BETAFLOW Salmeterol (D.O.E.) (xinafoato)

Transcripción

1 BETAFLOW Salmeterol (D.O.E.) (xinafoato) 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO BETAFLOW 25µg, Suspensión para inhalación en envase a presión. 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Composición por aplicación: Salmeterol (D.O.E.) (xinafoato) 25 microgramos (0,294mg/g) 3. FORMA FARMACÉUTICA BETAFLOW se presenta en suspensión para inhalación en envase a presión. 4. DATOS CLÍNICOS Los broncodilatadores no deberán ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma grave o inestable. El asma grave requiere una vigilancia médica regular por el posible riesgo al que puede verse sometida la vida del paciente. Los pacientes con asma grave tienen síntomas constantes y frecuentes exacerbaciones, capacidad física limitada y Flujo Espiratorio Máximo por debajo del 60% del basal, con una variabilidad superior al 30%, que generalmente no retorna completamente a la normalidad tras la administración de un broncodilatador. Estos pacientes requerirán una dosis elevada por vía inhalatoria (por ej. >1mg/día de dipropionato de beclometasona) o terapia corticosteroidea por vía oral. Junto a una terapia esteroidea óptima de fondo, BETAFLOW puede ofrecer un tratamiento sintomático adicional. El empeoramiento repentino de los síntomas puede requerir un aumento de la dosis de corticosteroide, que será administrado bajo supervisión médica Indicaciones terapéuticas Adultos Salmeterol proporciona una broncodilatación de larga duración (12 horas) en obstrucción reversible de vías respiratorias causada por asma y bronquitis crónica. Es adecuado para el tratamiento regular a largo plazo, administrado dos veces al día, a fin de controlar los síntomas, pero a la vista de su lento comienzo de acción (10 a 20 minutos) no deberá usarse para aliviar los síntomas asmáticos agudos, para lo cual se administrará un broncodilatador de acción más rápida (en 5 minutos) por vía inhalatoria (por ej. salbutamol). BETAFLOW 25µg, Suspensión para inhalación en envase a presión está indicado cuando se requiera tratamiento broncodilatador regular y para prevenir los síntomas nocturnos y/o las fluctuaciones diurnas en el control del asma (por ej. antes del ejercicio o una inevitable exposición a un alergeno). Niños FTBETAF-0.1 (Abril 2003) 1

2 Tratamiento regular de la obstrucción reversible de las vías respiratorias en el asma, incluyendo prevención prolongada de broncospasmo inducido por ejercicio Posología y forma de administración Salmeterol se administrará sólo por vía inhalatoria. Con objeto de conseguir un beneficio terapéutico completo, se recomienda la utilización regular de salmeterol en el tratamiento de la obstrucción reversible de vías respiratorias. El inicio de una broncodilatación eficaz (>15% de mejoría en el Volumen Espiratorio Forzado en 1 segundo) sucede generalmente en unos minutos. La eficacia completa se alcanzará tras las primeras dosis del fármaco. Los efectos broncodilatadores de salmeterol duran generalmente 12 horas. Esto es particularmente útil en el tratamiento de los síntomas del asma nocturna y en el tratamiento del asma inducida por ejercicio. Se hará saber a los pacientes que no han de tomarse dosis adicionales para tratar los síntomas, sino que se tomará un agonista del receptor β 2 adrenérgico de corta duración de acción por inhalación. Los pacientes que tengan dificultades de coordinación en el manejo de un inhalador presurizado, pueden utilizar un espaciador VOLUMATIC o BABYHALER (niños de hasta 5 años) con el inhalador de salmeterol. Debido a que puede haber efectos adversos asociados a una dosis excesiva de este tipo de fármacos, el incremento de dosis o frecuencia de administración debe realizarse sólo bajo supervisión médica. Adultos Dos inhalaciones (2 x 25 microgramos) dos veces al día. En pacientes con obstrucción respiratoria más grave, 4 inhalaciones (4 x 25 microgramos) dos veces al día. Niños de 4 y más años Dos inhalaciones (2 x 25 microgramos) dos veces al día. No hay todavía datos clínicos suficientes para recomendar salmeterol en niños menores de 4 años. No es necesario ajustar las dosis en los pacientes ancianos, ni en pacientes con disfunción renal Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de BETAFLOW 25µg, Suspensión para inhalación en envase a presión Advertencias y precauciones especiales de empleo El tratamiento del asma normalmente debe seguir un programa escalonado, donde la respuesta del paciente debe controlarse clínicamente y mediante las pruebas de función pulmonar. La utilización creciente de agonistas β 2 de corta duración para controlar los síntomas, indica un FTBETAF-0.1 (Abril 2003) 2

3 empeoramiento en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe valorarse de nuevo la terapia del paciente. Un empeoramiento repentino y progresivo en el control del asma puede poner en peligro la vida del paciente y debe considerarse el hecho de iniciar o incrementar la terapia corticosteroidea. En los pacientes considerados en situación de riesgo, puede instituirse un control diario del Flujo Espiratorio Máximo. La administración de BETAFLOW 25µg, Suspensión para inhalación en envase a presión no deberá iniciarse en pacientes que estén experimentando un empeoramiento o deterioro agudo de su asma. BETAFLOW 25µg, Suspensión para inhalación en envase a presión no sustituye a los corticoides administrados por vía oral o por inhalación. Su utilización es complementaria a la de los corticosteroides. Se advertirá a los pacientes que no dejen de recibir tratamiento esteroideo y que no reduzcan el mismo sin el consejo médico, aun cuando se sientan mejor con BETAFLOW 25µg, Suspensión para inhalación en envase a presión. BETAFLOW 25µg, Suspensión para inhalación en envase a presión no está destinado para el alivio de los síntomas asmáticos agudos, para los cuales se requiere la administración de un broncodilatador de corta duración de acción (por ej. salbutamol). Se aconsejará a los pacientes que dispongan de tal medicación de rescate. Si los pacientes notaran que el tratamiento broncodilatador de corta duración para el alivio de los síntomas pierde eficacia o que necesitan más inhalaciones, deberán solicitar consejo médico. En estas circunstancias, las exacerbaciones severas de asma aguda deben ser tratadas en la forma habitual con broncodilatadores parenterales o nebulizados y corticosteroides parenterales junto con otras medidas de soporte. Deberá comprobarse la técnica de inhalación del paciente para asegurar que la aplicación del aerosol se sincronice con la inspiración, a fin de que se consiga una óptima llegada del fármaco a los pulmones. La inhalación de BETAFLOW 25µg, Suspensión para inhalación en envase a presión puede producir broncospasmo paradójico el cual puede ser grave. Si esto ocurriese se deberá suspender inmediatamente el tratamiento e instaurar otra terapia. Salmeterol deberá administrarse con precaución, en pacientes con tirotoxicosis, patología cardiovascular especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardiacas e hipertensión (ver Reacciones adversas). Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Los fármacos β-bloqueantes selectivos y no selectivos no se prescribirán a pacientes con obstrucción reversible de vías respiratorias, a menos que existan razones que obliguen a ello, ya que estos fármacos no solamente bloquean los efectos pulmonares de los β-agonistas sino que además pueden producir broncospasmo severo en pacientes asmáticos Embarazo y lactancia FTBETAF-0.1 (Abril 2003) 3

4 La experiencia del uso de salmeterol durante el embarazo es limitada. Como con cualquier medicamento, el uso durante el embarazo deberá considerarse sólo si el beneficio esperado para la madre es superior a cualquier posible riesgo para el feto. Los niveles plasmáticos de salmeterol tras dosis terapéuticas inhaladas son insignificantes y, en consecuencia, los niveles correspondientes en leche deben ser también bajos. Sin embargo, dada la limitada experiencia acerca del empleo de salmeterol en madres durante el periodo de lactancia, su uso en tales circunstancias deberá considerarse sólo si el beneficio para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el niño Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria No se han descrito Reacciones adversas Se han descrito las reacciones adversas habituales del tratamiento con agonistas β 2 adrenérgicos, tales como temblores, palpitaciones y dolor de cabeza, las cuales tienden a ser transitorias y disminuir con el tratamiento regular. Pueden aparecer arritmias cardíacas (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles) en algunos pacientes. En algunos pacientes, puede aparecer taquicardia. Como con cualquier otra terapia por inhalación, debe tenerse en cuenta la posibilidad de broncospasmo paradójico (ver precauciones), con un aumento inmediato de las sibilancias tras la administración. Si ello ocurriera, deberá tratarse inmediatamente con un broncodilatador inhalado de acción rápida. Interrumpir inmediatamente la administración de BETAFLOW 25µg, Suspensión para inhalación en envase a presión, vigilar al paciente y, si es necesario, instaurar una terapia alternativa. Se han descrito reacciones de hipersensibilidad cutánea, incluyendo rash, edema y angioedema, y artralgia. Se han comunicado casos de irritación de la orofaringe. Se han descrito muy raros casos de calambres musculares Sobredosis Los signos y síntomas de sobredosis de salmeterol incluyen temblores, dolor de cabeza y taquicardia. El antídoto preferido para sobredosis con salmeterol inhalado es un agente β- bloqueante cardioselectivo. Estos fármacos deben utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de broncospasmo. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1. Propiedades farmacodinámicas Grupo Farmacoterapéutico (Código ATC): R03A1 (Broncodilatadores y otros antiasmáticos por inhalación) Salmeterol es un agonista selectivo de acción prolongada (12 horas) de los receptores β 2 adrenérgicos, que posee una cadena lateral larga que se une a la zona externa del receptor. Estas propiedades farmacológicas de salmeterol confieren una protección más eficaz frente a la broncoconstricción inducida por histamina y una broncodilatación más prolongada que dura por FTBETAF-0.1 (Abril 2003) 4

5 lo menos 12 horas, en comparación con las dosis recomendadas para los agonistas de los receptores β 2 adrenérgicos convencionales de corta duración de acción. Salmeterol ha demostrado en ensayos "in vitro" ser un inhibidor, potente y de larga duración, de la liberación en el pulmón humano, de mediadores procedentes de los mastocitos, tales como histamina, leucotrienos y prostaglandina D 2. En el hombre, salmeterol inhibe la respuesta al alergeno inhalado, tanto en la fase inmediata como en la tardía, persistiendo ésta última durante más de 30 horas tras una dosis única, cuando el efecto broncodilatador ya no es evidente. Salmeterol atenúa, tras dosis única, la hiperreactividad bronquial. Estas propiedades indican que BETAFLOW modula el proceso inflamatorio en el pulmón, pero la significación clínica global de ello no se ha esclarecido todavía. El mecanismo es distinto del efecto antiinflamatorio de los corticosteroides, que no deberán dejar de ser administrados ni reducir su administración cuando se prescriba BETAFLOW Propiedades farmacocinéticas Salmeterol actúa localmente en el pulmón, por lo que los niveles plasmáticos no son predictivos del efecto terapéutico. Además, se dispone sólo de algunos datos sobre la farmacocinética de salmeterol, a causa de la dificultad técnica de la valoración del fármaco en plasma, debido a las muy bajas concentraciones plasmáticas (unos 200 pg/ml o menos) alcanzadas tras la inhalación de la dosis. Se pudo detectar ácido hidroxinaftoico en la circulación sistémica, alcanzando concentraciones estables de unos 100 ng/ml, tras la administración regular de xinafoato de salmeterol. Estas concentraciones son de hasta 1000 veces más bajas que los niveles estables observados en los estudios de toxicidad y, en los estudios de administración regular a largo plazo (más de 12 meses) en pacientes con obstrucción reversible de las vías respiratorias, han mostrado no producir efectos perjudiciales Datos preclínicos sobre seguridad Los resultados extraídos del programa de investigación toxicológica han demostrado que xinafoato de salmeterol inhalado se tolera localmente muy bien. Los animales toleraron también altos niveles sistémicos y los efectos observados se asociaron predominantemente con una actividad farmacológica exagerada. Los estudios de toxicidad reproductiva y de oncogenicidad mostraron los efectos típicos asociados a los agonistas β DATOS FARMACÉUTICOS 6.1. Relación de excipientes Lecitina Triclorofluorometano Diclorodifluorometano 6.2. Incompatibilidades No se han descrito Periodo de validez FTBETAF-0.1 (Abril 2003) 5

6 2 años Precauciones especiales de conservación BETAFLOW 25µg, Suspensión para inhalación en envase a presión, al igual que otros aerosoles, puede sufrir una disminución del efecto terapéutico si el cartucho se enfría. No conservar a temperatura superior a 30ºC. Conservar protegido de la luz solar directa y no congelar. El cartucho no debe ser perforado, roto o quemado aun cuando aparentemente esté vacío. 6.5 Naturaleza y contenido del recipiente BETAFLOW 25µg, Suspensión para inhalación en envase a presión consiste en un inhalador dosificador presurizado con un aplicador especialmente diseñado. El envase está constituido por un cartucho fabricado con una aleación de aluminio y va provisto de una válvula dosificadora. Cada cartucho proporciona 60 o 120 aplicaciones Instrucciones de uso/manipulación Antes de usar por primera vez el inhalador o bien si no ha sido utilizado durante una semana o más tiempo, quitar el protector del aplicador bucal o boquilla apretando suavemente por los lados, agitar bien el inhalador, y liberar al aire dos aplicaciones para asegurar, de esta manera, el funcionamiento del inhalador. 1. Quitar el protector de la boquilla, apretando suavemente por los lados, y comprobar que está limpio tanto por dentro como por fuera. 2. Agitar bien el inhalador. 3. Sujetar el inhalador en posición vertical entre los dedos índice y pulgar, colocando el pulgar sobre la FTBETAF-0.1 (Abril 2003) base por debajo de la boquilla. 6

7 4. Echar tanto aire como se pueda e introducir a continuación la boquilla en la boca, entre los dientes, cerrando los labios sobre el aparato, pero sin morderlo. 5. Inmediatamente después de comenzar a tomar aire por la boca, pulsar el inhalador para liberar el medicamento y continua constantemente. 6. Contener la respiración y sacar el inhalador de la boca, quitando el dedo de la parte superior del inhalador. Continuar conteniendo la respiración tanto como se pueda. 7. Para administrar la segunda dosis, mantener el inhalador en posición vertical y esperar durante aproximadamente medio minuto antes de repetir los pasos 2 a 6. El protector de la boquilla se vuelve a colocar empujando firmemente y cerrando de un golpe hasta poner la tapa en su sitio. IMPORTANTE FTBETAF-0.1 (Abril 2003) 7

8 No efectuar rápidamente los pasos 4, 5 y 6. Es importante iniciar la respiración tan lentamente como se pueda, justamente antes de pulsar el inhalador. Practicar delante de un espejo durante las primeras veces. Si se observa una "especie de niebla" saliendo de la parte superior del inhalador o de los lados de la boca, comenzar de nuevo desde el paso 2. Los pacientes que encuentren dificultad en coordinar el manejo del inhalador con la inhalación, pueden utilizar alternativamente una cámara para inhalación tipo VOLUMATIC o BABYHALER (niños de hasta 5 años). Los niños pequeños pueden necesitar ayuda, teniendo sus padres que manejar el inhalador por ellos. Animar al niño a echar el aire y manejar el inhalador justo después de que el niño comience a tomar aire. Practicar juntos la técnica. Los niños mayores o las personas con manos frágiles, deberán sujetar el inhalador con ambas manos para lo cual, se pondrán los dos dedos índice en la parte superior del inhalador y los dos pulgares en la base, por debajo de la boquilla. Limpieza: Limpiar el inhalador por lo menos una vez a la semana. 1. Quitar el protector de la boquilla 2. No sacar el cartucho de la carcasa de plástico 3. Limpiar la boquilla por dentro y por fuera, así como la carcasa de plástico con un paño seco, con un pañuelo de papel o con un poco de algodón 4. Volver a colocar el protector de la boquilla. NO SUMERGIR EN AGUA EL ENVASE METÁLICO. 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Duncan Farmaceútica, S.A. Parque Tecnológico de Madrid C/ Severo Ochoa, Tres Cantos (Madrid). 8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN FTBETAF-0.1 (Abril 2003) 8

9 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN Junio de FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO Junio de 2003 FTBETAF-0.1 (Abril 2003) 9