FARMACOGNOSIA (Pharmakon + gnosis)

Transcripción

1 Lección 1 Farmacognosia: Concepto, contenido y finalidad Medicamento, planta medicinal, droga, principio activo Evolución histórica Situación actual y perspectivas futuras

2 FARMACGNSIA (Pharmakon + gnosis) Ciencia farmacológica que se encarga del estudio de las materias primas de origen biológico que pueden ser empleadas para la confección de medicamentos o que presentan interés terapéutico.

3 Medicamento de uso humano (Ley 29/2006 de 26 de Julio de Garantías y Uso Racional de Medicamentos y Productos Sanitarios) Toda sustancia o combinación de sustancias que se presente como poseedora de propiedades para el tratamiento o prevención de enfermedades en seres humanos que pueda usarse en seres humanos o administrarse a seres humanos con el fin de restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas ejerciendo una acción farmacológica, inmunológica o metabólica, o de establecer un diagnóstico médico.

4 Planta medicinal Todo vegetal que contiene en uno o más de sus órganos sustancias biológicamente activas que pueden ser utilizadas en terapéutica o empleadas como precursores de otras biológicamente activas a través de procesos de síntesis.

5 Droga Toda materia prima de origen biológico (vegetal o animal), que directa o indirectamente sirve al farmacéutico o a la industria farmacéutica para la elaboración de medicamentos.

6 Droga vegetal Aquella parte de la planta medicinal (raíz, tallo, corteza, hojas, etc.) o aquellas secreciones o excreciones particularmente ricas en determinadas sustancias biológicamente activas y que no han sufrido ningún tipo de transformación, excepto recolección y secado u otros procesos físicos o mecánicos.

7 Principio activo (Ley 29/2006 de 26 de Julio de Garantías y Uso Racional de Medicamentos y Productos Sanitarios) Toda materia, cualquiera que sea su origen - humano, animal, vegetal, químico o de otro tipo - a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento. «Sustancia pura, principal responsable de las acciones y efectos farmacológicos que posee la droga y por tanto de su uso terapéutico, que puede servir para la elaboración de medicamentos».

8 Evolución histórica Empleo de las plantas medicinales con fines curativos Conocimiento de las especies vegetales Avances de la Química Concepto de principio activo Desarrollo de la Fisiología Ensayos biológicos Modo de acción Relación estructura-actividad

9 Qué aspectos de las drogas estudia la Farmacognosia? Procedencia botánica rigen geográfico Condiciones de cultivo, recolección y almacenamiento Características morfológicas Ensayos para la determinación de humedad, cenizas, residuos, etc. Composición química (principios activos) Estructura y propiedades físico-químicas Ensayos para su caracterización y valoración Ensayos de actividad farmacológica Posibles aplicaciones terapéuticas

10 tros contenidos de la Farmacognosia Plantas tóxicas Plantas utilizadas en alimentación (especias, condimentos, etc.) Plantas de uso industrial (fibras, aceites, etc.)

11 Utilización actual de las plantas medicinales Para emplearlas enteras o parcialmente Especies aromáticas Sen, ruibarbo, cáscara sagrada, frángula, tila, melisa, harpagofito, hipérico, etc. Para extraer sus principios activos y utilizarlos como tales Digoxina; pilocarpina; morfina, codeína y tebaína; quinina, etc. Para extraer sus principios activos y modificar su estructura (Semisíntesis) Diosgenina y hecogenina ormonas esteroídicas Atropina y escopolamina Antiasmáticos y antiespasmódicos Como modelo para la síntesis química de fármacos Cocaína anestésicos locales

12 Modificación química de moléculas de origen natural bjetivo Mejorar su comportamiento Conseguir una distribución más selectiva Aumentar su especificidad de acción Intensificar su actividad

13 RMNAS ESTERÍDICAS F 25 D E Ac 2 /calor A Ac Diosgenina Ac 22 Cr 3 Ac Ac/calor Ac - 2 /Pd Pregnenolona Ac Pregnenolona acetato Ac Deshidropregnenolona acetato Al(iPr) 3 Me 2 C Rhizopus arrhizus 11 Progesterona 11- -hidroxiprogesterona

14 ALCALIDES TRPÁNICS 3 C N Atropina C 2 3 C Br - C 3 + N C 3 C 3 Metilbromuro de octatropina ipr N C 2 ipr Br MeBr 3 C - Br + N C 2 nor-atropina Ipratropio

15 ALCALIDES TRPÁNICS 3 C Br C 3 + N Bromuro de butilescopolamina C 3 N C 2 Escopolamina (= hioscina) - 3 C Br C 3 N + Bromuro de metilescopolamina

16 Utilización actual de las plantas medicinales Para emplearlas enteras o parcialmente Especies aromáticas Sen, ruibarbo, cáscara sagrada, frángula, tila, melisa, harpagofito, hipérico, etc. Para extraer sus principios activos y utilizarlos como tales Digoxina; pilocarpina; morfina, codeína y tebaína; quinina, etc. Para extraer sus principios activos y modificar su estructura (Semisíntesis) Diosgenina y hecogenina ormonas esteroídicas Atropina y escopolamina Antiasmáticos y antiespasmódicos Como modelo para la síntesis química de fármacos Cocaína anestésicos locales

17 La cocaína Erythroxylum coca Cocaína Procaína (Niemann, 1859) (Einhorn, 1905)

18 De la cocaína a las ortopramidas Anestésico local Procaína Anestésico local Antiarrítmico Procainamida (BICRIL ) Bloqueante DA Antiemético Procinético Metoclopramida (PRIMPERAN )

19 Situación actual de la Farmacognosia Investigación de nuevos principios activos (útiles en cáncer, malaria, SIDA, etc.) Vegetales rganismos marinos erramientas farmacológicas

20 Cáncer: Nuevas entidades químicas Ecteinascidia turbinata Trabectedina (YNDELIS ) Aplidium albicans (FT Pharmamar ) Aplidina (APLIDIN )

21 La reserpina Reserpina Sen y Bose (1930) Rauwolfia serpentina (Apocynaceae) Propiedades tranquilizantes Propiedades antihipertensivas Nuevas vías de investigación Receptores 2 -adrenérgicos Receptores dopaminérgicos D 2

22 PSIBILIDADES DE BTENCIÓN DE PRINCIPIS ACTIVS DE RIGEN VEGETAL Extracción a partir de la planta Métodos Biotecnológicos Procesos de semisíntesis Síntesis química Inducción de la biosíntesis de P.A. Cultivos celulares Métodos microbiológicos