Opioides: COMORBILIDADES E INTERACCIONES. Anna Manresa font 2 xii -2017

Transcripción

1 Opioides: COMORBILIDADES E INTERACCIONES Anna Manresa font 2 xii -2017

2 seguridad paciente Eficaz Seguro

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5 Opiáceo Fase I Fase II Metabolitos Eliminación Morfina NA Glucuronización vía UGT2B7/ M3-Glucurónido 50% M6-Glucurónido. 10 % Buprenorfina CYP450 Norbuprenorfina Oxicodona Tramadol CYP3A4, CYP2D6 CYP3A4, CYP2D6 NA Oxymorfona * Noroxicodona Renal Fecal: 90% Renal: 10% Renal NA O-DemeVl-tramadol Renal FentanIlo CYP3A4 NA NO Renal Hydromorfona NA Glucuronización vía UGT2B Tapentadol NA Glucuronización Metadona CYP3A4, CYP2B6,CYP2 C8,CYP2C19, CYP2D6, CYP2C9 NA Hidromorfona 3- Glucurónido T-O-glucoronido Sulfato Tapentadol EDDP EMDP Metadol Normetadol Renal Renal Renal Fecal

6 â N. Hepatocitos MAYOR TOXICIDAD- E.HEPATICA

7 Alteració de l'atenció, memòria, coordinació psicomotora bradicinesia CAMFiC. Societat Catalana de Medicina Familiar i Comunitària

8 ESCALA DE CHILD-PUGH (IHC) CRITERIO 1 punto 2 puntos 3 puntos Bilirrubina sérica (mg/ dl) Albúmina sérica (g/ dl) T protrombina (Relación) A: Enfermedad compensada 5-6 B : Compromiso funcional significanvo 7-9 C: Enfermedad Descompensada <2 2-3 >3 > <2.8 < >2.20 AsciNs No Controlada NO controlada EncefalopaNa No Controlada NO controlada Mínimo 5, máximo 15 Síndrome HEPATORENAL

9 Prevalencia dolor +IH: 30-40% Monitorizar sedación/ estreñimiento...eh

10 TRAMADOL DISMINUIR DOSIS / AUMENTAR INTERVALOS ENTRE DOSIS MORFINA DISMINUIR DOSIS / AUMENTAR INTERVALOS ENTRE DOSIS Sdme hepatorenal: Evitar OXICODONA ENF. HEPATICA leve-moderada: Dosis iniciales bajas/ aumentar al doble el intervalo de administración ENF. HEPATICA moderada-grave: No se recomienda FENTANILO BUPRENORFINA HIDROMORFONA TAPENTADOL METADONA NALOXONA FARMACO DE ELECCIÓN SDME HEPATORENAL: DISMINUIR DOSIS PRECAUCION. Control de transaminasas. Faltan estudios ( Eliminación fecal, puede se úvl SHR) DISMINUIR DOSIS CIRROSIS GRAVE: + AUMENTAR INTERVALOS ENTRE DOSIS Sdme hepatorenal: Evitar ENF. HEPATICA leve: MISMA DOSIS ENF. HEPATICA moderada: DISMINUIR DOSIS / AUMENTAR INTERVALOS ENTRE DOSIS ENF. HEPATICA grave: NO SE RECOMIENDA Variabilidad interindividual/ t1/2 larga: No analgesico de 1º línea Hay estudios: segura en disfunción hepávca. No se acumula en IR y no se filtra en hemodialisis ENF. HEPATICA moderada-grave: NO SE RECOMIENDA

11 OPIOIDES E INSUFICIENCIA RENAL Prevalencia Dolor + IR avanzada: 47-50% Dolor + Diálisis: 50-63% 1/3 pacientes con IRC reciben opiáceos. Función renal debe ser esnmada: ACLARAMIENTO CREATININA/ TASA FG Clasificación estadios de la enfermedad Insuficiencia renal Grado o Filtración Glomerular (FG) Causa naturaleza ml/min I Daño renal con FG normal > 90 II Leve III IV V Moderado Grave Fallo renal <15

12 TRAMADOL FG <30ML/MIN: DOSIS MÁXIMA 200MG FG <15ML/MIN: DOSIS MÁXIMA 100MG Deberia ser administrado después hemodialisis MORFINA EVITAR O UTILIZAR CON GRAN PRECAUCIÓN NO EN DIALISIS OXICODONA Monitorización y ajuste de dosis IR DIALISIS: No se recomienda FENTANILO PUEDE UTILIZARSE CON SEGURIDAD, REDUCIENDO DOSIS BUPRENORFINA POTENCIALMENTE ÚTIL PRECACUCIÓN SI USO CONJUNTO CON BZD HIDROMORFONA SE PUEDE USAR IR ESTADIO FINAL con precaución TAPENTADOL ENF. Renal leve- moderada: SE PUEDE UTILITZAR ENF. Renal grave: NO SE RECOMIENDA METADONA DIALISIS: ES SEGURA Especialista clínica del dolor NALOXONA IRENAL: NO SE PRODUCE ACUMULACIÓN

13 Ajuste de dosis de opioides según filtrado glomerular Opioides mayores MORFINA FG > 50 ml/min FG ml/min FG < 10 ml/min 100 % 50-75% NO SE RECOMIENDA % 50% 25% OXICODONA 100 % 50% NO SE RECOMIENDA METADONA 100 % 100% 50-75% FENTANILO 100 % % 50% TAPENDOL 100 % 100% NO SE RECOMIENDA BUPRENORFINA 100 % 100% 100% NALOXONA 100 % 100% 100% HIDROMORFONA

14 OPIOIDES E INSUFICIENCIA RESPIRATORIA Prevalencia dolor + EPOC avanzada: 34-77% Incidencia de depresión respiratoria: % % tras ad. MFN intratecal % tras ad. MFN epidural Causada por todos los opioides - Lípofilicos <2h - Morfina 6-24h

15 Respuesta venvlatoria a la PaCO 2 en presencia de opioides Normal VenVlación (creciente) à Después de opioides PaCO 2 (creciente) à

16 OPIOIDES E INSUFICIENCIA RESPIRATORIA FACTORES QUE AUMENTAN LA DEPRESION RESPIRATORIA INDUCIDA POR OPIOIDES: 1. Depresores SNC (oh,bzd..) 2. Sueño / SAOS (+ metadona) 3. Edades extremas 4. Enfermedad Cardiopulmonar y Renal crònica 5. EPOC 6. Analgesia (Fentanilo y crisis de tos) 7. Dosis altas

17 OPIOIDES E INSUFICIENCIA CARDIACA Prevalencia: Dolor + IC avanzada: 41-77% Los opioides Nenen un efecto inotrópico mínimo sobre el miocardio. 2. Disminución tono simpánco central, reducción resistencia vascular periférica 3. Bradicardia x esnmulación vagal 4. Metadona: Prolongación intervalo QT Naloxona: evitar Insuficiéncia coronaria, IC o HTA DROGA DOSIS mg/kg FC PAS RVS GC MORFINA FENTANILO

18 La mayoría de los opioides son metabolizados vía CYP450 Por lo que Nenen un sustancial potencial de interacciones farmacológicas. Las excepciones son la morfina, la hidromorfona y tapentadol que se metabolizan por Glucuronización. En pacientes con regímenes de prescripción complejos, los médicos deben considerar iniciar el tratamiento con un opioide que no se metabolice por el sistema del CYP450.

19 FRECUENCIA DE LAS INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Cuando se administran dos fármacos es posible que se produzca una interacción medicamentosa. Cuando se administran tres fármacos es muy probable; Cuando se administran cuatro fármacos, lo diocil es que no se produzca una interacción medicamentosa.

20 INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS DE OPIOIDES: Los fármacos compiten por el mismo sistema receptor, alterando la respuesta del paciente a la terapia del FC DEPRESIÓN CENTRAL DEPRESIÓN RESPIRATORIA POTENCIACIÓN EFECTO ANTICOLINÉRGICO DISMINUCIÓN UMBRAL CONVULSIVO SÍNDROME SEROTONINÉRGICO PROLONGACIÓN ESPACIO QTc

21 MORFINA INHIBIDORES UGT2B7 1. Tamoxifeno 2. Diclofenaco 3. Naloxona 4. Carbamacepina 5. AnNdepresivos triciclicos 6. Benzodiacepinas RaniNdina Rifampicina

22 MORFINA BENZODIACEPINA HALOPERIDOL á Efectos sedantes y analgésicos MFN á Incidencia mioclonias METOCLOPRAMIDA á Efectos sedantes GABAPENTINA AAS CLORPROMAZINA RANITIDINA á Efectos analgesicos MFN á Incidencia mioclonias á Incidencia mioclonias, miosis, sedación Puede aparecer confusión, desorientación y/o agitación

23 FENTANILO Interacciona Inhibidores: AnNretrovirales Macròlidos AnNfúngicos orales Amiodarona DilNazem á efectos fentanilo Potenciadores Depresores SNC Cbz Fenitoina â efectos fentanilo Rifampicina

24 METADONA Interacciona Inhibidores: á niveles Potenciadores â niveles Ciprofloxacino CimeNdina Eritromicina Ketoconazol Fluovoxamina Venlafaxina ISRS/ ATC DilNazem Barbituricos Fenitoína Carbamacepina Dexametasona Topiramato Isoniacida Rifampicina AnNretrovirales Hierba St juan

25 OXICODONA Interacciona â niveles : FluoxeNna Sertralina Quinidina á niveles: Rifampicina

26 INTERVENCIONES NO FARMACOLÓGICAS CONTROL EFICIENTE DEL DOLOR EVITAR USO COMBINADO CON SEDANTES ESTRICTO CONTROL DE EFECTOS SECUNDARIOS

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