INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA IPP-A. V E R T I S A L* Metronidazol. Cada 100 ml de suspensión oral contienen: VERTISAL* 125 VERTISAL* 250

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1 INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA IPP-A V E R T I S A L* Metronidazol FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION Cápsulas, suspensión oral y solución inyectable Cada cápsula contiene: Metronidazol Excipiente, c.b.p. 400 mg 1 cápsula Cada 100 ml de suspensión oral contienen: VERTISAL* 125 VERTISAL* 250 Benzoato de metronidazol 4.0 g 8.0 g equivalente a 2.5 g 5.0 g de metronidazol base Vehí culo c.b.p. 100 ml 100 ml Cada 5 ml contienen de metronidazol base 125 mg 250 mg Cada ampolleta de solución inyectable contiene: VERTISAL* 200 VERTISAL* 500 Metronidazol 200 mg 500 mg Vehí culo c.b.p. 10 ml 10 ml INDICACIONES TERAPEUTICAS Las cápsulas y la suspensión oral están indicadas en el tratamiento de la amibiasis invasora intestinal aguda o crónica, absceso hepático amibiano y otras formas de amibiasis invasora extraintestinal. Giardiasis, vaginitis y/o uretritis por tricomonas y/o Gardnerella.

2 IPPA-2 La solución inyectable: - Tratamiento o prevención de infecciones como septisemia, bacteremia, infecciones intraabdominales, abscesos pélvicos, hepáticos y cerebrales, sépsis puerperal, celulitis pélvica, trombosis séptica, etc., por bacterias anaerobias gram-positivas o gramnegativas como: Bacteroides fragilis y melaninogénico, Veillonella, Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium, Peptococcus y Peptostreptococcus. - Absceso hepático amibiano y otras formas de amibiasis invasora grave. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS VERTISAL* (metronidazol) es un medicamento que se absorbe tanto por ví a bucal como parenteral y vaginal. Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que la dosis empleada en el humano de VERTISAL* superan las concentraciones mí nimas amebicidas, giardiacidas, así como las CMI contra la mayorí a de los gérmenes anaerobios. Su mecanismo de acción, no está totalmente aclarado, actúa a nivel tisular, determina en el microorganismo una pérdida de la estructura helicoidal del ADN con una ruptura de las cadenas lo que altera concomitante la función del microorganismo. Como otros fármacos, el metronidazol es consistentemente bactericida a bacterias anaerobias susceptibles, esto se debe a la reducción del grupo 5-nitro del fármaco por las bacterias, por un sistema parecido al de la ferredoxina y bajo un ambiente anaeróbico, formado productos intermedios que interactuan con el ADN bacteriano. Una dosis de 250 mg por ví a bucal produce concentraciones plasmáticas de 3 mcg/ml entre 30 y 60 minutos postadministración; con 750 mg por ví a bucal se alcanzan concentraciones plasmáticas de 14 mcg/ml a los 30 minutos postadministración. Su vida media plasmática promedio es de 8 a 9 hrs. Su ligadura a proteí nas es no más del 20%. Después de una administración de 500 mg de VERTISAL*, las concentraciones plasmáticas son de aproximadamente 25 mcg/ml, concentraciones de 18 mcg/ml han sido reportadas con el esquema de 15 mg/kg/peso seguidas de 7.5 mg/kg/peso cada 6 horas. IPPA-3

3 El metronidazol se distribuye importantemente en los lí quidos y tejidos corporales incluyendo abscesos hepáticos y cerebrales, lí quido cefalorraquí deo, secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna, alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas. El metronidazol se metaboliza en el hí gado, originando varios metabolitos, los principales son el denominado "metabolito hidroxi" que tiene actividad antibacteriana y es detectado en plasma y oria; el "metrabolito ácido" que es inactivo y se elimina con la orina; existen otros metabolitos inactivos y que probablemente son formados por la flora intestinal, lo cual origina que en algunos pacientes su orina tenga un color pardo rojizo. El 80% de una dosis se elimina en 48 horas con la orina y un pequeño porcentaje con las bilis-heces. CONTRAINDICACIONES Embarazo, lactancia, hipersensibilidad, ingestión de bebidas alcohólicas, padecimientos activos del SNC, discrasia sanguí nea e insuficiencia hepática grave. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA El metronidazol cruza la barrera placentaria y pasa a la circulación fetal, por lo cual su uso sólo bajo la indicación y supervisión del médico valorando riesgos contra beneficios. En la leche materna se alcanzan concentraciones de metronidazol semejantes a las plasmáticas, por lo cual se deberá evitar su uso en mujer lactando. PRECAUCIONES No prolongar el tratamiento más de 10 dí as. No exceder la dosis diaria de 2.5g. Evitese la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento y 7 dí as después de haberlo terminado. En los casos de insuficiencia renal manifiesta, reducir la dosis de metronidazol a la mitad si el médico lo considera oportuno. IPPA-4

4 VERTISAL* inyectable puede administrarse sólo o asociado con otros agentes antibacterianos, pero aplicándolo por SEPARADO NUNCA EN EL MISMO FRASCO DE SOLUCIÓN PARA APLICACIÓN PARENTERAL. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Náusea, vómito, sabor metálico y desagradable en la boca, cefalalgia, diarrea, mareo, rash, prurito. A dosis altas: fiebre, eritema, leucopenia, convulsiones, neuropatí a periférica. Si se ingieren bebidas alcohólicas se presenta una reacción disulfirámica caracterizada por: enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial. Todas estas reacciones indeseables desaparecen al terminar la terapia o suspenderla. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO Metronidazol potencializa a los anticoagulantes warfarí nicos y cumarí nicos. Con barbitúricos, estos aceleran la eliminación del metronidazol, lo que puede ocasionar fracasos terapéuticos. Cimetidina aumenta las concentraciones de Con disulfiram JAMÁS asociarlos porque se presentan psicosis aguda o estados confusionales. El metronidazol causa intolerancia al alcohol ya que interfiere con su metabolismo y esto causa una reacción parecida a la que produce el disulfiram. ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO Puede interferir en los resultados de las siguientes determinaciones: Aminotrasferasa aspartano, lactato de hidrogenasa, trigliceridos, transaminasas hepáticas y glucosa por el método de la hexoquinasa. IPPA-5

5 PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No posee efectos cancerigenos ni mutágenos ni teratogénicos en el ser humano a las dosis terapéuticas. No modifica la fertilidad. DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Cápsulas y suspensión + Amibiasis adultos:. De a 2.0 g en 24 hrs (3 a 5 cápsulas al dí a) durante 7 a 10 dí as; dosis máxima al dí a 2.5g. + Amibiasis infantil:. De acuerdo a la edad la dosis es variable de 30 a 40 mg/kg/24 horas; durante 7 a 10 dí as. + Absceso hepático amibiano:. La dosis promedio es de 1.5 a 2g de metronidazol en 24 horas durante 10 dí as, puede combinarse con la ví a parenteral. + Vaginitis y/o uretritis por trichomona y/o Gardnerella de 3 a 5 cápsulas al dí a (1.200 a 2.0 g/dí a) durante 10 dí as a cada miembro de la pareja. Niños 20 mg/kg/dí a durante 7 dí as. + Giardiasis:. En adultos 3 cápsulas (1.200 g) al dí a durante 5-7 dí as.. En niños 20 mg/kg/dí a repartidos en 3 tomas durante 5 dí as consecutivos. + Infecciones por anaerobios:. Se recomienda la presentación para aplicación parenteral al inicio de la terapia y cambiar a la ví a oral cuando las condiciones del paciente mejoren. Solución inyectable + En absceso hepático amibiano e infecciones por anaerobios: Adultos y niños mayores de 12 años 200 a 500 mg por ví a endovenosa en solución salina o glucosada al 5% cada 6 a 8 hrs. Si prefiere dosificar IPPA-6

6 VERTISAL* inyectable a la dosis de 15 mg/kg de peso corporal en solución salina o glucosada al 5% como dosis de impregnación, continuar cada 6 a 8 horas con 7.5 mg/kg de pesos en sal salina o glucosada al 5%. Niños menores de 12 años: 7.5 mg/kg de peso cada 6 a 8 horas en solución salina o glucosada. SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL Dosis de 6,000 a 10,400 mg causan náusea, vómito y atoxia, convulsiones y neuropatí a periférica. No hay antí doto especí fico. En las presentaciones para administración por ví a bucal se recomienda provocar el vómito y medidas generales en tales casos, así como terapia sintomática. PRESENTACIONES VERTISAL* Cápsulas: Caja con 40 VERTISAL* Suspensión Frasco con 180 ml: cada 5 ml contiene 250 mg de VERTISAL* Suspensión Frasco con 180 ml: cada 5 ml contiene 125 mg de VERTISAL* 200 Solución inyectable: Caja con 2 ampolletas de 10 ml con 200 mg de VERTISAL* 500 Solución inyectable: Caja con 1 ampolleta de 10 ml con 500 mg de RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO Consérvese en lugar fresco y seco. IPPA-7

7 LEYENDAS DE PROTECCION El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas Su venta requiere receta médica No se deje al alcance de los niños Literatura exclusiva para médicos LABORATORIOS SILANES, S.A. DE C.V. Amores 1304, México, D.F. *Marca Registrada Reg. No , 81848, y 517M94 SSA IPPA-FEAR 16611/97 INFORMACION PARA PRESCRIBIR REDUCIDA IPP-R V E R T I S A L* Metronidazol

8 FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION Cápsulas, suspensión oral y solución inyectable Cada cápsula contiene: Metronidazol Excipiente, c.b.p. 400 mg 1 cápsula Cada 100 ml de suspensión oral contienen: VERTISAL* 125 VERTISAL* 250 Benzoato de metronidazol 4.0 g 8.0 g equivalente a 2.5 g 5.0 g de metronidazol base Vehí culo c.b.p. 100 ml 100 ml Cada 5 ml contienen de metronidazol base 125 mg 250 mg Cada ampolleta de solución inyectable contiene: VERTISAL* 200 VERTISAL* 500 Metronidazol 200 mg 500 mg Vehí culo c.b.p. 10 ml 10 ml INDICACIONES TERAPEUTICAS Las cápsulas y la suspensión oral están indicadas en el tratamiento de la amibiasis invasora intestinal aguda o crónica, absceso hepático amibiano y otras formas de amibiasis invasora extraintestinal. Giardiasis, vaginitis y/o uretritis por tricomonas y/o Gardnerella. La solución inyectable: - Tratamiento o prevención de infecciones como septisemia, bacteremia, infecciones intraabdominales, abscesos pélvicos, hepáticos y cerebrales, sépsis puerperal, celulitis pélvica, trombosis séptica, etc., por bacterias anaerobias gram-positivas IPPR-2 o gram-negativas como: Bacteroides fragilis y melaninogénico, Veillonella, Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium, Peptococcus y Peptostreptococcus.

9 - Absceso hepático amibiano y otras formas de amibiasis invasora grave. CONTRAINDICACIONES Embarazo, lactancia, hipersensibilidad, ingestión de bebidas alcohólicas, padecimientos activos del SNC, discrasia sanguí nea e insuficiencia hepática grave. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA El metronidazol cruza la barrera placentaria y pasa a la circulación fetal, por lo cual su uso sólo bajo la indicación y supervisión del médico valorando riegos contra beneficios. En la leche materna se alcanzan concentraciones de metronidazol semejantes a las plasmáticas, por lo cual se deberá evitar su uso en mujer lactando. PRECAUCIONES No prolongar el tratamiento más de 10 dí as. No exceder la dosis diaria de 2.5g. Evitese la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento y 7 dí as después de haberlo terminado. En los casos de insuficiencia renal manifiesta, reducir la dosis de metronidazol a la mitad si el médico lo considera oportuno. VERTISAL* inyectable puede administrarse sólo o asociado con otros agentes antibacterianos, pero aplicándolo por SEPARADO NUNCA EN EL MISMO FRASCO DE SOLUCIÓN PARA APLICACIÓN PARENTERAL. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Náusea, vómito, sabor metálico y desagradable en la boca, cefalalgia, diarrea, mareo, rash, prurito. A dosis altas: fiebre, eritema, leucopenia, convulsiones, neuropatí a periférica. IPPR-3 Si se ingieren bebidas alcohólicas se presenta una reacción disulfirámica caracterizada por: enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la

10 tensión arterial. Todas estas reacciones indeseables desaparecen al terminar la terapia o suspenderla. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO Metronidazol potencializa a los anticoagulantes warfarí nicos y cumarí nicos. Con barbitúricos, estos aceleran la eliminación del metronidazol, lo que puede ocasionar fracasos terapéuticos. Cimetidina aumenta las concentraciones de Con disulfiram JAMÁS asociarlos porque se presentan psicosis aguda o estados confusionales. El metronidazol causa intolerancia al alcohol ya que interfiere con su metabolismo y esto causa una reacción parecida a la que produce el disulfiram. PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No posee efectos cancerigenos ni mutágenos ni teratogénicos en el ser humano a las dosis terapéuticas. No modifica la fertilidad. DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Cápsulas y suspensión + Amibiasis adultos:. De a 2.0 g en 24 hrs (3 a 5 cápsulas al dí a) durante 7 a 10 dí as; dosis máxima al dí a 2.5g. IPPR-4 + Amibiasis infantil:. De acuerdo a la edad la dosis es variable de 30 a 40 mg/kg/24 horas; durante 7 a 10 dí as.

11 + Absceso hepático amibiano:. La dosis promedio es de 1.5 a 2g de metronidazol en 24 horas durante 10 dí as, puede combinarse con la ví a parenteral. + Vaginitis y/o uretritis por trichomona y/o Gardnerella de 3 a 5 cápsulas al dí a (1.200 a 2.0 g/dí a) durante 10 dí as a cada miembro de la pareja. Niños 20 mg/kg/dí a durante 7 dí as. + Giardiasis:. En adultos 3 cápsulas (1.200 g) al dí a durante 5-7 dí as.. En niños 20 mg/kg/dí a repartidos en 3 tomas durante 5 dí as consecutivos. + Infecciones por anaerobios:. Se recomienda la presentación para aplicación parenteral al inicio de la terapia y cambiar a la ví a oral cuando las condiciones del paciente mejoren. Solución inyectable + En absceso hepático amibiano e infecciones por anaerobios:. Adultos y niños mayores de 12 años 200 a 500 mg por ví a endovenosa en solución salina o glucosada al 5% cada 6 a 8 hrs. Si prefiere dosificar VERTISAL* inyectable a la dosis de 15 mg/kg de peso corporal en solución salina o glucosada al 5% como dosis de impregnación, continuar cada 6 a 8 horas con 7.5 mg/kg de pesos en sal salina o glucosada al 5%. Niños menores de 12 años: 7.5 mg/kg de peso cada 6 a 8 horas en solución salina o glucosada. SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL Dosis de 6,000 a 10,400 mg causan náusea, vómito y atoxia, convulsiones y neuropatí a periférica. No hay antí doto especí fico. En las presentaciones para administración por ví a bucal se recomienda provocar el vómito y medidas generales en tales casos, así como terapia sintomática. IPPR-5 PRESENTACIONES VERTISAL* Cápsulas: Caja con 40

12 VERTISAL* Suspensión Frasco con 180 ml: cada 5 ml contiene 250 mg de VERTISAL* Suspensión Frasco con 180 ml: cada 5 ml contiene 125 mg de VERTISAL* 200 Solución inyectable: Caja con 2 ampolletas de 10 ml con 200 mg de VERTISAL* 500 Solución inyectable: Caja con 1 ampolleta de 10 ml con 500 mg de LEYENDAS DE PROTECCION El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas Su venta requiere receta médica No se deje al alcance de los niños Literatura exclusiva para médicos LABORATORIOS SILANES, S.A. DE C.V. Amores 1304, México, D.F. *Marca Registrada Reg. No , 81848, y 517M94 SSA IPPR-FEAR-16611/97