Frasco con 125 ml de solución oral, exenta de azúcar y alcohol, y con vaso dosificador.

Transcripción

1 LASA CON CODEÍNA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Lasa con Codeína, solución oral. 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Principios activos: Por 5 ml: Fosfato de Codeína mg Clorhidrato de Pseudoefedrina (D.O.E.) mg Maleato de Clorfenamina (D.O.E.)... 2 mg VER EXCIPIENTES EN APARTADO FORMA FARMACÉUTICA Frasco con 125 ml de solución oral, exenta de azúcar y alcohol, y con vaso dosificador. 4. DATOS CLÍNICOS LASA con CODEÍNA es un preparado con propiedades antitusígenas, descongestivas y antialérgicas, especialmente destinado al tratamiento de aquellas afecciones catarrales y gripales que cursan con tos y congestión nasal. Por su contenido en codeína, de acción sedante y moderadora de los reflejos tusígenos, permite dominar los accesos de tos al tiempo que los otros principios activos ejercen una eficaz acción sobre los síntomas y molestias que se producen habitualmente en los resfriados y afecciones gripales. 4.1 Indicaciones terapéuticas Procesos catarrales y gripales que cursan con tos y congestión nasal. Tratamiento sintomático y coadyuvante de las enfermedades del aparato respiratorio. 4.2 Posología y forma de administración Adultos y niños mayores de 12 años: 5-10 ml (una o dos cucharaditas) tres veces al día y dos cucharaditas más al acostarse. Niños de 6 a 12 años: 5 ml (una cucharadita) tres veces al día. Niños de 3 a 6 años: 2,5 ml (media cucharadita) tres veces al día. El preparado puede administrarse solo o bien diluido con agua. Una cucharadita equivale a 5 ml. Con el fin de asegurar una dosificación correcta y dado su uso en pediatría, se recomienda realizar la dosificación utilizando el vaso dosificador (con enrases a 2,5, 5, 10 y 15 ml) incluido en la presentación.

2 4.3 Contraindicaciones - Hipersensibilidad a los componentes del preparado. - Depresión respiratoria o durante las crisis de asma bronquial. - Hipertensión arterial severa, úlcera péptica y en pacientes bajo tratamiento con IMAO. - Niños menores de tres años. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo Se administrará con precaución en pacientes hipertensos, con insuficiencia cardíaca, alteraciones del ritmo cardíaco, glaucoma, hipertrofia prostática, diabetes mellitus, e hipertiroidismo. La administración prolongada y excesiva de codeína puede ocasionar dependencia psíquica, dependencia física y tolerancia con síntomas de abstinencia consecutivos a la suspensión súbita del fármaco. Por esta razón debe ser administrado con precaución principalmente en pacientes con tendencia al abuso y adicción. Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo. La especialidad no contiene alcohol en su formulación. Tampoco contiene azúcar lo que permite la utilización del producto por los pacientes diabéticos. 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción La ingesta simultánea de bebidas alcohólicas, así como el tratamiento concomitante con anticolinérgicos, tranquilizantes, barbitúricos, narcóticos y otros fármacos depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores que sobre el sistema nervioso central puede ejercer la codeína y potenciar los efectos sedantes de la clorfenamina. La administración concomitante de IMAO y de antidepresivos tricíclicos con pseudoefedrina potencia sus efectos simpaticomiméticos. 4.6 Embarazo y lactancia Uso en el embarazo: Se recomienda no administrar la asociación durante el embarazo, ya que algunos estudios revelan una posible inducción de malformaciones congénitas y retrasos de osificación en especial con la codeína y la clorfenamina. Por otra parte, se aconseja evaluar con el máximo cuidado la relación riesgo-beneficio, ya que los opiáceos atraviesan la placenta. El uso regular durante el embarazo podría producir dependencia física en el feto, prolongación del parto y síntomas de supresión en el neonato. En consecuencia, se aconseja no administrarlo durante el embarazo, a menos que a juicio médico los beneficios superen los riesgos potenciales, y en cualquier caso siempre después del tercer mes de embarazo. Madres en periodo de lactancia: Los tres principios activos pueden excretarse en la leche materna y aunque a las dosis habituales las concentraciones son bajas, se debe evaluar la relación riesgo-beneficio y por ello es aconsejable suspender la lactación en casos de administración de la especialidad o bien interrumpir la medicación en caso de proseguir con la lactancia. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos o de utilizar maquinaria Dado que en determinadas personas pueden aparecer al principio del tratamiento ligeros síntomas de somnolencia, debe tenerse precaución al conducir vehículos, manejar maquinaria peligrosa y, en general, en todas aquellas actividades donde la falta de concentración y destreza suponga un riesgo, hasta que la adaptación al medicamento sea satisfactoria.

3 4.8 Reacciones adversas Estreñimiento, reacciones de hipersensibilidad a alguno de los componentes, somnolencia, aturdimiento, trastornos gastrointestinales, sequedad de mucosas, taquicardia, palpitaciones, vértigos, síntomas todos ellos que desaparecen al suspender o disminuir la medicación. 4.9 Sobredosificación La ingestión accidental de dosis muy elevadas puede producir excitación inicial, ansiedad, insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia, cefalea, alteraciones de la tensión arterial, arritmias, sequedad de boca, reacciones de hipersensibilidad, taquicardia, convulsiones, trastornos gastrointestinales, náuseas, vómitos y depresión respiratoria. En estos casos se realizará un tratamiento sintomático y si se cree necesario, lavado gástrico. En caso de depresión respiratoria se administrará naloxona. En caso de sobredosis o ingestión accidental puede consultarse al Servicio de Información Toxicológica. Teléfono PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Los tres principios activos que forman parte de la composición de la especialidad, Codeína, Pseudoefedrina y Clorfenamina están dotados de acciones farmacológicas bien definidas y conocidas desde hace muchos años. El Fosfato de Codeína tiene efectos sedantes, analgésicos y antitusígenos al igual que la Morfina, pero sus efectos secundarios, reacciones adversas y características narcóticas son mucho menores, lo que permite su adecuado uso farmacológico como antitusígeno. De hecho, el reflejo de la tos es un reflejo muy complejo que implica tanto al sistema nervioso central como al periférico, así como a los músculos del tracto bronquial. Se ha sugerido que la irritación de la mucosa bronquial causa broncoconstricción, la cual estimularía a los receptores de la tos, localizados en el árbol respiratorio. La acción farmacológica de la Codeína se produce a nivel central, actuando sobre el centro medular de la tos. Asimismo y como los restantes alcaloides del opio actúa produciendo también una moderada depresión respiratoria, pero no existe una directa relación entre la depresión respiratoria y la depresión del centro de la tos. Es importante destacar que las dosis con las que se alcanza la acción antitusígena son inferiores a las que se necesitan para la acción analgésica. Esto se cree que es debido a que la Codeína al igual que otros opiáceos actuaría a nivel de receptores para la tos, que serían precisamente diferentes a los del dolor. En realidad la propiedad sedante de la tos es común a todos los opiáceos, pero la elección de la Codeína se debe al hecho de que las dosis eficaces están muy alejadas de las que podrían producir dependencia y toxicidad. A las dosis propuestas se manifiesta preferentemente la acción antitusiva sobre la analgésica. El riesgo de habituación y dependencia de la codeína es muy inferior al de la morfina por su casi nula afinidad por los receptores opioides y por su baja tasa de transformación en morfina. El Clorhidrato de Pseudoefedrina es un simpaticomimético no selectivo de acción indirecta cuyos efectos sobre el sistema nervioso central y la presión sanguínea son mucho menores que los que presentan otros miembros de este grupo farmacológico, al mismo tiempo que conserva la capacidad descongestionante de las mucosas. Su acción parece ser más específica sobre los vasos sanguíneos del aparato respiratorio superior que sobre los vasos de la circulación general. De ahí que esté dotado de efecto descongestionante sin modificar sensiblemente la tensión arterial. La pseudoefedrina produce una vasoconstricción y descongestión de la mucosa nasal a través de una disminución del edema, y de la congestión nasal y por consiguiente produce un aumento de la ventilación por las fosas nasales. El Maleato de Clorfenamina es un antihistamínico, con escasos efectos centrales, que favorece la broncodilatación y la disminución de las secreciones bronquiales, nasales y oculares. Además, su ligera actividad antimuscarínica contribuye también a estos efectos. Se opone, además, a los efectos

4 promovidos por la histamina liberada combatiendo las manifestaciones de una ligera respuesta hipersensibilizante inmediata que se dan en el resfriado común. Se considera uno de los antihistamínicos H1 más potentes y menos tóxicos y de gran utilidad en el tratamiento de las rinitis, otitis, y otros procesos inflamatorios secundarios a la acción de la histamina. Así el conjunto de efectos farmacológicos obtenidos por la asociación de los tres principios activos están indicados en el tratamiento sintomático del síndrome gripal y el resfriado común, cuyas manifestaciones más comunes como la tos, rinitis y congestión nasal se alivian eficazmente con esta asociación de fármacos. 5.1 Propiedades farmacodinámicas El perfil farmacodinámico de estas tres moléculas es el correspondiente a sus respectivos grupos farmacológicos. En los tres principios activos, sin embargo, la actividad farmacológica de la que se desea obtener un beneficio terapéutico está potenciada respecto a otros efectos que imponen ciertas limitaciones en su uso clínico. La dosificación propuesta limita, además, la frecuencia e intensidad de los efectos adversos y contraindicaciones que se ven por tanto disminuidos. 5.2 Propiedades farmacocinéticas El Fosfato de Codeína se absorbe rápidamente a partir del tracto gastrointestinal, y desde los espacios intravasculares es rápidamente distribuido a los diversos tejidos y zonas del organismo, con especial preferencia hacia los órganos parenquimatosos como el hígado, bazo y riñón. Tras su absorción la codeína alcanza sus máximos niveles antitusivos entre 1 y 2 horas aproximadamente después de la administración, los cuales se mantienen y persisten de 4 a 6 horas. La codeína cruza la barrera hematoencefálica y se encuentra en los tejidos fetales y en la leche materna. No se une, prácticamente, a las proteínas plasmáticas y no se acumula en los tejidos corporales. La vida media plasmática es de 2,5 a 4 horas. La codeína se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina, en su mayoría en forma inactiva. La eliminación de la codeína es, pues, principalmente por vía renal y el 90% de la dosis oral se excreta durante las 24 horas posteriores a la administración. Los productos excretados por la orina consisten en codeína libre y en su derivado glucurónido-conjugado (alrededor del 70%), norcodeína libre y conjugada (alrededor del 10%), morfina libre y conjugada (alrededor del 10%), normorfina (4%) e hidrocodona (1%). El resto de la dosis se excreta por las heces. Es precisamente la morfina formada tras la desmetilación de la codeína, la responsable del efecto analgésico, ya que la codeína tiene poca afinidad por los receptores opiáceos. El Clorhidrato de Pseudoefedrina se absorbe de forma rápida en el tracto gastrointestinal. Su acción se inicia a los minutos, y su efecto máximo se obtiene a los 60 minutos. La duración de la acción es de 3 a 4 horas. Se metaboliza de modo incompleto en el hígado. Una pequeña cantidad se metaboliza por medio de una monoaminooxidasa y la mayor parte (del 55 al 75%) se elimina por la orina sin cambios, junto con una pequeña cantidad que se metaboliza dando norpseudoefedrina. La vida media es de varias horas y es muy sensible a los cambios de ph urinarios. La fase de eliminación de la pseudoefedrina del plasma es mayor si el ph urinario es ácido que si es básico. Estos resultados pueden explicarse si se tiene en cuenta que las drogas no ionizadas son reabsorbidas de manera pasiva por la porción distal de los túbulos renales. Esto producirá un aumento de retención de la pseudoefedrina en el organismo cuando el ph es básico, mientras que con ph ácido esta retención estaría disminuida. El Maleato de Clorfenamina se absorbe bien por vía oral a nivel del tracto gastrointestinal. Su acción se inicia de 15 a 60 minutos tras la administración por vía oral y su concentración máxima se alcanza a las 6 horas. La vida media de eliminación de la clorfenamina es de 12 a 15 horas. Se une en un 72% a las proteínas plasmáticas. La clorfenamina se metaboliza en el hígado y se excreta mayoritariamente metabolizada por la orina como monodesmetilclorfenamina y didesmetilclorfenamina.

5 5.3 Datos preclínicos de seguridad Los diversos estudios existentes de toxicidad aguda, subaguda y crónica de los tres principios activos, así como la amplia utilización de esta asociación desde hace muchos años en numerosos países revelan ausencia de alteraciones significativas o limitados efectos adversos que no impiden la utilización clínica de la asociación en el hombre a las dosis recomendadas y que confieren al preparado una amplio margen de seguridad. Respecto a los efectos teratógenos se recomienda no administrar la asociación durante el embarazo, ya que algunos estudios revelan una posible inducción de malformaciones congénitas y retrasos de osificación en especial con la codeína y la clorfenamina. Por todo ello, no debe administrarse durante el embarazo a menos que, a juicio del médico, los beneficios superen los riesgos potenciales, y en cualquier caso siempre después del tercer mes de embarazo. Por otra parte, en los estudios de actividad carcinogénica no se han observado efectos cancerígenos en estos tres principios activos. Este hecho viene corroborado porque su estructura química no se halla vinculada con la de los productos potencialmente cancerígenos y además se trata de una asociación de fármacos ampliamente conocidos y utilizados desde hace tiempo en clínica. 6. INFORMACIONES FARMACÉUTICAS 6.1 Lista de excipientes Sorbitol. Glicerina (E-422). Hidroxietilcelulosa. Benzoato sódico (E-211). Aromas de vainilla y limón. Colorante amarillo (E-104). Agua purificada. 6.2 Incompatibilidades No presenta. 6.3 Período de validez La especialidad tiene un período de validez de 5 años. Este medicamento no se debe utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. 6.4 Precauciones especiales de conservación El preparado no precisa ninguna condición especial de conservación, aunque como es habitual con todos los medicamentos se recomienda guardarlo en lugar adecuado y protegido de la luz directa del sol. 6.5 Naturaleza y contenido del recipiente La especialidad se presenta envasada en frasco de vidrio (tipo III de la Farmacopea Europea), color topacio y que contiene 125 ml de solución oral, con cierre por cápsula metálica de aluminio sistema "pilfer-proof". Se acondiciona junto con un vaso dosificador CE de polipropileno. 6.6 Instrucciones de uso / manipulación La ingestión de la solución puede ayudarse con un sorbo de agua u otro líquido no alcohólico. Coloque el vaso dosificador sobre una superficie plana y a la altura de los ojos. Llénelo de la solución hasta la línea que indica su dosis. Después de su uso, lave el vaso dosificador con agua.

6 7. NOMBRE Y DOMICILIO PERMANENTE DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN FAES FARMA, S.A. Máximo Aguirre, 14 Lamiaco (Lejona) Vizcaya 8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Registrado en la AEMPS con el nº E.N FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN Julio FECHA DE LA ÚLTIMA REVISION DEL TEXTO Marzo 2012.