V Í AS y MÉ TODOS APROPI ADOS para la ADMINIS T RACIÓN d e F Á RM ACOS

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1 V Í AS y MÉ TODOS APROPI ADOS para la ADMINIS T RACIÓN d e F Á RM ACOS La elección de un fármaco depende en parte de las posibles vías de administración. Seleccione la vía de administración de acuerdo con las necesidades individuales de cada paciente. Estas necesidades incluirán consideraciones como la conveniencia, los efectos secundarios, el coste y el inicio de la analgesia, en el supuesto de la administración de opioides las vías más frecuentes están descritas en la tabla 1. Considere un método tanto por seguridad como por la disponibilidad para controlar los siguientes puntos: Cese e inicio de una forma constante de analgesia. Aumento o disminución de la cantidad constante. Inicio de un aumento ocasional del alivio por encima de la cantidad constante. VÍA ORAL (po) Posee las ventajas siguientes: Es cómoda y fácil de administrar. Proporciona un estado regular de analgesia. Permite movilidad e independencia. Es menos cara que la vía parenteral. Está indicada en función de: Capacidad del paciente para deglutir. Capacidad de control de las náuseas y vómitos. Dolor leve a intenso. Las tres reglas de oro que tienen que presidir su empleo son: 1. Un planteamiento preventivo para ir por delante del dolor. Esto es especialmente importante porque el inicio de la analgesia oral es más lenta que por las vías im, iv, o intrarraquídea, produciéndose el efecto máximo aproximadamente al cabo de 1-2 horas después de la administración. 2. Emplear las dosis necesarias. Las dosis de opioides orales empleadas por el médico generalista para el alivio del dolor, por lo general son semejantes a las usadas para el tratamiento del dolor leve a moderado. La reeducación es vital en este apartado, debiéndose subrayar que es fundamental el conocimiento de las dosis equianalgésicas y la proporción de fármaco necesaria dependiendo de la vía. 3. Emplearla a tiempo completo. 99

2 Plan Nacional para la Enseñanza y Formación en Técnicas y Tratamiento del Dolor VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE OPIOIDES Vía Ventajas Inconvenientes im Simple, bajo coste Oscilaciones plasmáticas iv Inicio rápido Corta duración sc Simple, eficaz Precisa sistemas PCA Mayor control Complejidad Sublingual Simple, eficaz Solo buprenorfina Transdérmica Simple, eficaz Latencia larga Inhalatoria Simple Analgesia aleatoria Oral Simple, eficaz, barata Absorción errática Rectal Simple, eficaz, barata Muy variable Espinal Analgesia intensa Compleja, cara Tabla 1. Si el temor sigue siendo una barrera para la administración de dosis orales adecuadas, una estrategia puede ser recomendar un opioide poco familiar que tenga un número de miligramos relativamente bajo y requiera pocas tomas. Puede ser más fácil conseguir que los médicos lo prescriban y las enfermeras lo administren. Las recomendaciones para el uso de la vía oral incluyen: Generalmente los pacientes prefieren las tabletas que el líquido. El líquido puede considerarse si hay dificultades para la deglución o si el ajuste requiere cantidades muy pequeñas. Emplear siempre una hoja de control para determinar la seguridad y la eficacia de los analgésicos. Ajustar la dosis aumentándola o disminuyéndola dependiendo de estos hallazgos. Considerar la biodisponibilidad limitada de algunos analgésicos opioides, como la morfina. Los estudios de Twycross y Lack han llevado al uso de analgésicos opioides orales 100

3 Unidad Didáctica 2. Capítulo 3. Vías y Métodos Apropiados para la Administración de Fármacos para el dolor crónico por cáncer. Estos fármacos son eficaces cuando se utilizan en las dosis equianalgésicas adecuadas para la vía de administración pretendida. Cuando se dan por vía oral, los opioides difieren de manera importante con respecto a su eliminación presistémica, es decir, el grado en que son inactivados a medida que se absorben en el aparato digestivo y pasan a través del hígado hacia la circulación sistémica. VÍA INTRAMUSCULAR Aunque la vía intramuscular (im) se usa habitualmente para la mayoría de los dolores postoperatorios, con frecuencia es ineficaz para estos y otros pacientes tanto en dolor agudo intenso como en dolor crónico. Presentando más desventajas que ventajas. Entre las primeras se encuentran: Las inyecciones im son dolorosas. Puede que no haya lugares adecuados para la inyección, especialmente en pacientes crónicos. Dependen generalmente de otra persona para el alivio del dolor. La preparación y la administración son largas. Esto puede prolongar el intervalo entre las dosis, permitiendo la reaparición del dolor. En el periodo postoperatorio inmediato la absorción de los opioides im puede estar modificada, debido entre otras causas, al descenso de la circulación periférica, flujo sanguíneo en la zona de inyección, actividad muscular y elección de la zona para la inyección. VÍA RECTAL La vía rectal puede ser considerada una vía alternativa, con indicaciones precisas, es más cómoda y menos dolorosa que la vía im. Está indicada cuando la medicación por otra vías no se tolera. Incapacidad para tomar medicación oral debido a las náuseas, vómitos o dificultad de deglución. Estado de semiinconsciencia en estadios terminales. En los niños. La utilidad de esta vía está limitada por: Alteraciones del tracto intestinal, como diarrea, fisuras anales o recuento bajo de plaquetas. Pacientes que tras tratamiento quirúrgico o radioterápico manifiesten colitis o diarrea. Dificultades para ajuste de dosis. La dosificación para esta vía se basa principalmente en la experiencia clínica, no en la investigación. De hecho, faltan estudios controlados que establezcan dosis equianalgésicas para las vías oral y rectal. No disponibilidad del fármaco con esta prescripción. Si es necesario, las pastillas orales pueden triturarse y administrarse rectalmente de una de las siguientes formas: 1. Introducidas en mantequilla y endurecidas en la nevera. 2. Colocadas en una cápsula vacía de gelatina a la que se han practicado agujeros. 101

4 Plan Nacional para la Enseñanza y Formación en Técnicas y Tratamiento del Dolor 3. Disueltas en una pequeña cantidad de agua e introducidas en el recto a través de un catéter de silicona conectado a una jeringa VÍA SUBLINGUAL Consideramos la vía sublingual (sl) como alternativa temporal hasta que el paciente pueda ser estabilizado en otra vía. Presentando la ventaja potencial de evitar el efecto de «primera barrera» que tendría particular importancia en medicamentos con mala biodisponibilidad oral. Estudios preliminares sugieren que la metadona puede ser útil por esta vía, pero la morfina no se absorbe lo bastante para ser útil clínicamente. De fácil aceptación por el paciente. Está indicada principalmente para el dolor crónico canceroso, ante una situación de: Dificultad de deglución. Obstrucción intestinal. Sonda nasogást r i c a. Situación muy terminal. VÍA INTRAVENOSA (iv) La vía iv proporciona el inicio más rápido de la analgesia con la más corta duración de acción. Los efectos analgésicos pueden manifestarse rápidamente, pero la duración de la analgesia de una dosis en bolo frecuentemente es de corta duración. Así pues, con un bolo iv el paciente experimenta alivio inmediato, pero este disminuye rápidamente. Inicialmente, lo más adecuado es administrar una dosis en bolo para establecer unos niveles en sangre adecuados del fármaco y un mantenimiento de la perfusión c o n t i n u a. Unicamente hay que considerar dosis equianalgésicas y la respuesta individual. INDICACIONES Imposibilidad de administración del fármacos por las vías habituales (oral, im, rect a l ). Necesidad de alivio inmediato del dolor. La ansiedad extrema por falta de alivio del dolor puede aumentar la percepción dolorosa de la persona o hacer el dolor intolerable, lo que a su vez provoca el ciclo de ansiedad creciente y dolor, en pacientes con dolor de origen neoplásico, ya que en supuesto de que reciba opioides por vía iv, es factible el retorno a otra vías cuando el paciente se estabiliza. VÍA SUBCUTÁNEA (sc) Esta vía proporciona una infusión continua de opioides en el tejido sc a través de una aguja de 27 G, conectada generalmente a una bomba de perfusión portátil. Recientemente ha tomado un protagonismo importante la vía sc para la perfusión continua de opioides (Tabla 2) en el tratamiento del dolor oncológico en programas a domicilio, en parte debido a la facilidad con que puede accederse a esta vía. Las indicaciones prácticamente son las mismas que las indicadas para la vía intravenosa. 102

5 Unidad Didáctica 2. Capítulo 3. Vías y Métodos Apropiados para la Administración de Fármacos CONSIDERACIONES El fármaco de elección es la morfina, ya que la biodisponibilidad de la morfina por esta vía se aproxima al 100%, no obstante puede usarse hidromorfona (no disponible en España) cuando es necesaria una concentración elevada de sustancia en una dosis pequeña. Debe evitarse la meperidina, especialmente en la vía sc, debido a su toxicidad y a su acción irritante sobre los tejidos. Para la infusión sc continua, la cantidad de líquido absorbido en el tejido sc sin irritación es limitada. Hay que tener en cuenta que cuando un paciente está caquéctico y su tejido es incapaz de absorber demasiado volumen, el aumento de la concentración de opioide puede proporcionar pequeños volúmenes de líquido para una absorción e f e c t i v a. La principal desventaja puede ser la limitación de la cantidad de líquido que el tejido sc puede absorber. Seleccionar el lugar para la perfusión sc continua. El abdomen, el área subclavicular y la pared torácica anterior son áreas a considerar en primer lugar, ya que permiten el libre movimiento de los brazos y las piernas del paciente. Realizar una rotación. La zona de infusión debe inspeccionarse por lo menos dos veces al día en busca de signos de irritación, es decir, inflamación, enrojecimiento, fuga de líquido. Ante aumentos bruscos de dolor pensar en una mala absorción en esa zona concreta. El cambio de la zona de infusión puede restablecer la analgesia. MORFINA POR VÍA SUBCUTÁNEA Indicaciones 1. Intolerancia y/o ineficacia de opioides orales o espinales 2. Imposibilidad de deglución 3. Náuseas y vómitos persistentes 4. Oclusión intestinal 5. Efecto bolus Inconvenientes 1. Efectos secundarios similares a otras vías 2. Dosis muy variables, desarrollo de tolerancia. Rango: mg/día 3. Mayor complejidad Ventajas 1. Facilidad de ejecución 2. Posiblidad de tratamiento domiciliario 3. Comodidad para el paciente 4. Gran eficacia analgésica Dosis: 0,1-0,5 mg/kg cada 4 horas. Si >50 kg 10 mg/ 4 horas Relación: subcutánea/oral 1/3-1/2 Consideraciones 1. Mantiene una analgesia uniforme 2. Permite asociaciones de fármacos 3. Reduce los efectos adversos (náuseas, vómitos) 4. Admite tratamiento domiciliario 5. Permite programar PCA Tabla

6 Plan Nacional para la Enseñanza y Formación en Técnicas y Tratamiento del Dolor Tabla 3. Para calcular la dosis inicial para los bolos y la infusión continua, seguir las mismas guías que para la perfusión iv continua. Para determinar el intervalo entre bolos, tener en cuenta, el tiempo de inicio de la analgesia. Considerar que el inicio de la analgesia es mucho más prolongado antes de aumentar la dosis. VÍA INTRARRAQUÍDEA Son consideradas vías intrarraquídeas las que generan el depósito de los fármacos en el espacio epidural y en el espacio subaracnoideo. La analgesia por vía raquídea es el resultado del efecto directo del fármaco sobre los OPIOIDES ESPINALES 1. Es el sistema analgésico más potente 2. Es el tratamiento más cómodo para el paciente 3. Es caro, supervivencia mínima >6 meses para bombas implantables 4. La morfina es el fármaco más empleado 5. Se emplean: Reservorios para bolus o con bomba externa Bombas de perfusión programables y de flujo fijo receptores opioides en el asta posterior de la médula espinal, quedando prácticamente supeditada para el uso de opioides (Tabla 3). INDICACIONES Dolor crónico maligno. Dolor crónico no oncológico con expectativa de vida corta. CONSIDERACIONES La duración prolongada de la analgesia, horas para la morfina raquídea, en comparación con un tiempo de analgesia de 3 a 4 horas para la mayoría de los opioides orales e im y hasta 12 horas para la morfina de absorción retardada, supone una ventaja a considerar. Aunque se han probado con éxito muchos opioides, la morfina es el más investigado y el más utilizado. No obstante, es responsable de los efectos secundarios centrales (depresión respiratoria) que deben ser conocidos y considerados a la hora de realizar el tratamiento en régimen domiciliario. La dosis inicial de morfina en bolo para el paciente que, puede variar entre 5 y l0 mg epidurales, y 0,5 mg y 2 mg intratecales. Se precisa una monitorización cuidadosa después de la analgesia raquídea durante un periodo de 24 horas. El rápido desarrollo de tolerancia puede ser el principal factor limitante para un uso más amplio de la analgesia raquídea en el dolor crónico. Se recomiendan las soluciones sin conservantes para la vía raquídea. 104

7 Unidad Didáctica 2. Capítulo 3. Vías y Métodos Apropiados para la Administración de Fármacos El potencial de contaminación es mayor con el uso de un catéter externo crónico que con el uso de sistemas implantados. En el supuesto de indicación de mórficos en el tratamiento del dolor crónico a nivel domiciliario, valorar la disponibilidad, el nivel cultural y los recursos del paciente/familia para el cuidado del suministro continuo de la analgesia raquídea. Todos los sistemas externos de suministro de analgesia raquídea requieren que los familiares del paciente deseen y sean capaces de cuidar el sistema y administrar el opioide con seguridad. Todo lo anteriormente expuesto plantea una serie de interrogantes, aún no resueltos: Cuál es la vía más adecuada? La administración epidural o la intratecal (Ta b l as 4 y 5). Cuáles son los opioides óptimos para la analgesia raquídea?. Cuáles son las dosis equianalgésicas de opioides epidurales e intratecales en comparación con las vías oral y parenteral?. Cuáles son las indicaciones apropiadas para el uso efectivo de la vía raquídea en el dolor crónico?. Las recomendaciones para el uso de la vía raquídea son: El uso de una hoja de control es quizás más esencial que cuando se utilizan otras vías. El conocimiento de método de administración de opioides por vía raquídea. Este varía para el dolor agudo y el crónico. Cuyas posibilidades son: Un bolo único. INFUSIÓN INTRATECAL 1. Es el sistema analgésico más potente, con dosis mínimas 2. Se necesitan dosis inferiores, pero tienen un mayor efecto analgésico 3. La morfina es el medicamento más empleado 4. Es cómodo para el paciente 5. Es útil incluso en dolor neuropático 5. Existen dos posibilidades de administración: Un reservorio Una bomba totalmente implantable INFUSIÓN EPIDURAL 1. Es el sistema útil para periodos cortos (dolor postoperatorio) 2. Fijación incómoda 3. El catéter puede colocarse a nivel cervical, dorsal o lumbar 4. La complicación más frecuente es la salida del catéter 5. Puede producirse fibrosis pericatéter y alteraciones en la difusión del fármaco 6. Fármacos: morfina, bupivacaína, lidocaína y fentanilo Tabla 4. Tabla

8 Plan Nacional para la Enseñanza y Formación en Técnicas y Tratamiento del Dolor Infusión continua. Este método evita los picos y valles y proporciona un nivel constante de control del dolor. Implantación de un reservorio. El catéter en el espacio intratecal o epidural es tunelizado bajo la piel y se conecta a un reservorio que se implanta subcutáneamente. A estos dispositivos puede accederse para bolos individuales o para infusión continua. Implante de una bomba de perfusión. (Figura 1). Estos dispositivos se implantan en bolsillos sc en el abdomen y proporcionan Figura 1. Bombas implantables. 106

9 Unidad Didáctica 2. Capítulo 3. Vías y Métodos Apropiados para la Administración de Fármacos una infusión continua para un nivel constante de alivio del dolor. Este método requiere una cuidadosa selección de los pacientes. Entre los pacientes candidatos se incluyen aquellos que: Tienen unas expectativas de vida que superan los seis meses. Sienten dolor por debajo del dermatoma medio cervical. Tienen dolor inapropiado para procedimientos neuroquirúrgicos. Grado de nutrición adecuado que permita la implantación de la bomba en el tejido subcutáneo (mínimo dos centímetros de panículo adiposo). VÍA INTRAPLEURAL Se denomina analgesia intrapleural a la administración de anestésicos locales entre la pleura parietal y pleura visceral. Esta técnica fue descrita por Kalheim y Reiestad en 1984, con el fin de conseguir analgesia postoperatoria. Entre los posibles mecanismos de acción cabe considerar dos: Por difusión del anestésico local. Por difusión retrógrada a través de la pleura parietal dando lugar al bloqueo de los ganglios simpáticos. Se ha descartado la posibilidad de que entre los mecanismos de acción se halle la absorción sistémica o el paso al LCR del anestésico local, debido a que el inicio de la analgesia es muy anterior a que se puedan detectar niveles plasmáticos, o niveles en LCR. CONSIDERACIONES Es un método sencillo, seguro (incidencia baja de neumotórax) y efectivo. Con un tiempo de latencia corto (2-3 minutos). Su limitación al tratamiento del dolor postoperatorio hace que la actualidad haya perdido protagonismo. MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN PCA CRÓNICO Se encuentra la analgesia controlada por el propio paciente (Patient Controlled Analgesia). Esta técnica terapéutica analgésica se basa en la infusión continua por vía iv, vía subcutánea o vía intrarraquídea (epidural-intradural) de la medicación adecuada para el control del proceso álgico a tratar con la característica especifica y definitoria de poder ser controlada la administración del analgésico por el propio paciente y así de forma indirecta controlar su proceso doloroso. En la actualidad poseemos infusores, que nos aportan un gran índice de fiabilidad, son muy seguros, poseen una capacidad variable y con una serie de dispositivos de seguridad para evitar manipulaciones no deseadas y un control perfecto de las dosificaciones, evitando de esta manera efectos secundarios indeseables, como por ejemplo, una sobredosis de los diferentes fármacos empleados. CONSIDERACIONES Las ventajas que nos aportan de forma concreta y globalmente los sistemas de PCA pueden resumirse en los siguientes puntos: 107

10 Plan Nacional para la Enseñanza y Formación en Técnicas y Tratamiento del Dolor Reduce la estancia en el hospital del paciente. Reduce la terapia iv. Reduce las necesidades de medicación del paciente. Permite una pronta movilización del enfermo. Produce mínimos efectos secundarios. Mejora el estado general del paciente. Reduce el trabajo de enfermería. Menos tiempos muertos desde que el paciente necesita analgesia Por otro lado y como punto de gran importancia en el control analgésico de los pacientes con sistema PCA, está comprobado como este sistema mantiene unos niveles constantes de analgésico, evitando así la aparición de picos tanto por defecto, lo que llevaría a la aparición del dolor a evitar, como por exceso de medicación lo que daría lugar a un estado de sedación del paciente. Otra de las características a valorar como muy positiva del sistema PCA es la versatilidad que ofrece para la infusión de los fármacos a emplear. Así podemos distinguir: PCA como las dosis prescritas por el médico y administradas según la necesidad del paciente, dentro de unos parámetros de tiempo previamente establecidos. PCA basal, donde se programa la infusión continua de analgésicos para el control de base del dolor, pero que nos permite la opción de dosis adicionales concretas y controladas por el paciente. PCA pe r m a n e n t e, donde en la PCA Ambulatoria se pueden dar infusiones con un margen de 0,1 ml/h a 20 ml/h o su equivalencia en mg. Para la PCA 1 los márgenes de infusión son 0 ml/h a 9,9 ml/h o sus equivalentes en mg. Así pues se puede decir que los sistemas PCA están diseñados y pensados para liberar al paciente, al médico y al personal de enfermería del ciclo dolor-inyección alivio-sedación que va asociado a la administración convencional de bolus im. El secundario a cáncer siguen siendo los principales destinatarios de este procedimiento terapeútico, por las características más llamativas de este sistema, y es el estar diseñados para su posible empleo extrahospitalario, en el domicilio del propio paciente y con un cuidadoso control por parte del paciente o de su familia, previamente adiestrados en el manejo del sistema. La perfección de los sistemas PCA y las nuevas orientaciones terapéuticas en diferentes procesos dolorosos no oncológicos ha dado lugar a que se comiencen a emplear los sistemas de infusión continua en otras aplicaciones donde está adquiriendo un protagonismo importante, como es en el dolor postoperatorio y en el dolor crónico no oncológico y rebelde a otros tipos de tratamiento más convencionales. El dolor crónico no oncológico es otra de las indicaciones en las que el empleo de algunos opioides y otros fármacos analgésicos está empezando a tener cierta relevancia. Hace unos años era verdaderamente utópico el tratar con morfina iv o por vía espinal este tipo de dolor, pero desde hace unos años empezaron a conocerse tímidamente casos aislados con excelentes resultados, y 108

11 Unidad Didáctica 2. Capítulo 3. Vías y Métodos Apropiados para la Administración de Fármacos en la actualidad son varias las Unidades de Dolor que han incorporado esta terapéutica para los complejos síndromes dolorosos crónicos, aún a sabiendas de no ser la pan a c e a. Finalmente vamos a señalar el empleo por estos sistemas PCA de otros fármacos no opioides, entre los que cabe destacar el Baclofen para tratar las espasticidades dolorosas, con resultados muy alentadores; la Clonidina y el Midazolan para potenciar la efectividad de los opioides y de esta manera intentar evitar el desarrollo de taquifilaxia en cortos espacios de tiempo. Así pues las expectativas son muy alentadoras y el desarrollo farmacológico y el desarrollo y perfeccionamiento del aparataje son continuos, para llegar a ofrecer al paciente con dolor más posibilidades de tratamiento con una mayor efectividad y segurid a d. Otras vías de administración de fármacos no han sido cuantificadas por estar actualmente en procesos de investigación. 109