Lección 25. Fármacos inhibidores del sistema Renina- Angiotensina UNIDAD VII: PROBLEMAS CARDIOVASCULARES Y SANGUÍNEOS

Transcripción

1 Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 UNIDAD VII: PROBLEMAS CARDIOVASCULARES Y SANGUÍNEOS Lección 25 Fármacos inhibidores del sistema Renina- Angiotensina

2 Guión Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección FUNDAMENTOS Efectos de la Angiotensina II Posibilidades de modificación farmacológica 2. INHIBIDORES ENZIMA CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA: IECA ENALAPRILO, CAPTOPRILO Mecanismo de acción Efectos farmacológicos Indicaciones RAM 3. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II: ARA II LOSARTAN

3 1. FUNDAMENTOS Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 El sistema renina-angiotensina está formado por un conjunto de péptidos y enzimas que conducen a la síntesis de la angiotensina II. Está directamente implicado en el control de la presión arterial y del equilibrio electrolítico. Los fármacos activos sobre este sistema son extremadamente útiles para el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva y poseen acciones nefroprotectoras.

4 Efectos de la Angiotensina II Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 Vasoconstricción Aumenta la actividad simpática Efecto inotrópico positivo Efectos tróficos: vasos y el corazón Vasoconstricción renal y disminuye la excreción de sodio. Estimula la liberación de aldosterona de la corteza suprarrenal, que a su vez favorece la retención de agua y Na + y la eliminación de K +. Favorece la liberación de vasopresina, otra hormona que retiene agua y con efecto vasoconstrictor.

5 Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 Angiotensina II Corteza suprarrenal Riñón SNC SNS Arterias Corazón Aldosterona Reabsorción proximal de Na + y H 2 O Vasopresina Actividad Efectos tróficos Constricción Inotropismo + Reabsorción distal de Na + y H 2 O Sed Apetito por la sal Volumen circulante Resistencias periféricas Gasto cardíaco

6 Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 Regulación Posibilidades de modificación farmacológica Activación 1 y/o Disminución flujo sanguíneo renal Angiotensina I ECA Renina Antagonista beta IECA ARA-II Antagonista aldosterona Peptidos inactivos Angiotensina II Bradicinina

7 Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA (IECA) Mecanismo de acción Bloqueo competitivo de la ECA producción de Angiotensina II concentración de Bradicinina

8 Mecanismo de acción Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 Angiotensina I Peptidos inactivos X Angiotensina II ECA Inhibidores de la ECA X Bradicinina Liberación de NO Prostaglandinas

9 Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 Efectos farmacológicos Vasodilatación arterial y venosa Reducción de las RVP Reducción de la retención de sodio Reducción de las necesidades de O 2 en el miocardio. Mantiene la perfusión de órganos vitales (riñón, corazón y cerebro) en situaciones de déficit de perfusión.

10 Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 Además pueden prevenir La hipertrofia ventricular izquierda La hipertrofia muscular vascular La fibrosis miocárdica Los cambios renales de carácter degenerativo

11 Compuestos Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 Captoprilo (Capoten, Cesplon ) Vías: oral (en ayunas), sublingual Su absorción disminuye con alimentos Enalaprilo (Neotensin ) Profármaco Vías: oral, intravenosa Carece de algunas RAM del Captoprilo de tipo inmunológico (neutropenia)

12 Indicaciones Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 Hipertensión arterial Insuficiencia cardíaca Después del infarto de miocardio CAPTOPRILO: Disminuye la mortalidad cardiovascular a largo plazo Pacientes con alto riesgo de cardiopatía isquémica Nefropatía diabética Previene su progresión Insuficiencia renal progresiva

13 RAM Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 Relacionadas con la angiotensina II Hipotensión arterial (ancianos) Pacientes con depleción de sal y volumen Efecto 1ª dosis Comenzar con dosis bajas para evitar crisis hipotensivas Hiperpotasemia (No dar con diuréticos ahorradores de potasio) Insuficiencia renal aguda: en presencia de estenosis arterial renal Relacionadas con el bradicinina Tos seca Angioedema Otras Toxicidad fetal (Riesgo teratogénico) Hipovolemia e hiponatremia INTERACCIÓN

14 3. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II (ARA II) LOSARTAN (Cozaar ) Ricardo Brage e Isabel Trapero - Lección 25 Antagonista competitivo de los receptores de la Angiotensina II Indicaciones Hipertensión arterial Insuficiencia cardiaca RAM Mejor tolerados que los IECA Hiperpotasemia Teratogenia