FARMACIA CLÍNICA MEDICAMENTOS EN CIRCUNSTANCIAS ESPECIALES Carlos Raposo
MEDICAMENTOS EN EL NIÑO
NIÑOS: CARACTERÍSTICAS GENERALES Infancia: desde el nacimiento a la pubertad (14 años). Tipos: 1ª infancia Nacimiento hasta 2,5años Recién nacido 0 hasta 1 mes Lactancia 1 mes hasta 1 año Peso en el nacimiento (X): Se duplica a los 5 meses (2X) Se triplica al año (3X) Se cuadruplica a los 2 años (4X) La talla al año es, aproximadamente, 22-25 cm más que al nacer. Predominio del sistema linfático: Hipertrofia del timo Patología anillo de Waldeyer Estado inmunológico disminuido: Tendencia a la diseminación de infecciones Estado de nutrición proporcional a inmunológico Gran permeabilidad de membranas biológicas: Pared intestinal, Barrera hematoencefálica, Barrera respiratoria
CAMBIOS FARMACOCINÉTICOS LADME
Absorción: Oral: más errática que en adultos (normalmente ). Percutánea: respecto a adultos. Rectal: respecto a adultos. Distribución: Contenido en agua Unión a proteínas plasmáticas: fracción libre. Metabolismo: Metabolismo hepático: acción. Excreción: Función renal: inmadurez. NIÑOS
Análisis por Grupos Terapéuticos
ANTIESPASMÓDICOS los niños pequeños, en general, son más susceptibles a los efectos anticolinérgicos. En climas cálidos, los anticolinérgicos pueden favorecer la aparición de golpes de calor por bloqueo de la sudoración con riesgo de hiperpirexia grave. El sudor logra el enfriamiento por evaporación. Las glándulas sudoríparas están inervadas por fibras simpáticas colinérgicas; los ancianos, alcohólicos y niños son especialmente sensibles al bloqueo colinérgico.
ANTIEMÉTICOS cuidado con los efectos anticolinérgicos de algunos antieméticos (fenotiazinas, antihistamínicos). La metoclopramida a dosis elevadas puede producir reacciones extrapiramidales distónicas (espasmos de cara, lengua, espalda y crisis oculógiras). Se presentan al inicio del tratamiento (1-5 días) y remiten rápidamente tras la suspensión del mismo. La domperidona atraviesa escasamente la barrera hematoencefálica, por lo que puede ser una alternativa válida.
LAXANTES evitar el uso incontrolado en menores de 6 años. Podría enmascarar síntomas de apendicitis. -No recomendados la fenolftaleína y antraquinonas en menores de 6 años. Considerar que la frecuencia de evacuaciones disminuye con la edad. Neonatos (hasta la primera semana): >4 evacuaciones/día (una frecuencia menor se ha asociado a estreñimiento crónico en años posteriores) y que los hábitos intestinales son modificados por situaciones de estrés, fiebre, cambios dietéticos, viajes, etc.
ANTIDIARREICOS siempre se optará por el tratamiento con soluciones de rehidratación oral y dietético de las diarreas infantiles. Mayoritariamente, son de origen viral, especialmente en niños de 6 meses a 2 años, en los que es frecuente la concurrencia de infección de vías respiratorias altas. La infección tiende a ser autolimitante después de 5-7 días. Tratamiento de elección: fluidos y electrolitos. - Los adsorbentes pueden interferir la absorción de otros fármacos. En ocasiones, producen estreñimiento. - Inhibidores de la motilidad: riesgo de proliferación de gérmenes.
TERAPIA ANTIOBESIDAD contraindicados como anorexígenos en menores de 12 años. Posible retraso del crecimiento y exacerbaciones en niños psicóticos. También pueden provocar tics motores o tónicos. Se acepta el uso de anfetamina en déficit de atención y en narcolepsia. Aunque no está aceptada, la fenfluramina se ha utilizado en el tratamiento del autismo infantil. Los anorexígenos, en general, no están indicados en niños menores de 12 años.
ANABOLIZANTES HORMONALES extremar las precauciones en niños prepúberes debido al riesgo de cierre prematuro de las epífisis óseas y/o desarrollo sexual precoz. En niñas hay riesgo adicional de virilización. Hay que tener presente que el retraso del crecimiento durante la pubertad suele ser transitorio. En general, no está justificado su uso en menores de 12 años.
ANTICOAGULANTES ORALES no se han establecido las dosis. No obstante, los niños, sobre todo los recién nacidos, pueden ser más sensibles a la acción anticoagulante como consecuencia del déficit de vitamina K.
DIGITÁLICOS la digoxina y metildigoxina (únicos digitálicos comercializados actualmente) se excretan sobre todo por vía renal. En recién nacidos el aclaramiento renal está reducido y aumenta con la edad. La dosis se debe establecer conforme a la madurez de los órganos (edad). Los niños mayores de 1 mes necesitan dosis proporcionalmente mayores en relación al peso y superficie corporal que los adultos.
ANTIPSORIÁSICOS Etretinato: se han descrito casos de osificación de los ligamentos interóseos y de los tendones de las extremidades, así como el posible cierre prematuro de epífisis óseas. Utilización extremadamente precautoria, con monitorización radiográfica. - Se aconseja evaluar a los pacientes que advierten dolor articular o limitación del movimiento durante el tratamiento. - Hay que tener presente que el etretinato se acumula en el tejido adiposo lo que le confiere una vida media muy larga (4 meses). Se han detectado concentraciones plasmáticas 2,5 años después de la suspensión del tratamiento.
CORTICOIDES Uso tópico: el empleo de dosis elevadas en áreas extensas (>10% del total), así como el empleo de vendajes oclusivos comporta el riesgo de supresión adrenal y retraso del crecimiento debido a la absorción sistémica.
CORTICOIDES SISTÉMICOS Uso sistémico: con el uso crónico se corre el riesgo de la supresión adrenal y retraso del crecimiento, especialmente los de acción más prolongada (betametasona, dexametasona y parametasona). Como alternativa se proponen tratamientos en días alternos con un corticoide de acción intermedia (metilprednisolona, prednisona o triamcinolona).
HORMONAS SEXUALES Estrógenos y andrógenos: posible cierre prematuro de epífisis óseas y/o desarrollo sexual precoz. Durante el tratamiento con andrógenos a los adolescentes se aconseja un control, cada seis meses, de la maduración ósea mediante radiografías de manos y muñeca.
TERAPIA ANTIINFECCIOSA -Tetraciclinas: contraindicado su uso en niños menores de 8 años, debido al riesgo de decoloración permanente del esmalte dentario y a la alteración del desarrollo óseo. -Cloranfenicol: riesgo de síndrome gris en niños prematuros, atribuido a la inmadurez hepática. - Aminoglucósidos: precaución en niños prematuros y recién nacidos a término, debido a la inmadurez renal. Dosis elevadas de estreptomicina pueden producir alteraciones auditivas.
- Estreptomicina y gentamicina: afectan sobre todo a la rama vestibular; amikacina, neomicina y kanamicina a la coclear. La netilmicina es menos ototóxica, aunque no está exenta de este riesgo. - Sulfamidas: uso contraindicado en niños menores de 1 mes, debido al riesgo de kernicterus por el deplazamiento de la bilirrubina de su unión a proteínas plasmáticas. - Quinolonas (ciprofloxacina, etc.): detectados casos de alteraciones cartilaginosas en animales de experimentación. Se ha observado artralgia e inflamación de las articulaciones (cojeras) en articulaciones que soportan peso. Las fluoroquinolonas se han utilizado, excepcionalmente, para el tratamiento de infecciones graves resistentes a otras terapias, habiéndose descrito casos de artropatía asociada al uso del medicamento. La artropatía se resolvió tras la suspensión del tratamiento.
Antimicóticos. Ketoconazol: contraindicado en menores de 2 años por existir mayor riesgo de hepatotoxicidad en los niños. - Datos contradictorios: algunos autores opinan que no hay mayor incidencia de la hepatitis que en el adulto. No obstante, hay descritos casos de hepatitis en niños. - El fluconazol ha sido utilizado con seguridad en niños a partir de las 2 semanas de edad. Vacunas: evitar las vacunas antirubéola y antiparotiditis en menores de 1 año, ya que los anticuerpos maternos podrían interferir con la respuesta inmune del niño.
ANTIINFLAMATORIOS se aconseja el empleo de aquellos antiinflamatorios con suficiente experiencia clínica en niños (por ejemplo, naproxeno, tolmetin e ibuprofeno). Miorrelajantes: los menores de 1 año presentan mayor sensibilidad al bloqueo neuromuscular, así como una recuperación un 50% más lenta que en los adultos. Suxametonio (iv) está contraindicado debido al riesgo de hiperpirexia maligna.
ANALGÉSICOS -Narcóticos: los recién nacidos son más sensibles a los efectos depresores respiratorios. -No narcóticos, ácido acetilsalicílico, asociado con síndrome de Reye (encefalopatía hepática y degeneración grasa) en niños con proceso viral. - Paracetamol: los niños menores de 12 años presentan menor hepatotoxicidad que los adultos, ello puede deberse a que utilizan rutas diferentes para su metabolización (conjugación con sulfatos en niños, y con el ácido glucurónico en adultos). Los analgésicos no narcóticos son la principal causa de intoxicación accidental en niños.
ANTIEPILÉPTICOS Fenitoína riesgo de hiperplasia gingival en adolescentes, especialmente con dosis superiores a 500 mg/día (comienza durante los 6 primeros meses de tratamiento: aconsejar limpieza y control de la placa dental). Se ha descrito disminución del rendimiento escolar, especialmente con dosis elevadas durante tratamientos prolongados. Puede aparecer hirsutismo y tosquedad de facciones. Ácido valproico riesgo real de hepatotoxicidad en menores de 2 años tratados con ácido valproico asociado a otro antiepiléptico. No conviene olvidar que algunos antiepilépticos pueden inducir la formación de metabolitos hepatotóxicos. En mayores de 2 años bajo monoterapia, el riesgo es mínimo. Hay algún caso de un síndrome similar al de Reye asociado con valproico. Fenobarbital riesgo de excitación paradójica.
Antipsicóticos Fenotiazinas y análogos: se puede presentar un aumento de reacciones neuromusculares de carácter distónico en niños, especialmente con enfermedad viral, meningitis o deshidratación. Antidepresivos IMAO contraindicados en menores de 16 años. Retraso del crecimiento en animales de experimentación. Psicoestimulantes Cafeína: no recomendada en < de 12 años, por ser especialmente sensibles a las sobredosis (efectos en SNC).
TERAPIA ANTIPARASITARIA Antihelmínticos presentan una mayor incidencia de molestias gastrointestinales, especialmente con pirvinio. Antimaláricos Cloroquina: mayor frecuencia de efectos adversos.
TERAPIA RESPIRATORIA Rinológicos contraindicados en menores de 2 años, debido a la mayor absorción sistémica de vasoconstrictores nasales. - Los adrenérgicos tópicos no deben utilizarse durante más de 5 días, para evitar el riesgo de congestión de rebote. En tratamientos superiores utilizar la vía oral. Antiasmáticos Teofilina: precaución, especialmente en recién nacidos debido a la inmadurez de sus sistemas metabólicos. Los niños entre 1 y 16 años precisan dosis proporcionalmente mayores que los adultos, referidas a kg peso/día (24 mg/kg/día frente a 13 mg/kg/día). Antihistamínicos debido a los efectos anticolinérgicos de algunos de ellos, puede haber riesgo de excitación paradójica (prometazina).
TERAPIA OFTALMOLÓGICA Oftalmológicos mayor hipersensibilidad a efectos colinérgicos y anticolinérgicos. Es preferible usar pomada a solución, para limitar la absorción sistémica. -Nafazolina: está contraindicado ante el riesgo de depresión del SNC, con coma o hipotermia. OTROS MEDICAMENTOS Contrastes radiológicos mayor riesgo de crisis convulsivas. Puede exacerbarse por deshidratación, frecuente en los lactantes.
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