FARMACOLOGÍA CLINICA ACTIVIDAD ORIENTADORA 09 TÌTULO: MEDICAMENTOS PARA LA ENFERMEDAD DE PARKINSON. ACCIONES MÁS COMUNES.

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1 FARMACOLOGÍA CLINICA ACTIVIDAD ORIENTADORA 09 TÌTULO: MEDICAMENTOS PARA LA ENFERMEDAD DE PARKINSON. ACCIONES MÁS COMUNES. LA ENFERMEDAD DE PARKINSON Fue descrita por James Parkinson en el año 1817, es una enfermedad degenerativa del sistema nervioso central de curso crónico progresivo e irreversible. La pérdida progresiva de neuronas dopaminérgicas en la sustancia negra y el cuerpo estriado es la causa fundamental de sus manifestaciones clínicas, con hiperactividad colinérgica secundaria al déficit de dopamina TRATAMIENTO FARMACOLÒGICO En la asignatura farmacología I, estudiaste que el tratamiento farmacológico de esta enfermedad está dirigido a aumentar los niveles de dopamina en el SNC o contrarrestar los efectos de la acetilcolina, en consecuencia los fármacos antiparkinsonianos se clasifican en: * Agentes con actividad prodopaminérgica como: a) L- dopa, b) Agonistas dopaminérgicos como -Bromocriptina, -Lisurita -Pergolida c) Neuroprotectores como la Amantadina d) Inhibidores de la MAO-B: Deprenil e) Inhibidores de la COMT: Tolcapone CLASIFICACIÒN * Agentes con actividad anticolinergica como: - Biperideno - Benztropina - Trihexilfenidilo - Antihistaminicos con fuerte actividad anticolinergica como: Difenhidramina, - Antidepresivos con actividad anticolinergica como: * Amitriptilina * Imipramina * Trazodona L-DOPA La L- dopa sola o cambinada con un inhibidor de la DD, constituye el fármaco de elección de esta entidad al ayudar a restaurar el control muscular cuando es convertida

2 a dopamina en el SNC. REACCIONES ADVERSAS: Sus reacciones indeseables son más frecuentes e importantes cuanto más prolongado es el tratamiento, podemos observar: Trastornos Gastro Intestinales como : - Anorexia, - náuseas y vómitos por estímulacion de la Zona Quimio receptora de disparo emetico vulgar. - Movimientos involuntarios tipo coreiforme. - Fluctuaciones en la respuesta conocido como fenómeno on- Off, acinecia al final de la dosis y discinecia tardía - Trast. psiquiátricos : psicosis, nerviosismo, depresión. - Taquicardia, arritmias e hipotensión ortostática. INTERACCIONES Las interacciones medicamentosas son causa frecuente de respuesta inadecuada al tratamiento farmacológico, las más frecuentes se producen al combinar: - Anticolinérgicos y L Dopa: donde disminuye la absorción de L dopa. -Fenotiacinas, Reserpina, Butirofenonas : producen parkinsonismo. Antagonizan el efecto de L dopa. -Piridoxina (vit B6) no administrarla a pacientes con tratamiento con L dopa ya que aumenta su descarboxilación periférica - IMAO y L DOPA: Puede producirse crisis hipertensiva. CONTRAINDICACIONES El medico no debe olvidar las contraindicaciones de los medicamentos para poder realizar un uso racional de los mismos. - La L-dopa se contraindica en : pacientes con: - Cardiopatias isquêmicas. - Arritmias. - Transtornos psiquiátricos. Psicosis. - Insuficiencia renal y hepática. - Embarazo. - Pacientes menores de 25 años. USO TERAPEUTICO El principal uso de este medicamento, por aumentar los niveles de dopamina en el SNC es en el tratamiento del Parkinson moderado o severo. Durante el estudio independiente debes revisar las características farmacológicas más

3 relevantes de otros fármacos con actividad prodopaminérgica como el Deprenil y Bromocriptina. TRIHEXILFENIDILO Recordarás que el trihexilfenidilo es utilizado en esta enfermedad por su capacidad para bloquear los receptores muscarinicos del cuerpo estriado y disminuir la actividad colinérgica. REACCIONES ADVERSAS Sus toxicidades son más frecuentes en el anciano y pueden ser: - Sequedad bucal, constipación, retención urinaria, midriasis, visión borrosa. - Cefalea, mareos, nerviosismo, somnolencia, confusión mental, delirios y alucinaciones. INTERACCIONES - El trihexilfenidilo disminuye la absorción intestinal de Levodopa (por retardo de la evacuación gástrico-intestinal) No se pueden administrar juntos y al menos se debe esperar 2 horas entre la administración de uno y otro fármaco. - No administrar trihexilfenidilo junto con antidepresivos tricíclicos ya que se potencia su efecto anticolinérgico. CONTRAINDICACIONES Este fármaco se contraindica en el - Glaucoma y en pacientes prostáticos. USOS TERAPEUTICOS Se usa en el control de síntomas excitatorios provocados por la estimulación colinergica de ahí que puedan prescribirse en el: - Parkinson leve o moderado. - Pacientes con contraindicación o intolerancia a la levodopa. - Parkinsonismo por fármacos. FARMACODEPENDENCIA Al igual que los psicofármacos, existen otros agentes que causan farmacodependencia en el hombre, se trata de las drogas o sustancias de abuso. El abuso de drogas tiene una importante repercusión sociosanitaria, ya que con mucha frecuencia origina trastornos físicos y conductuales en los consumidores que trascienden significativamente su entorno, Estos trastornos varían según la droga especifica, las características particulares que rodean al consumo y el perfil del individuo, pero sin dudas lo que caracteriza a una

4 adicción es la compulsión a seguir consumiendo la sustancia de forma periódica. El consumo prolongado da lugar al desarrollo de adaptaciones biológicas que se manifiestan mediante fenómenos de tolerancia y dependencia estudiados en Farmacología I. CLASIFICACIÒN Son múltiples las sustancias tanto lícitas como ilícitas que pueden causar adicción y provocar los fenómenos antes mencionados, las mismas se clasifican en: - Depresores del SNC: Opiaceos como morfina y heroína Cannnabis o marihuana Alcohol etílico Inhalantes como el tolueno - Estimulantes del SNC: * Cafeina * Cocaina * Tabaco y nicotina * Anfetaminas - Alucinogenos. *Mezcalina y * LSD - Anestésicos disociativos: Ketamina y Fenciclidina - Esteroides anabólicos: Nandrolona CARACTERISTICAS DE LAS PRIMERAS ADICCIONES: Las sustancias de abuso provocan tolerancia, dependencia física y psíquica y síndrome de abstinencia como características fundamentales que las identifican y que tiene diferente intensidad en dependencia de la sustancia consumida, así los opiáceos y el alcohol son las sustancias que con mayor intensidad alteran estos parámetros mientras que cannabis y LSD los alteran en menor cuantía ALCOHOL El alcohol es una de las sustancias psicoactivas mas consumidas en el mundo, CARACTERÌSTICAS DE LA DEPENDENCIA: Las principales características de esta dependencia son:

5 * La conducta se hace más espontánea y menos auto controlada * La ideación y expresión verbal más fluidas * Disminuye la habilidad psicomotora mas fina * Con el aumento de la alcoholemia aumenta la depresión central *Se afecta la capacidad ideativa y asociativa * Aparece disartria y ataxia con pérdida de reflejos, sopor, sueño, pudiendo llegar hasta el coma. TOXICIDAD CRONICA: La toxicidad crónica provoca: - En el hígado acumulación inicial de depósitos grasos, hepatitis alcohólica y cirrosis - Pancreatitis aguda o crónica - Síndrome de feminización en el varón, neuropatías periféricas y síndrome de abstinencia entre otros. COCAINA. La cocaína es un alcaloide extraído de la coca, (Erythroxylon coca) que ha sido consumido milenariamente por civilizaciones incas, en la actualidad mascar coca es una costumbre de mineros y campesinos de la región andina. La cocaína se presenta en forma de alcaloide libre o de Crack. La rapidez de inicio y fin de sus efectos posee una evidente capacidad reforzadora. CARACTERISTICAS DE LA DEPENDENCIA: - Eleva el humor, aumenta la energía y el estado de alerta - Disminuye el apetito y la sensación subjetiva de cansancio - Disminuye el sueño - Incremento subjetivo de capacidades y habilidades - El consumo exagerado conduce a la perdida del control - Aparecen síntomas típicos de hiperactividad simpática y - Síntomas psiquiátricos de carácter depresivo - Con el uso crónico se produce toxicidad cardiovascular MARIHUANA. - Cannabis sativa o marihuana - Produce incoordinación motora y sedación - Su consumo puede alterar la conducción de vehículos - Puede provocar trastornos psicológicos que desencadenan ataques de pánico -Ansiedad en personas no habituadas al consumo - Psicosis aguda con alucinaciones paranoides - Toxicidad respiratoria con el uso crónico PROBLEMAS MÈDICOS CON EL CONSUMO DE OPIACEOS ILEGALES: Además de la dependencia, importantes problemas médicos: el consumo crónico de Opiáceos ilegales conlleva

6 - A menudo las primeras experiencias con opiáceos pueden ser desagradables, predominando las nauseas y vómitos, - La administración intravenosa produce una sensación placentera seguida de euforia y tolerancia con el consumo crónico - Lenguaje farfullante, deterioro de la memoria y disminución de la atención - La intoxicación grave provoca miosis, depresión respiratoria, somnolencia y coma - La sobredosificación produce rápida y profunda depresión respiratoria que puede ser mortal, - Además procesos infecciosos derivados de las malas condiciones del uso parenteral. LSD El LSD es el mas potente de los alcaloides del cornezuelo de centeno, es el alucinógeno prototipo y sus propiedades fueron descritas por Albert Hoffman en En los primeros 20 a 30 minutos de haber consumido la sustancia, aparece mareos, ansiedad, distorsiones visuales, síntomas de parálisis, Además hay signos de hiperactividad simpática como incremento del pulso y la PA, midriasis, píloroerección, hiperreflexia y ligera pirosis. - Las alucinaciones sensoriales sobre todo visuales son su característica más relevante. - En algunos casos puede aparecer sinestesia ( mezcla de percepciones sensoriales) - Pero no se pierde la orientación ni la claridad de pensamiento. - Sus efectos son impredecibles y se mantienen durante 6 a 12 horas. Te recomendamos que durante el estudio independiente revises en tu libro de texto y materiales del CD otras características de las principales dependencias TRATAMIENTO (ADICCIONES): El tratamiento de una dependencia se acompaña con una mejora de la salud y de la situación mental, social y laboral del individuo y su familia. La mejor manera de prevenir las complicaciones clínicas derivadas de la adicción es tratarla. Por ejemplo, si a la consulta acude un paciente alcohólico refiriendo síntomas relacionados con alguna complicación derivada de su alcoholismo, se le debe ofrecer la posibilidad de tratarle esta adicción o aconsejarle que lo haga e incluso explicarles las graves consecuencias del consumo desmedido de esta y otras sustancias de abuso.

7 CONCLUSIONES. * En la enfermedad de Parkinson existe un desequilibrio entre la dopamina y la acetilcolina a nivel del sistema nervioso, la restitución de la función dapaminergica, mediante el empleo de fármacos con actividad prodopaminergica como la L dopa es la base del tratamiento actual.