ANESTESICOS LOCALES. Especialidad: Enfermería técnica. Curso: Integrantes: Ángeles Villafuerte. Rodríguez Espinoza, Sorayda. Mauricio Huamán, Paola.

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1 Año De La Diversificación Productiva Y Del Fortalecimiento De La Educación ANESTESICOS LOCALES Especialidad: Enfermería técnica Curso: Integrantes: Ángeles Villafuerte. Rodríguez Espinoza, Sorayda. Mauricio Huamán, Paola. Ciclo: Huaral Perú

2 INDICE Pag. INTRODUCCIÓN 3 ANTECEDENTES HISTORICOS 4 DEFINICION 5 CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES 5 PROPIEDADES DE LOS ANESTESICOS LOCALES 7 PRINCIPALES ANESTESICOS LOCALES 8 MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES 11 PAPEL DE LA VASOCONTRICION EN LA ANESTECIA 12 INTERACCIONES 13 CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES 14 CONCLUSIONES 16 BIBLIOGRAFÍA 17 2

3 INTRODUCCIÓN Los anestésicos locales pueden abolir la sensación en diferentes partes del cuerpo mediante su aplicación en la vecindad de nervios periféricos, aplicación tópica o administración neuroaxial, epidural o subaracnoidea y mediante la técnica regional intravenosa. El éxito en su empleo está basado fundamentalmente en una correcta preparación del personal médico, los deseos del paciente, su estado físico y la ausencia de infecciones. La realización de esta monografía tiene como objetivo contribuir con Estomatólogos y pacientes a la lucha contra el dolor que ocasionan los procedimientos operatorios y conservadores. Es de vital importancia detallar los métodos durante la aplicación de las diferentes técnicas de anestesia local, que ayudarán al conocimiento y a la formación de los alumnos que cursan la carrera de estomatología. Las múltiples posibilidades en el empleo de la anestesia local, alivian el sufrimiento humano, logrando vencer dificultades y prejuicios, el progreso de nuestra profesión beneficia a nuestros pacientes y satisface nuestras acciones. Existen diversas estructuras químicas, formulaciones, rutas y métodos de administración de los anestésicos locales. Teniendo en cuenta que se emplean de forma liberal en un grupo amplio de procedimientos quirúrgicos desde la cirugía menor en los escenarios de cirugía electiva ambulatoria y procedimientos en los servicios de emergencias, hasta procedimientos mayores en salas de cirugía por especialistas de diferentes áreas quirúrgicas, se pretenden abordar en esta revisión narrativa, los aspectos farmacológicos más relevantes de los anestésicos locales con el objetivo de optimizar su empleo, mejorando la experiencia del paciente y minimizando las complicaciones relacionadas. 3

4 ANTECEDENTES HISTÓRICOS La anestesia local moderna se funda en la inyección de la jeringuilla y agujas hipodérmicas, llevadas a cabo por Wood en Edimburgo en 1853; y el descubrimiento de las propiedades de los alcaloides aislados de la planta de la coca, llevada a cabo por Gaediche en 1855 y luego purificada y denominada cocaína por Albert Nieman en 1860 quién inició la historia de la anestesia local. Aunque otros habían observado sus efectos de adormecimiento sobre las mucosas, no fue hasta 1884 cuando estas propiedades llegaron a ser amplias y rápidamente conocidas, cuando Frend, que estaba utilizando sistemáticamente la droga para tratar la adicción a la morfina, recomendó la cocaína a Koller para la anestesia corneal. El mismo año, Halstead practicó el primer bloque nervioso (mandíbula) y poco después había llevado a cabo el bloqueo de conducción de muchos otros nervios, incluyendo el plexo braquial. Simultáneamente se fue desarrollando y perfeccionando la técnica de la anestesia local. Quinke practicó en 1885 la primera punción lumbar en el hombre, y por su parte Korning puncionó en el mismo año el espacio subaracnoideo en el perro. En 1890 y 1892 Reclus y Schleich describieron la anestesia por infiltración. Bier fue el primero en realizar en 1898 una anestesia raquídea en el hombre. Einhorn introdujo en 1904 la procaína (Novocaína) como anestésico local en medicina. Pocos años después Braun describió la adrenalina como vasoconstrictora adicional de los anestésicos locales. En los últimos 30 a 40 años se ha asistido a un desarrollo continuo de nuevos anestésicos. En 1925 Niescher sintetizó la Nupercaína; en 1928 Von Eisleb la tetracaína (Pantocaína), y en 1946 Lofgren y Lundquist sintetizaron la Lognicaína (Xylocaína). Posteriormente en 1954 Af Ekenstam y Egner obtuvieron la síntesis de 4

5 la Mepivacaína (Scandicaína). Por último en 1960 y 1964 se introdujeron en la medicina clínica la Prilocaína (Citanest), y la marcaína (Carbostesina) Los anestésicos son diferentes tipos de sustancias que dan lugar en el sistema nervioso central a modificaciones de carácter reversible, que mediante la supresión completa de la conciencia o la pérdida parcial de la sensibilidad sin pérdida de la conciencia, colocan el organismo en un estado en el cual se pueden ejecutar intervenciones quirúrgicas sin sensación de dolor ni reacciones defensivas. DEFINICION La anestesia local es la pérdida temporal de la sensibilidad (térmica, dolorosa y táctil), por medios terapéuticos (suministro de fármaco), sin inhibición de la conciencia. El anestésico local es un bloqueador reversible de la conducción de las fibras nerviosas cuando es suministrado en un área determinada. Lo anterior se efectúa por una acción de la membrana axonal que impide su despolarización. El bloqueo completo se produce por aplicación directa del fármaco. CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES Por su potencia y duración: Potencia y duración baja Procaina Cloroprocaina Potencia y duración intermedia Mepivacaína. Lidocaína. Potencia y duración larga Bupivacaína Ropivacaína. 5

6 Por su clasificación química: AMINOES AMINOA Son hidrolizados en el plasma (por acción de la seudocolinesterasa Se metabolizan a nivel hepático por mecanismos de hidrólisis, oxidación y glucoronidación. El Cocaína Procaína Cloroprocaína Lidocaína Bupivacaína (marcaína) Benzocaína Otros anestésicos locales: CLORHIDRATO DE DICLONINA Se inicia con rapidez y su efecto de duraciones es similar al de la procaína. Se absorbe por piel y mucosas. El compuesto se utiliza en solución a una concentración de % para anestesia tópica. Útil para endoscopias, dolor de mucositis bucal y quimioterapia. CLORHIDRATO DE PRAMOXINA Anestésico de superficie, que no es un ester de benzoato. Útil para reducir el peligro de sensibilidad cruzada. Produce anestesia superficial satisfactoria. Se tolera bien e piel y mucosas. PROPIEDADES DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES Farmacológicas Permitir su empleo en todas las formas de anestesia regional. Efecto selectivo, es decir, manifestarse en primer lugar en el tejido nervioso. Toxicidad reducida. 6

7 Acción reversible, es decir, transcurrido cierto tiempo, el nervio debe recobrar la totalidad de su punción. No originar ningún dolor local durante su inyección o en un plazo inmediato. El plazo debe transcurrir hasta que se manifieste la plenitud de su efecto (período latente), debe ser lo más breve posible. La duración de la anestesia debe ser lo suficientemente prolongada, de modo que permita practicar durante la misma las oportunas intervenciones quirúrgicas. Fisicoquímicas Ser lo suficiente solubles en soluciones fisiológicas de cloruro de sodio y agua, facilitando así la preparación de sus correspondientes soluciones. No descomponerse durante la esterilización. Ser susceptibles de mezclas con diversos tipos de vasoconstrictores. Ser estables en forma de solución, sin que su efecto quede influido por pequeñas variaciones de ph o por la acción de la luz o del aire. Teniendo en cuenta su estructura química es importante conocer las características de los ésteres y las amidas: ÉSTERES anestesia intraoral. Hoy en día, prácticamente no se utilizan. Tienen un mayor riesgo de provocar alergias. La toxicidad sistémica tiene una menor importancia. Son menos efectivos en la producción de AMIDAS Son el grupo más utilizado en la actualidad. 7

8 Tienen un menor riesgo de provocar alergias. La toxicidad sistémica tiene una mayor importancia. Son más efectivos en la producción de anestesia intraoral. PRINCIPALES ANESTÉSICOS LOCALES 1. Esteres del ácido benzoico Cocaína Hexilcaína Tetracaína Piperocaína Butacaíana Aminobenzoato de etilo 2. Esteres del ácido m aminobenzoico Metabutoxicaína Ciclometicaina 3. Esteres del ácido p aminobenzoico Procaína Propacína Butetamina Cloroprocaína 4. Amidas Lidocaína Bupivacaína Mepivacaína Prilocaína Articaína Dibucaína 8

9 5. Ésteres Pramoxina 6. Cetonas Diclonina 6. Otros Fenacaína (derivado de la fenetidina) PRINCIPALES ANESTÉSICOS Duración corta Nombre comercial Anestésico Isocaína Mepivacaína 3% Mepivac 3% Mepivacaína 3% Otocaína Lidocaína 2% Scand 3% Mepivacaína 3% Xilonor Lidocaína 2% Duración media Nombre comercial Anestésico Anestesian Lidocaína 2% + Adrenalina 1: Octocaína Lidocaína 2% + Adrenalina 1: Scand 2% forte Mepivacaína + Adrenalina 1:

10 Larga o muy larga duración Nombre comercial Anestésico Anestecidan Lidocaína 2% + Adrenalina 1:50:000 Isocaína 2% Mipivacaína 2% + L- nordepinefrina 1:20:000 Octocaína Lidocaína 2% + Adrenalina 1:50:000 Ultracaín Articaína 4% + Adrenalina 1:200:000 Ultracaín Articaína 4% + Adrenalina 1:100: 000 Xilonor Lidocaína 2% + N- Adrenalina 1:25:000 XilonibsaL Lidocaína 2% + Adrenalina 1:80:000 Anestésicos de uso frecuente Anestésico Composición Lidocaína HCl 2% Lidocaína 2% + Epinefrina 1:50:000 Lidocaína HCl 2% Lidocaína 2% + Epinefrina 1:100:000 MECANISMOS DE ACCIÓN

11 Los anestésicos locales impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción. Para ello los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su acción farmacológica fundamental la lleva a cabo uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático de la misma. La acción farmacológica de los Anestésicos Locales se verá influenciada por: 1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa (Fibras Aa y ß, motricidad y tacto, menos afectadas que las adc, de temperatura y dolor). 2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción. 3. Las características farmacológicas del producto. Esto explica el "Bloqueo Diferencial" (bloqueo de fibras sensitivas de dolor y temperatura sin bloqueo de fibras motoras), y también nos determinará la llamada "Concentración Mínima Inhibitoria", que es la mínima concentración del anestésico local necesaria para bloquear una determinada fibra nerviosa. La cronología del bloqueo será: 1. Aumento de la temperatura cutánea, vasodilatación (bloqueo de las fibras B) 2. Pérdida de la sensación de temperatura y alivio del dolor (bloqueo de las fibras Ad y C) 3. Pérdida de la propiocepción (fibras A d 4. Pérdida de la sensación de tacto y presión (fibras Aß) 5. Pérdida de la motricidad (fibras Aa) La reversión del bloqueo se producirá en orden inverso. La sensación dolorosa está vehiculizada por las fibras tipo Ad y las fibras tipo C.

12 Duración de la acción de los anestésicos locales. Factores dependientes Concentración y Dosis Empleo de Vasoconstrictores Lípido - solubilidad del anestésico Irritación hística Hepatopatías PAPEL DE LA VASOCONSTRICCIÓN EN LA ANESTESIA La duración de acción del anestésico local es proporcional al tiempo en que éste se mantenga en contacto con la fibra nerviosa, por tanto todo lo que mantenga el fármaco a nivel del nervio prolongará la acción anestésica. La cocaína, al potenciar la acción de la noradrenalina, produce constricción de los vasos sanguíneos, lo que evita su propia absorción; sin embargo, los anestésicos locales sintéticos no poseen dicha acción y por el contrario, ocasionan vasodilatación (en especial las amidas); por esta razón, se adicionan generalmente sustancias vasoconstrictoras a las soluciones anestésicas locales. Los vasoconstrictores que se utilizan con los anestésicos locales son la epinefrina (adrenalina) y los vasoconstrictores sintéticos como la felipresina (octapresina) y la ornipresina. La adición de un agente vasoconstrictor permite: Disminuir la velocidad de absorción, localizando el anestésico en el sitio deseado y aumentando, por consiguiente, la duración e intensidad de la anestesia.

13 Retrasar el paso del anestésico a la circulación sistémica lo que reduce la toxicidad general del fármaco (velocidad de degradación del anestésico proporcional a su velocidad de absorción). Reducir la hemorragia en intervenciones quirúrgicas menores. El uso de los vasoconstrictores tiene desventajas: Parte del agente vasoconstrictor puede ser absorbido de forma sistémica y producir reacciones indeseables, particularmente importante en pacientes con arritmias ventriculares, hipertensión arterial, hipertiroidismo y cardiopatía isquémica. Puede provocar retraso en la cicatrización, edema tisular y necrosis debido a que incrementa el consumo de oxígeno por los tejidos que asociado a la vasoconstricción produce hipoxia y lesión tisular. Esto cobra particular importancia en intervenciones quirúrgicas de regiones terminales (dedos de manos y pies, pabellón auricular, pene. INTERACCIONES La procaína y la tetracaína inhiben competitivamente la acción de las sulfonamidas y del ácido paraaminosalicílico (PAS). Los A.L tipo éster no deben asociarse con anticolinesterásicos pues éstos inhiben la colinesterasa (enzima encargada de la hidrólisis de este tipo de anestésico), lo que puede provocar su acumulación y por tanto incrementar su toxicidad. La procaína no debe asociarse con digitálicos pues puede producir toxicidad cardíaca, ni con la succinilcolina pues compiten por el mecanismo de degradación. La cocaína no debe asociarse con vasoconstrictores ya que potencia la acción de éstos al bloquear el mecanismo de captación I de las aminas simpaticomiméticas. Los anestésicos con vasoconstrictores no deben combinarse con fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, ya que estos bloquean la captación I de catecolaminas.

14 Lidocaína: Antiarrítmicos: puede producir efectos cardíacos aditivos. Anticonvulsivos (Fenitoína): Tiene efectos depresivos sobre el corazón. Bloqueadores Beta Adrenérgicos: Aumenta la toxicidad de la lidocaína. Cimetidina: Aumenta los niveles en sangre de la lidocaína. Antidepresivos triciclos: Pueden potenciar los efectos del vasoconstrictor y como resultante arritmias, taquicardia o severa hipertensión arterial. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES Contraindicaciones: reacciones de hipersensibilidad a alguno de ellos, las cuales se evitan reemplazándolo por otro de estructura química diferente. Deben emplearse con precaución, y a dosis menores que las habituales, en pacientes con daño hepático (cirrosis), dado que los de tipo amida son metabolizados en el hígado y los esteres requieren para su hidrólisis de la seudocolinesterasa que se sintetiza en este órgano. Deben utilizarse con cuidado cuando existen graves alteraciones miocárdicas o anemias intensas, por el peligro de hipotensión arterial que pueden producir estos agentes. Precauciones y contraindicaciones con el uso de vasoconstrictores: La adrenalina que se adiciona a las soluciones debe emplearse con sumo cuidado en pacientes con cardiopatía isquémica e hipertensión arterial grave.

15 Numerosas investigaciones han demostrado que la inyección de 1.8 ml de lidocaína al 2% con epinefrina al 1:100,000 (1 carpule) en los pacientes sanos no afecta de manera significativamente el gasto cardíaco o la presión sanguínea. En contraste, 5,4 ml (3 carpules) resultan en un incremento del gasto y de la presión sanguínea, pero sin síntomas adversos. Estos y otros hallazgos han llevado a bajar la cantidad de anestesia con epinefrina al 1:100,000 recomendada en pacientes hipertensos de 3 a 2 carpules. Sin embargo, si la anestesia resultante es inadecuada el profesional debe sopesar la posibilidad de utilizar otro carpule o detener el procedimiento, tomando en cuenta que las catecolaminas endógenas que se segregan por el dolor operatorio pueden incrementar la presión sanguínea en mayor medida de lo que lo hace la epinefrina de un carpule de anestesia. Esta claro que la epinefrina puede usarse con precaución en pacientes hipertensos controlados. Una dosis excesiva de estos agentes puede causar arritmia y elevar la presión sanguínea en algunos pacientes. Pero la mayoría de los hipertensos controlados pueden recibir una dosis de 2 carpules de lidocaína al 2% con 1: 100,000 de epinefrina (0.036 mg de epinefrina). Los pacientes en estadio 3 de hipertensión no deben recibir ni siquiera una pequeña dosis de anestésico que contenga epinefrina. Es preferible evitar el uso de norepinefrina y levonordefrina como vasoconstrictores en pacientes con hipertensión estos pacientes causan elevación de presión arterial debido a que se facilita la estimulación de los receptores alfa. La epinefrina es un potente estimulador de los receptores tanto alfa como beta. A pequeñas dosis, la epinefrina puede resultar en un ligero incremento de la presión debido a que la activación de los beta 2 puede generar la dilatación de las arteriolas en el músculo esquelético. Puede existir una interacción farmacológica entre la epinefrina y algunos bloqueadores adrenérgicos, especialmente los beta-bloqueadores no-selectivos como el propanolol, dando lugar a un aumento de la presión sanguínea. Sin embargo la experiencia clínica ha demostrado que 1: 100, 000 de epinefrina (no más de mg de epinefrina) en la anestesia local puede ser usada de manera segura en la mayoría de estos pacientes.

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17 CONCLUSIONES La elección del anestésico local debe realizarse de manera individual para cada paciente. La dosis total del anestésico local y el vasoconstrictor debe ser determinada para cada paciente y deben conocerse las dosis máximas en cada caso. Ciertos problemas médicos tales como alteraciones cardiovasculares o el hipertiroidismo, pueden influir en la elección del anestésico y la cantidad del vasoconstrictor. Las interacciones medicamentosas de anestésicos y vasoconstrictores requieren generalmente un ajuste de las dosis. La Mepivacaìna es apropiada cuando está contraindicado el uso de vasoconstrictores o estos tienen un riesgo significativo de producir reacciones adversas. La asociación de Lidocaína con Adrenalina, excepto en las situaciones que haya para uno o ambos, es útil para realizar todas las intervenciones clásicas incluso las más delicadas.

18 BIBLIOGRAFÍA Farmacología de los Anestésicos Locales / J.M. de Carlos, M.A. Viamonte. Anestesia Local en Cirugía Oral / O. Rodríguez Calzadilla. Selección de los anestésicos locales adecuados para los pacientes hipertensos / LM. Díaz Guzmán, JL Castellanos Suárez, O. Gay Zárate. Riesgos y complicaciones de anestesia local en la consulta dental. Estado actual / A García-Peñín, B Guisado-Moya, JJ Montalvo-Moreno Virga C., Aguzzi A., Hubert S., Aramburú G., Ricco V. Estudio de eficacia clínica de dos formulaciones de anestesia tópica.

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