta duración, ya que se une al enzima unicamente por el sitio anionico, ya que el EDROFONIO es un compuesto de amonio 4º. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Easily create iphone documentation Fisostigmina, Neostigmina, Piridostigmina La FISOSTIGMINA, NEOSTIGMINA y PIRIDOSTIGMINA se unen a la Acetilcolinesterasa de igual forma que la Ach, por ello son de duración intermedia. Su efecto es mas duradero que el EDROFONIO debido a que estos, además de unirse al sitio anionico del enzima, se unen al sitio esterásico. Carbamoilan al enzima Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Free PDF documentation generator Organofosforados Los COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS son gases tóxicos presentes en los pesticidas y utilizados en la guerra química. Inhiben de forma irreversible al enzima Acetilcolinesterasa, de modo que su acción no se reestablecerá hasta que se hayan sintetizado nuevas enzimas. Suponen intoxicaciones muy graves que pueden ser mortales. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Create HTML Help, DOC, PDF and print manuals from 1 single source Tetraetilamonio y 4-Aminopiridina El TETRAETILAMONIO y la 4-AMINOPIRIDINA aumentan la duración de PA presináptico, favoreciendo la liberación de NTs. No son selectivos de Ach, por ello producen muchos efectos secundarios. Created with the Personal Edition of HelpNDoc: Free HTML Help documentation generator 10 / 10