Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo Recibe información de vísceras y controla vasos, órganos, glándulas y músculos. Se activa en médula espinal, tallo cerebral, corteza límbica e hipotálamo Sistema Nervioso Simpático NA, sistema adrenérgico. Estres Sistema Nervioso Parasimpático Acetilcolina (Ach). Situaciones normales Sistema Nervioso Entérico No adrenérgico no colinérgico NO, Adenosina, VIP En pared de tubo digestivo
Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo Bases anatomofisiológicas: Neurotransmisión y neurotransmisores
Farmacología del Sistema Bases anatomofisiológicas: Neuronas preganglionares y postganglionares del Sistema Nervioso Simpático y Parasimpático Es frecuente que un mismo órgano reciba tanto estimulación simpática como parasimpática
Farmacología del Sistema La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos de receptores, muscarínicos y nicotínicos nicos (Receptores colinérgicos rgicos) La noradrenalina, por su parte, interacciona con receptores alfa y beta-adren adrenérgicosrgicos La acetilcolina finaliza su acción n cuando es degradada a colina y acetato por la enzima acetilcolinesterasa (AChE)
Farmacología del Sistema La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos de receptores, muscarínicos y nicotínicos nicos (Receptores colinérgicos rgicos) Receptores colinérgicos: NICOTÍNICOS: Canal iónico operado por receptor Nicotínico Muscular (NM) Nicotínico Neuronal (NN) Nicotínico Neuronal Central (NNC) MUSCARÍNICOS: Receptor de membrana asociado a proteína G Del M 1 al M 5
Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo Fármacos del SN Autónomo Imiten actividad de neurotransmisores al interactuar con sus receptores: Agonistas colinérgicos Agonistas adrenérgicos Reduzcan o supriman la actividad de uno u otro sistema por bloqueo de sus receptores: Fármacos antagonistas o bloqueantes colinérgicos o adrenérgicos Modifiquen la actividad de los neurotransmisores al interferir en su síntesis, almacenamiento sináptico o mecanismo de desaparición
Farmacología del Sistema AGONISTAS MUSCARÍNICOS parasimpaticomiméticos Ésteres de colina: Ach, metacolina, carbacol, betanecol ACCIÓN DIRECTA Alcaloídes naturales: Muscarina, pilocarpina, arecolina Fcos de síntesis: Oxotremorina, xanomelina ACCIÓN INDIRECTA: Fcos que inhiben AchE: Ach a nivel sináptico
Farmacología del Sistema AGONISTAS MUSCARÍNICOS DE ACCIÓN DIRECTA parasimpaticomiméticos Acetilcolina: Disminuye frecuencia cardiaca (receptores muscarínicos). Se bloquea con atropina Betanecol, carbacol, metacolina: Incrementa actividad motora del aparato digestivo, broncoconsricción (alta densidad de receptores muscarínicos en músculo liso bronquial). Disminuyen presión ocular al contraer el músculo ciliar Pilocarpina: actúa en SNC produciendo ataxia, temblores, tto glaucoma (Isopto carpina )
Farmacología del Sistema AGONISTAS MUSCARÍNICOS DE ACCIÓN INDIRECTA parasimpaticomiméticos Derivados carbámicos: Fisostigmina (Mestinon ) y baigon (agrícola) Inhibidores de AchE Alcaloides simples: edrofonio(anticude ) Organofosforados: paration (muy liposoluble. Insecticida) gas de guerra Otros: galantamina (Reminyl ), tacrina y donepezilo (Aricep ) Usos: parálisis motora postanestésica, Miastenia Gravis, íleo paralítico, distensión abdominal postoperatoria, retención gástrica, glaucoma. Intoxicación por antimuscarínicos y en Alzheimer (donepezilo y rivastigmina, exelon )
SITUACIÓN NORMAL INHIBICIÓN REVERSIBLE INHIBICIÓN IREVERSIBLE
Farmacología del Sistema Antagonistas muscarínicos (parasimpaticolíticos): sustancias que inhiben de forma preferente y competitiva los receptores colinérgicos muscarínicos NATURALES Escopolamina Atropina CLASIFICACIÓN POR ORIGEN SINTÉTICOS Ipratropio Tiotropio Pirencepina
ESTRUCTURA QUÍMICA Farmacología del Sistema ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS (parasimpaticolíticos) Tolterodina Pirenzepina E. TERCIARIA Escopolamina Atropina Se absorben mejor en tubo digestivo, selectividad por fibra muscular lisa, atraviesan barrera hematoencefálica (propiedades antiparkinsonianas) E. CUATERNARIA Metescopolamina Ipratropio Tiotropio Butilescopolamina Se absorben peor en tubo digestivo, por vía inhalatoria aparato respiratorio, atraviesan peor barrera hematoencefálica
Farmacología del Sistema BELEÑO (Hyosciamus Niger) BELLADONA (Atropa Belladona) ESTRAMONIO (Datura Estramonio) LATUA (Latua Pubiflora) MANDRÁGORA (Mandragora sp.)
Farmacología del Sistema ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS (parasimpaticolíticos) ATROPINA: Atropa Belladona. INTESTINO, CORAZÓN, MIDRIASIS, RELAJACIÓN BRONQUIAL, NERVIOSISMO, ALUCINACIÓNES, BLOQUEO DE NUCLEOS VESTIBULARES (ANTIEMÉTICO) Tiotropio e ipratropio: Broncodilatación (junto con agonistas β2) Atrovent N-butil bromuro de hioscina: Buscapina TOLTERODINA: Urotrol y Detrusitol Bloqueo de hiperactividad parasimpática, hiperactividad gastrointestinal, vejiga hiperactiva, anestesia, aplicaciones oftálmicas, enfermedad respiratoria
Farmacología del Sistema ATROPINA Sulmetin papaverina DIFENHIDRAMINA (Benadryl ) NEFOPAN (analgésico) TERFENADINA (Rapidal ) EBASTINA (Ebastel ) DIMENHIDRATO (Biodramina ) FLUOXETINA (Prozac )
BLOQUEANTES GANGLIONARES Actúan sobre receptores NICOTÍNICOS, incrementando el nivel de calcio y liberando ACh Dos tipos de fármacos bloqueantes neuromusculares: Bloqueantes no despolarizantes (paquicurares) Disminuyen la frecuencia de apertura del canal iónico. Antagonista competitivo de Ach Bloqueantes despolarizantes (leptocurares) Agonistas similares a Ach, no se hidrolizan y saturan receptores disminuyendo excitabilidad neuromuscular Su elección depende su duración de acción CURARE
BLOQUEANTES GANGLIONARES Bloqueantes no despolarizantes (paquicurares): Atracurio (tracrium ), Cisatracurio (nimbex ), Tubocurarina, Pancuronio, Vecuronio (norcuron ), Galamina. En anestesia general para intubación endotraqueal y relajación de musculatura esquelética en ventilación mecánica Bloqueantes despolarizantes (leptocurares): Suxametonio o siccinilcolina (Anectine y Mioflex ) En anestesia general para intubación endotraqueal HIPERTERMIA MALIGNA (halontano), dolor muscular postoperatorio SALIDA DE POTASIO (infartados y quemados)