Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

Transcripción

1 Edward Jenner ( ) Louis Pasteur ( Alexander Fleming ( ) descubre el primer antibiótico Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación jvidela.upv@gmail.com

2 FARMACOLOGIA ( del griego pharmakon = medicamento, y Logos = tratado ) es la CIENCIA QUE TRATA DEL ESTUDIO DE LOS MEDICAMENTOS. MEDICAMENTO O FÁRMACO ES UNA SUSTANCIA QUIMICA QUE INTERACCIONA CON UN SISTEMA BIOLOGICO MODIFICANDO SU COMPORTAMIENTO. Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

3 DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES, USANDO FARMACOS EN PRUEBAS FUNCIONALES PREVENCION DE ENFERMEDADES ( antiinfecciosos, vitaminas, etc) TRATAMIENTO RADICAL DE ENFERMEDADES, AL SUPRIMIR O ELIMINAR PARASITOS (quimioterápicos, antibióticos, etc) ALIVIO DE LOS SINTOMAS DE ENFERMEDADES EN AGRICULTURA, PARA ACELERAR EL CRECIMIENTO DE PLANTAS Y ELIMINAR INSECTOS Y OTRAS PLAGAS VEGETALES ASPECTOS SOCIOLOGICOS ( control fertilidad, criminología, farmacodependencia, contaminación ambiental,etc) Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

4 A- Vegetal: Obtenidos de una planta o parte de ella. Alcaloides B- Animal: Obtenidos de mamíferos. Hormonas, anticuerpos C- Mineral: De naturaleza mineral. Sales minerales, gases, elementos D- Sintético: Síntesis química, la principal fuente de obtención de fármacos E- Semisíntésis: Modificando la estructura química de moléculas naturales F- Biotecnología: Hibridación, Transferencia génica (recombinación de ADN) y Terapia Génica Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

5 Farmacocinética Farmacodinamia Farmacología aplicada Toxicología Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

6 FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA Estudia desde un punto de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos de liberación, absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y eliminación de los fármacos (LADME) Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos, su mecanismo de acción y la correlación entre las acciones y efectos de los medicamentos y la estructura química Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

7 FARMACOLOGIA APLICADA Estudia las indicaciones, contraindicaciones, preparados, vías de administración, posología incompatibilidades e interacciones de los medicamentos TOXICOLOGIA Ciencia que se ocupa de los efectos perjudiciales de los fármacos y de otras sustancias químicas responsables de intoxicaciones Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

8 DROGA ES CUALQUIER SUSTANCIA NATURAL O SINTETICA QUE ALTERA EL ESTADO FISIOLOGICO DE UN ORGANISMO VIVO DROGAS MEDICINALES O FARMACOS Sustancias empleadas en el tratamiento, prevención y diagnóstico de enfermedades. DROGAS NO MEDICINALES O SOCIALES Sustancias ilegales : cannabis, heroína, cocaína Sustancias legales: cafeína, nicotina, alcohol. Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

9 FÁRMACO DEFINICIÓN: SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD CELULAR. De esta manera se afirma que el fármaco no origina mecanismos o reacciones desconocidas por la célula, sino que se limita a estimular o inhibir los procesos propios de la célula. Para ello debe asociarse a moléculas celulares con las que pueda generar uniones generalmente reversibles.

10 Receptores Farmacológicos Un Fármaco se puede unir a una molécula produciendo una modificación en ella y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibiéndola. Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS son: las moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación en la función celular

11 RECEPTORES FARMACOLÓGICOS Entre las moléculas de la célula que pueden encontrarse como receptores farmacológicos se encuentran aquellas con la capacidad de actuar como mediadores de la comunicación celular, es decir los receptores de sustancias endógenas (NT, Hormonas, etc) Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lípidos) que se encuentran en las membranas externas, citoplasma y núcleo celular.

12 Tipos de Receptores: 1. -Asociados a canales iónicos: se estimula la apertura del canal. Muy rápidos (milisegundos) 2. -Acoplados a Proteínas G: la mayoría de los receptores. Agonista, receptor, proteínas G (transductores) y efectores celulares (enzimas y/o canales iónicos) 3. -Con actividad enzimática propia: la misma proteína reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular) 4. -Receptores intracelulares: la unión es intracelular. Muy lentos (horas) Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

13 1. -Asociados a canales iónicos (IONOTROPICOS): se estimula la apertura del canal. Muy rápidos (milisegundos) RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO Implicados principalmente en la Neurotransmisión sináptica rápida (el canal se abre a los mseg de la unión del ligando). Ej: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina Forma un canal permeable a Na + Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las subunidades a presentando cooperativismo positivo. Existen 2 tipos de R: N M : musculares N N : neuronales 13

14 2. -Acoplados a Proteínas G (METABOTROPICOS): la mayoría de los receptores. Agonista, receptor, proteínas G (transductores) y efectores celulares (enzimas y/o canales iónicos)

15 3. -Con actividad enzimática propia: la misma proteína reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)

16 4. -Receptores intracelulares: la unión es intracelular. Muy lentos (horas) Los receptores están localizados intracelularmente y por ello los agonistas deben pasar a través de la membrana celular para alcanzar el receptor. Una vez que entran en el núcleo y se fijan al receptor, el complejo resultante es capaz de fijarse a secuencias de ADN de tal modo que se altera la expresión de genes específicos, como resultado se produce una transducción que implica un aumento o disminución en la síntesis de diversas proteínas.

17 Afinidad: capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor Actividad intrínseca: capacidad para producir la acción fisio-farmacológica después de unión del fármaco al receptor Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

18 Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede unir a un receptor y desencadenar una respuesta. Es decir que un fármaco es agonista cuando además de afinidad por un receptor, tiene eficacia. Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista puro. Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

19 Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia). Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia. Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

20 MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformación activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional. Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

21 PRINCIPIO ACTIVO. Sustancia química constituyente de una droga o medicamento que le confiere las propiedades curativas o medicinales. EXCIPIENTE. Producto más o menos inerte que determina la consistencia, forma o volumen de las preparaciones farmacéuticas.

22 EFECTO TERAPEUTICO EFECTO SECUNDARIO O COLATERAL TOXICIDAD DE UN FARMACO ALERGIA A LOS FARMACOS Efecto terapéutico: efecto primario pretendido, es decir, la razón por la cual se prescribe el fármaco. Efecto secundario o efecto colateral: aquel que no se pretende con el uso del fármaco. Es generalmente previsible. Algunos efectos secundarios son tolerados por los efectos terapéuticos del fármaco y sólo los efectos dañinos justifican la interrupción de la medicación.

23 Toxicidad de un fármaco: es el resultado de la sobre dosificación, de la ingestión de un fármaco que estaba indicado para uso externo, o en acumulación sanguínea a causa de una alteración en el mecanismo de excreción (efecto acumulativo). Alergia a los fármacos: es una reacción inmunológica a un medicamento, cuando el paciente se expone por primera vez, Pueden ser leves o graves, desde dos horas hasta dos semanas después de la administración del fármaco.

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25 ESQUEMA DEL TRANSITO DE MEDICAMENTOS A TRAVES DEL ORGANISMO Forma de dosificación LIBERACION Lugar de Absorción Plasma ABSORCION DISTRIBUCION TEJIDOS EXCRECION Metabolitos En plasma EXCRECION DISTRIBUCION METABOLISMO Metabolitos En tejidos Orina Metabolitos En orina Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

26 Principios generales: Después de ser administrado y liberado en el organismo, un fármaco sufre cuatro procesos antes de ser eliminados. 1. ABSORCION 2. DISTRIBUCION 3. BIOTRANSFORMACION (METABOLISMO) 4. EXCRECION Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación jvidela.upv@gmail.com

27 1.- Absorción: corresponde al movimiento de un medicamento desde su punto de aplicación al torrente sanguíneo VIAS DE ABSORCION MEDIATAS O INDIRECTAS VIAS DE ABSORCION INMEDIATAS O DIRECTAS Vía oral Vía sublingual Vía rectal Vía respiratoria Vía cutánea Vía conjuntival Vía genitourinaria Vía subcutánea Vía intramuscular Vía intraperitoneal Vía intrapleural Vía intraarticular Vía intravascular (intravenosa, intraarterial, intracardíaca, intralinfática) Vía intraósea Vía intratecal Vía intraneural Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

28 1. SOLUBILIDAD : es más rápida en solución acuosa < en oleosa y < aún en forma sólida 2. CINETICA DE DISOLUCION de la forma farmaceútica del medicamento. De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorción del Fármaco 3. CONCENTRACION DEL FARMACO : a mayor concentración, mayor absorción 4. CIRCULACION en el lugar de absorción: a > circulación > absorción 5. SUPERFICIE de absorción : a > superficie > absorción (mucosa alveolar o intestinal, gran absorción) 6. VIA DE ADMINISTRACION : fundamental en la absorción Juan Videla A. Enfermero _ Prof. Biología Magíster en Educación

29 2.- Distribución: es el movimiento del fármaco desde la sangre hasta su(s) punto(s) de acción o almacenamiento. 1. GRADIENTE DE CONCENTRACION : a mayor diferencia entre droga libre en el plasma y su concentración en el LEC, mas rápido viaja al torrente sanguíneo 2. FLUJO SANGUINEO : la cantidad de droga que entra a un tejido es proporcional al flujo de sangre en ese tejido 3.FACTORES FISICOQUIMICOS : higado > riñon > musculo = feto(placenta) >>>>>> SNC

30 3.- Biotransformación: (Metabolismo): Es el proceso metabólico de transformación que sufre un fármaco. Algunos fármacos son eliminados tal como fueron absorbidos y otros sufren cambios durante el proceso transformándose en metabolitos de desechos. FASES : FASE I: implica actividad de enzimas llamadas OXIDASAS. Principal acción en el hígado Es influenciado por : a) Inducción enzimática b) Edad c) Sexo d) Genéticos

31 FASE II :implica la actividad de las enzimas llamadas transferasas. Se produce una reacción de conjugación de la droga con un compuesto ionizable. Se destacan : a) Conjugación con glucuronide b) Conjugación con sulfato c) Conjugación con glutation d) Conjugación con aminoácidos Puede ocurrir tambien : Metilación Reacciones de reducción Hidrólisis Etc.

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33 4.- Eliminación (excreción): Supone la salida del fármaco o sus productos de desecho por distintas vías, generalmente la renal, pero excepcionalmente podría ser a través del hígado, saliva o leche materna. Excreción: Renal: a) Filtración glomerular: Farmacos libres y Metabolitos b) Reabsorción tubular pasiva: Túbulos proximal y distal. Influencia del ph c) Secreción tubular activa: Bomba de secreción de ácidos y bases débiles Biliar y Fecal: a) Fármacos inalterados no absorbidos b) Metabolitos en bilis, por transporte activo. Circulación enterohepática Pulmonar: a) Líquidos volátiles y gases: Anestésicos generales, alcohol, disolventes Láctea: Importante: efecto en el lactante Otras vías: Saliva: difusión simple, fármacos no ionizados. Sudor. Lágrimas. Piel, pelos

34 Medicamento genérico: Es aquel vendido bajo la denominación del principio activo que incorpora, siendo equivalente a la marca original, es decir, igual en composición y forma farmacéutica Nombre comercial: Denominación propia de un laboratorio para un fármaco, por ejemplo: Aspirina (Bayer) Acido acetilsalicílico 500mg Dipirona (Chile lab) Metamizol sodico

35 DAWSON, J. Lo esencial en farmacología 2º Ed Elsevier,2008 MAGGIOLO, C. Farmacología Mediterraneo, 2008 GOODMAN & GILMAN: Las bases farmacolo gicas de la terape utica. Laurence L. Brunton (Editor) 11a. Ed. Me xico, D.F. McGraw-Hill- Interamericana, 2007

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