Aminofilina 250 mg / 10 ml. Composición. Cada ampolla de 10 ml contiene: Aminofilina 250 mg. Excipientes: 1 / 25

Transcripción

1 Composición Cada ampolla de 10 ml contiene: Aminofilina 250 mg Excipientes: 1 / 25

2 Etilendiamina agua parainyectables c.s. Acción Farmacológica La Aminofilina libera Teofilina in vivo. Broncodilatador - La Teofilina relaja directamente el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares, aliviando el broncoespasmo y aumentando las velocidades de flujo y la capacidad vital. 2 / 25

3 Indicaicones La Aminofilina está indicada principalmente en: Asma bronquial (profilaxis y tratamiento) aguda y crónica; bronquitis crónica (tratamiento); Enfisema pulmonar (tratamiento); Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Otros usos: también se utiliza como estimulante respiratorio en la apnea neonatal; además, la aminofilina inyectable se utiliza como estimulante respiratorio en la respiración de Cheyne-Stokes para aliviar la apnea periódica y aumentar el ph de la sangre arterial. Tratamiento de toxicidad por dipiridamol. Reacciones adversas 3 / 25

4 Las siguientes reacciones adversas necesitan atención médica: Incidencia menos frecuente: Reflujo gastrointestinal (pirosis, vómito) Incidencia rara: dermatitis inducida por hipersensibilidad a etilendiamina (urticaria, rash cutáneo, esfacelación de la piel) Necesitan atención médica sólo si persisten o son molestos: Dolor de cabeza, aumento de la micción, insomnio, náusea, nerviosismo, taquicardia, temblor. 4 / 25

5 Cuando la administración intravenosa es rápida: Ansiedad, dolor de cabeza, náusea, vómito. Contraindicaciones Se debe considerar el riesgo-beneficio cuando existen los siguientes problemas médicos: Edema pulmonar agudo; falla cardiaca congestiva; fiebre sostenida o enfermedad hepática, hipotiroidismo, no óptimamente controlado o sepsis; Gastritis activa o Ulcera péptica activa; Reflujo gastroesofageo; Desórdenes convulsivos; Taquiarritmias. Sensibilidad a la teofilina broncodilatadora o etilendiamina. 5 / 25

6 Precauciones Carcinogenicidad/Tumorigenicidad: No se han realizado estudios a largo plazo en humanos. Los resultados de los estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas y ratones están pendientes. Mutagenicidad - No se ha mostrado que la teofilina sea mutagénica en Salmonella Ames, citogenéticos in vivo e in vitro, micronúcleos y en sistemas de pruebas en ovario en hamsters chino. 6 / 25

7 Reproducción y embarazo - Fertilidad: Estudios en roedores han demostrado que la teofilina daña la fertilidad en ratas que se les ha dado dosis orales aproximadas de 1 a 3 veces la dosis humana sobre un mg por metro cuadrado de área superficial corporal (mg/m 2 ), y en ratones que se les ha dado dosis aproximadamente 2 veces la dosis humana sobre un mg/m 2 base. Embarazo - Aunque no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, este medicamento se usa en el embarazo cuando el riesgo del tratamiento es preferible al riesgo de la hipoxemia placental por la enfermedad pulmorar incontrolada. El Proyecto Perinatal Colaborativo monitoreo 193 pares de madre-niño expuestos a teofilina durante el primer trimestre y no encontró evidencias asociadas a teratogenicidad. 7 / 25

8 La teofilina cruza la placenta; las concentraciones de la sangre del cordón son aproximadamente iguales a las concentraciones séricas maternales. Debido a esto, concentraciones séricas más altas recomendadas durante el embarazo, pueden dar como resultado concentraciones potencialmente peligrosas de teofilina en el neonato. Se ha informado que el clearance de teofilina es más bajo en el tercer semestre, lo cual puede requerir determinaciones séricas de teofilina más frecuente y posible reducción de la dosis. La teofilina no fue teratogénica en ratas o ratones que tomaron dosis orales aproximadamente 8 / 25

9 2 a 3 veces las dosis humanas recomendadas en base a mg/m 2, respectivamente. Se observó embriotoxicidad en ratas que tomaron 220 mg por Kg de peso corporal, en ausencia de toxicidad maternal. Lactancia - Menos del 1% de la dosis de teofilina maternal se distribuye a la leche materna; esto puede causar irritabilidad en el infante. Pediatría - Se recomienda precaución en neonatos y niños menores de 1 año de edad, especialmente en neonatos y en infantes menores a 3 meses de edad con insuficiencia renal, porque clearance de teofilina está reducido, resultando en una dosis baja requerida. El clearance progresivamente aumenta sobre el primer año de vida, permaneciendo constante 9 / 25

10 durante los subsecuentes 9 años, y gradualmente, declina a valores promedio de adulto por los 16 años de edad. Geriatría - Se recomienda precaución cuando se usa aminofilina en pacientes mayores a 60 años de edad. El clearance de teofilina en adulto sano mayor a 60 años de edad es 30% más bajo que en adulto sano joven. Estos pacientes pueden requerir ajuste de la dosis o del intervalo de dosis. Signos severos o síntomas de toxicidad resultantes de sobredosis cónica son más comunes en pacientes ancianos, encontrando en el 65% de los pacientes de 60 años de edad o mayores concentraciones séricas de teofilina mayores a 30 mcg por ml (165 micromoles/l). Interacciones 10 / 25

11 Medicamentos que disminuyen el clearance de la teofilina: Alcohol, Alopurinol, Cimetidina, Contraceptivos que contienen estrógenos oral, Disulfiram, Fluoroquinonas (Ciprofloxacino, Enoxacino, Fluvoxamina(, Interferon a, recombinante, Antibióticos Macrólido (Claritromicina, Eritromicina, Troleandomicina), Metotrexato, Mexiletina, Propafenona, Pentoxifilina, Propranolol, Tacrina, Tiabendazol, Ticlopidina, Verapamilo Medicamentos que aumentan el clearance de teofilina: Aminoglutetimida, Carbamazepina, Isoproterenol intravenoso, Moricizina, Fenobarbital, Fenitoína, Rifampicina. 11 / 25

12 Otros medicamentos que interactúan: Adenosina, Benzodiazepinas, Agentes bloqueantes beta-adrenérgicos, incluso agentes oftámicos, Efedrina, Halotano, Ketamina, Litio, Agentes bloqueantes neuromusculares, no depolarizantes, fumar tabaco o marihuana, Sucralfate. Incompatibilidades Aunque se ha informado que la aminofilina precipita en medio ácido, esto generalmente no es aplicable en soluciones diluidas para infusión intravenosa. No se debe agregar aditivos directamente a la misma bolsa o botella de aminofilina debido a que las dosis deben ser valorada respecto a su respuesta, y debido a la incompatibilidad de 12 / 25

13 mezcla que existe con otros medicamentos Se ha informado que el Dopraxam clorhidrato es incompatible con la aminofilina, cuando se mezcla en la misma jeringa. Los medicamentos que son incompatibles cuando se inyectan por los set (sitios Y) de administración con una infusión continua de aminofilina incluye amiodarona clorhidrato, ciprofloxacino, diltiazem clorhidrato, dobutamina clorhidrato, hidralazina clorhidrato y ondansetron clorhidrato. 13 / 25

14 Advertencias Consérvese protegido de la luz. Mantener fuera del alcance de los niños. Síntomas y tratamiento de sobredosis Como síntomas de toxicidad encontramos: confusión o cambio del comportamiento, convulsiones, mareos o sensación de mareo, respiración rápida, latidos cardíacos rápidos, irregulares y palpitaciones, rubor o enrojecimiento de la cara, dolor de cabeza, aumento de la micción, irritabilidad, pérdida del apetito, náuseas continuas o severas o vómitos, temblores problemas para dormir, cansancio o debilidad no habituales. 14 / 25

15 El tratamiento consiste en discontinuar la droga, o ajustar la dosis, mantener el balance electrolítico con soluciones parenterales, sedantes y oxigenación. Vías de administración y dosificación Vía de administración : Intravenosa lenta. Dosis anual para adultos 15 / 25

16 Broncodilatador: Dosis de carga - Para pacientes que no reciben actualmente preparados de teofilina: Intravenosa, el equivalente de 5 mg de teofilina anhidra por Kg magro (ideal) de peso corporal como una dosis simple, infundidos administrados por sobre un periodo de 20 a 30 minutos, para proveer un peak de concentración sérica de 10 mcg/ml (55 milimoles por L). Para pacientes que reciben actualmente preparados de teofilina: Se recomienda, previo a la administración de la dosis de carga, medir la teofilina sérica. Una vez que se conoce la concentración de teofilina, la dosis de carga para la teofilina se basa en el principio de que cada 0,5 mg de teofilina por Kg magro (ideal) de peso corporal (ideal) dé lugar a 1 mcg por ml de aumento en la concentración sérica de teofilina. 16 / 25

17 Adultos, por otra parte sanos, no fumadores: Infusión intravenosa, el equivalente de teofilina anhidra: 430 mg (0,43 mg) por Kg de peso corporal por hora. Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia hepática: Infusión intravenosa, el equivalente de teofilina anhidra: 200 mg (0,2 mg) por Kg de peso corporal por hora. Mantenimiento: 17 / 25

18 Adultos jóvenes fumadores: Infusión intravenosa, el equivalente de teofilina anhidra; 700 mg (0,7 mg) por Kg de peso corporal por hora. Adultos, por otra parte sanos, no fumadores: Infusión intravenosa, el equivalente de teofilina anhidra: 400 mg (0,4 mg) por Kg de peso corporal por hora. Pacientes mayores y pacientes con descompensación cardiaca, cor pulmonales, o daño de la función hepática: Infusión intravenosa, el equivalente de teofilina anhidra: 200 mg (0,2 mg) por Kg de peso corporal por hora. 18 / 25

19 Antídoto (para toxicidad por dipiridamol): Intravenosa, el equivalente a 50 a 100 mg (rango, 50 mg hasta una dosis máxima de 250 mg) administrados por sobre 30 a 60 segundos. 19 / 25

20 Dosis pediátricas usuales: Broncodilatador - Dosis de carga: Para pacientes que no reciben actualmente preparados de teofilina: Niños hasta 16 años: Intravenosa, el equivalente de 5 mg de teofilina anhidra por Kg magro (ideal) de peso corporal, como una dosis simple sobre veinte a treinta minutos para proveer un peak de concentración sérica de 10 mcg/ml (55 milimoles por L), rango 5 a 15 mcg por ml (27,5 a 82,5 micromoles por L). Para pacientes que reciben actualmente preparados de teofilina: Previo a la administración, de la dosis de carga parcial se recomienda medir la concentración sérica de teofilina. Una vez que la concentración sérica de teofilina es conocida, la dosis de carga para la teofilina se basa en el principio de que cada 0,5 mg de teofilina por Kg magro (ideal) de peso corporal dé lugar a 1 mcg por ml de aumento en la concentración sérica de teofilina. 20 / 25

21 Mantenimiento: Infantes prematuros, edad postnatal menos de 24 días: Intravenosa, el equivalente a 1 mg de teofilina anhidra por Kg de peso corporal cada 12 horas. Infantes prematuros, edad postnatal 24 días y mayores: Intravenosa, el equivalente a 1,5 mg de teofilina anhidra por Kg de peso corporal cada 12 horas. 21 / 25

22 Infantes de término, edad postnatal hasta 52 semanas: Intravenosa, el equivalente a teofilina anhidra, dosis diaria total en mg por Kg de peso corporal = (0,2) (edad postnatal en semanas) + 5. Infantes de término hasta 26 semanas de edad, dividir el total de la dosis diaria en tres cantidades iguales administradas cada 8 horas. Infantes de término 26 a 52 semanas de edad, dividir la dosis diaria total en cuatro dosis iguales, administradas cada seis horas. Nota: También se puede administrar a infantes menores a 1 año como una infusión 22 / 25

23 intravenosa, el equivalente a teofilina anhidra, una dosis en mg por Kg de peso corporal por hora = (0,008) (edad en semanas) + 0,21. Niños de 1 a 9 años: Infusión intravenosa, el equivalente de teofilina anhidra: 800 mg (0,8 mg) por Kg de peso corporal por hora. Niños de 9 a 16 años: Infusión intravenosa, el equivalente de teofilina anhidra: 700 mg (0,7 mg) por Kg de peso corporal por hora. 23 / 25

24 Presentación Caja con 100 ampollas de 10 ml. Almacenamiento Manténgase a no más de 30ºC. Proteger de la luz. Evitar la congelación. 24 / 25

25 Fabricado y distribuido en Chile por: LABORATORIO SANDERSON S.A. Carlos Fernández Santiago. 25 / 25