DIOXAFLEX (DICLOFENAC) DICLOFENAC POTÁSICO...

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1 DIOXAFLEX (DICLOFENAC) Forma Farmacéutica: Suspensión. Industria Argentina Condición de Venta: Venta Bajo Receta. Fórmula Cuali-cuantitativa: Cada 100 ml de Suspensión contiene: DICLOFENAC POTÁSICO... Excipientes: Nipagín, Ácido Cítrico, Tween 80, Ciclamato de Sodio, Aspartamo, Avicel RC 591, Debitter, Sacarina Sódica, Citrato de Sodio, Esencia de Dulce de Leche, Colorante Caramelo, Agua Desmineralizada c.s.p mg 100 ml. ACCIÓN TERAPÉUTICA: Analgésico, antiinflamatorio y antipirético. INDICACIONES: Cuadros inflamatorios agudos y crónicos. Reumatismos agudos o crónicos. Dolor postquirúrgico, y/o postraumático. Cefalea. Dismenorrea. Síndrome febril. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS /PROPIEDADES: ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El Diclofenac es un antiinflamatorio no esteroide (AINE) derivado del ácido fenilacético, con acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Como todos los AINE, inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX), que cataliza la formación de los precursores de prostaglandinas (endoperóxidos) a partir del ácido araquidónico. Diclofenac presenta mayor selectividad para inhibir la COX 2 respecto de la COX 1, en 1

2 consecuencia, determina menos efectos colaterales a nivel gástrico y renal que otros AINE menos selectivos. Su efecto analgésico se relaciona con la disminución de los mediadores de la vía del dolor, bloqueando la generación del impulso a nivel periférico, sin acción central hasta ahora demostrada. Su efecto antiinflamatorio se debe a la disminución de los mediadores de la inflamación en los tejidos donde ésta se ha desencadenado. Su efecto antipirético está vinculado con la disminución de la actividad de las prostaglandinas a nivel hipotalámico, en el centro termorregulador, favoreciendo la pérdida de calor. FARMACOCINÉTICA: Después de administración oral, la absorción gastrointestinal es completa y rápida. Las concentraciones plasmáticas máximas son alcanzadas alrededor de 1,25 horas después de su ingestión. La unión del Diclofenac a las proteínas plasmáticas es de más del 99 % y su volumen de distribución es de 0,12-0,17 l/kg. Dos horas después de alcanzar la concentración plasmática máxima, la concentración en el líquido sinovial supera a la plasmática, manteniéndose esta relación hasta 12 horas después de su administración. En el líquido sinovial el tiempo medio de eliminación es 3 a 6 horas. El clearance sistémico total del Diclofenac en plasma asciende a ml/min. El tiempo medio de eliminación es de 1-2 horas. Diclofenac es metabolizado por el hígado y excretado por vía biliar y renal, principalmente como metabolitos en forma de glucuronatos o sulfatos. Solamente un 1% de la dosis eliminada por la orina corresponde a Diclofenac libre; los conjugados representan un 5-10% de la dosis recuperada en orina. Menos del 5 % de la dosis se elimina por la bilis. El metabolito principal en humanos es el 4-hidroxidiclofenac, y constituye aproximadamente 2

3 el 40% de la dosis total excretada. Otros tres metabolitos del Diclofenac (3,-hidroxi, 5,-hidroxi, 4,-5-dihidroxidiclofenac) representan alrededor del 10-20% de la dosis eliminada en orina. La eliminación del Diclofenac y de sus metabolitos es rápida: alrededor del 40% de la dosis administrada se elimina durante las primeras 12 horas posteriores a la administración. Los parámetros farmacocinéticos del Diclofenac se mantienen constantes después de la administración repetida en pacientes sanos, pero en pacientes con insuficiencia renal la droga y/o sus metabolitos pueden presentar acumulación (aunque sin significación clínica). Los pacientes con alteración de la función hepática (hepatitis crónica, cirrosis sin descompensación portal) presentan cinética y metabolización de la droga similares a las de los sujetos sanos. POSOLOGÍA/DOSIFICACIÓN - MODO DE ADMINISTRACIÓN: La dosis se adaptará según criterio médico al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación en adultos, se aconseja: Adultos: 10 ml (50 mg de Diclofenac), 3 veces por día. Puede fraccionarse la dosis en 2 tomas de 15 ml según el caso y las necesidades individuales. Niños: 2-3 mg/kg de peso corporal por día, fraccionados en dos o tres tomas. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a los principios activos o a alguno de los componentes de la formulación. Antecedentes de crisis asmáticas, urticaria o rinitis aguda tras la administración de aspirina u 3

4 otras drogas antiinflamatorias no esteroides. Úlcera péptica. ADVERTENCIAS: Se recomienda una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas de trastornos gastrointestinales, antecedentes de úlcera gastrointestinal, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en los pacientes que padecen insuficiencia hepática grave. En tratamientos prolongados, al igual que con otros AINE, se deberá vigilar el funcionamiento hepático, ya que pueden registrarse modificaciones en los niveles de las transaminasas. Al igual que con otros AINE, pueden registrarse reacciones alérgicas (edema palpebral, urticaria, asma, broncoespasmo, o edema de labios, laringe o faringe. PRECAUCIONES: Considerando la participación de las prostaglandinas en el control del flujo renal, durante el tratamiento con DIOXAFLEX deberán ser controlados especialmente aquellos pacientes con insuficiencia cardíaca, renal o con depleción de volumen extracelular. La administración de DIOXAFLEX en pacientes con porfiria puede desencadenar un ataque. INTERACCIONES: Podría aumentar el efecto de los anticoagulantes orales y de la heparina. Puede aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato. Puede disminuir la actividad de los diuréticos y de los antihipertensivos. Puede producir hiperkalemia si se administra con diuréticos ahorradores de potasio. Aisladamente, puede aumentar o disminuir el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos 4

5 orales, por lo que pueden ser necesarios ajustes en la dosificación de los mismos. Puede aumentar la concentración plasmática de digoxina y/o litio. Puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina. El uso simultáneo con ácido acetilsalicílico reduce recíprocamente la biodisponibilidad. Puede aumentar el riesgo de hemorragias gastrointestinales si se administra con otros AINE o corticoides. La administración simultánea de quinolonas y AINE puede ocasionar calambres. Embarazo: No se recomienda su uso, especialmente en el último trimestre del embarazo, ya que puede producir muerte fetal por cierre prematuro del conducto arteriovenoso. También es posible que el Diclofenac, como otros AINE, inhiba las contracciones uterinas durante el parto. Lactancia: No se recomienda el uso de Diclofenac durante la lactancia. REACCIONES ADVERSAS: A las dosis terapéuticas sugeridas, el medicamento es generalmente bien tolerado. La bibliografía registra casos de aparición de efectos adversos durante el uso de diclofenac, sin que pueda afirmarse una directa relación causa-efecto. De acuerdo al sitio de presentación y la frecuencia de aparición, se han descripto (Reacción frecuente: Aparición > del 10 %; Ocasional: 1 al 10 %; Rara: < del 1 %; Aislada: sólo casos individuales): Aparato Digestivo: Frecuentemente, pueden presentarse náuseas, vómitos, constipación, diarrea, y hemorragias gastrointestinales menores. 5

6 Ocasionalmente, flatulencia, dispepsia, dolor estomacal, anorexia y úlceras gástricas o intestinales. Raramente, melena y hematemesis. Aisladamente, estomatitis, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinales membranosas. Dermatológicas: Ocasionalmente, reacciones de hipersensibilidad (exantema, prurito). Raramente, urticaria y alopecia. Aisladamente, eccema, exantema, eritema, fotosensibilización, púrpura alérgica y reacciones cutáneas (síndrome de Stevens Johnson, síndrome de Lyell, eritrodermia). Renales: Aisladamente, insuficiencia renal aguda, alteraciones del funcionamiento renal o lesiones renales (nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar). Hepatopancreáticas: Ocasionalmente, elevación de las transaminasas séricas, GOT y GPT. Raramente, daño hepático, hepatitis con o sin ictericia. Aisladamente, hepatitis fulminante y pancreatitis. Sistema hematopoyético: Raramente, trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, anemia hemolítica y aplásica. Estas reacciones adversas pueden tener como manifestaciones: fiebre, dolor de garganta, lesiones orales, síntomas gripales, decaimiento, hemorragias cutáneas y epistaxis. Ante la aparición de estos síntomas deberá suspenderse el tratamiento y efectuarse un control hematológico urgente. Sistema nervioso central:frecuentemente, somnolencia y cefalea. Ocasionalmente, excitación, insomnio, irritabilidad, mareos, obnubilación y cansancio. Aisladamente, alteraciones de la sensibilidad, dismnesia, desorientación, angustia, temblores, 6

7 pesadillas, depresión, reacciones psicóticas. La administración de dosis elevadas o el tratamiento en pacientes sensibles puede determinar alteraciones visuales o producir depresión respiratoria y euforia. Se registraron casos individuales de meningitis aséptica, que tuvieron lugar especialmente en pacientes con enfermedades autoinmunes (lupus eritematoso sistémico y colagenosis mixtas). Organos sensoriales: Aisladamente, trastornos visuales (diplopia o visión borrosa), alteración del gusto, zumbidos y trastornos auditivos reversibles. Otros efectos: Raramente: Edema periférico, en pacientes con alteración de la función renal o hipertensión arterial. Reacciones de hipersensibilidad que pueden tener como manifestación edema facial, de lengua y laringe con compromiso de vías respiratorias, taquicardia, hipotensión arterial, broncoespasmo y amenaza de shock. Ante la aparición de un cuadro con estas características, que puede tener lugar ante la primer toma del medicamento, deberá consultarse con urgencia al médico. Poco frecuentemente se han registrado síntomas de disnea, sequedad de boca y dolores severos. Con dosis elevadas o en caso de intoxicación se han informado síncopes, hipotensión y edema de pulmón en pacientes con afecciones pulmonares previas. Aisladamente: Vasculitis y neumonitis. Aumento o disminución del peso corporal. SOBREDOSIFICACIÓN: La sobredosificación puede ocasionar un incremento en la incidencia o severidad de alguna de 7

8 las reacciones adversas conocidas del Diclofenac. En caso de sobredosis deben aplicarse las medidas usuales de eliminación gástrica y de soporte general Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con un Centro de Toxicología, por ejemplo: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (01) /2247 Hospital de Niños Pedro Elizalde: (01) Hospital A. Posadas: (01) / PRESENTACIONES: Envases conteniendo 90 y 120 ml. CONSERVAR AL ABRIGO DEL CALOR (NO MAYOR DE 30 C). AL IGUAL QUE TODO MEDICAMENTO, DIOXAFLEX DEBE SER MANTENIDO FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. LABORATORIOS BAGO S.A. Calle 4 Nº 1429 Tel.: (021) La Plata Director Técnico: Julio César Marangoni. Farmacéutico Administración: Bernardo de Irigoyen 248 Tel.: (01) Buenos Aires Especialidad Medicinal Autorizada por el Ministerio de Salud y Acción Social. Certificado Nº: Prospecto aprobado por la ANMAT Disp. Nº 3279/99 8