UNIVERSIDAD DE LOS ANDES Departamento de Quìmica Química Medicinal Segundo semestre Tiempo: 3 horas semanales. Profesor:

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1 UNIVERSIDAD DE LOS ANDES Departamento de Quìmica Química Medicinal Segundo semestre 2009 Tiempo: 3 horas semanales Profesor: Luis Fernando Espinel Martínez lespinel@uniandes.edu.co Químico Farmacéutico Universidad Nacional de Colombia. Propósito El curso de Química Medicinal ofrece al estudiante la relación entre estructura molecular y actividad así como el diseño de posibles nuevas estructuras, considerándose además sus efectos biológicos y bioquímicos. Este curso enseña al estudiante las competencias básicas para comprender las tendencias actuales de Investigación y desarrollo en Nuevos Principios Activos en el contexto nacional e internacional. Objetivos El estudio del curso de Química Medicinal permite obtener conocimiento en: 1. Interacciones entre fármacos y receptores 2. Relación estructura actividad de fármacos 3. Metabolismo de fármacos 4. Variación estructural y diseño de nuevos fármacos 5. Utilización de Pro-fármacos 6. Efectos sobre Enzimas Inhibición 7. Actividad de grupos de fármacos específicos 8. Diseñó de nuevos fármacos. 9. Tendencias en la investigación de nuevos principios activos de origen natural. 10. Investigación de Principios Activos de Origen Vegetal. 11. Investigación de Principios Activos de Origen Animal. 12. Investigación y desarrollo de Fármacos Biotecnológicos. 13. Genómica y Proteómica en el desarrollo de nuevos fármacos. Cronograma El tiempo semanal asignado para las clases teóricas es de 3 horas.

2 Evaluación La evaluación del curso se desglosará de la manera que sigue: Teórico: Examen Parcial I semana 6 20% (clases de semanas 1-4) Examen Parcial II semana 11 20% (clases de semanas 5-9) Examen Parcial III semana 14 20% (clases de semanas 10-13) Talleres / Trabajos / Quices 20% Examen Final semana 16 20% (evaluación global) Metodología Metodología participativa en la cual la actividad estará centrada en el estudiante por lo que su trabajo tanto en clase como los trabajos en grupo y asignaciones serán de gran importancia. Para un adecuado desempeño en el curso, contribuyente a su aprobación, se requiere que los estudiantes además de las 3 horas lectivas dediquen al menos 3 horas adicionales por semana para estudio y realización de trabajos. El curso fue diseñado bajo una metodología PBL (Problem Base Learning). El curso se desarrolla por medio de clases teóricas acompañadas de talleres PBL en los cuales los estudiantes resuelven problemas teórico-prácticos en torno a situaciones de investigación y desarrollo de nuevos principios activos. Las lecturas previas resoluciones de tareas, preparación de ponencias las cuales serán utilizadas como base para la participación en clase, ya que será a partir de aquí, que el estudiante podrá construir los conceptos por medio de análisis de los problemas experiencias o situaciones propuestas. Semanalmente se asignan a los estudiantes lecturas de referencia que servirán de base para el desarrollo del PBL. Programa 1. INTRODUCCIÓN: Historia de la Farmacia Introducción a los Principios Activos. Investigación de Nuevos Fármacos. Farmacocinética y Farmacodinámica: ADME ( Administración, Distribución, Metabolismo y Eliminación de Fármacos. Clasificación de los fármacos: Estructura química, Acción farmacológica, Clasificación fisiológica, Pro-fármacos.

3 2. DESCUBRIMEINTO Y DISEÑO DE NUEVOS FÁRMACOS Estereoquímica en el diseño de fármacos Relación estructura actividad (SAR) Relación estructura actividad cuantitativa (QSAR) Diseño computacional de fármacos Química combinatorial 3. SOLUBILIDAD DE FÁRMACOS Solubilidad y estructura del soluto Incorporación de grupos solubilizantes en una estructura Métodos de formulación para aumentar la solubilidad en agua Efectos del ph en la solubilización de fármacos Química de los surfactantes 4. MEMBRANAS BIOLÓGICAS Conformación de las membranas biológicas Fenómenos de transporte a través de membranas Fármacos que afectan la estructura membranal 5. FARMACOCINÉTICA Modelos farmacocinéticos Administración Intravascular y extravascular Uso de la farmacocinética en el diseño de nuevos fármacos Extrapolación de experimentos en animales a humanos 6. ENZIMAS clasificación y nomenclatura Sitio activo y actividad catalítica Regulación de la actividad catalítica Mecanismos de acción enzimática Factores físicos que afectan la acción enzimática Cinética enzimática e Inhibidores enzimáticos Enzimas en el diseño de nuevos fármacos 7. COMPLEJOS Y AGENTES QUELATANTES Estructura y estabilidad de los complejos Papel de los complejos metálicos en los procesos biológicos Uso terapéutico de los complejos Acción de los fármacos y quelación de metales

4 8. RECEPTORES Y MENSAJEROS Enlace Ligando Receptor Estructura y clasificación de los receptores Relación Ligando Respuesta Teorías Ligando Receptor Acción de fármacos y diseño de nuevos fármacos 9. METABOLISMO DE FÁRMACOS Implicaciones farmacológicas del metabolismo Reacciones metabólicas fase I Rutas metabólicas Fase II Farmacocinética de metabolitos Metabolismo y diseño de fármacos Pro-fármacos INTRODUCCIÓN A LA SÍNTESIS ANÁLOGA DE FÁRMACOS ORGÁNICOS Asimetría en síntesis Diseño de fármacos por síntesis orgánica Síntesis orgánica parcial de xenobióticos. 10. ÁCIDOS NUCLÉICOS DNA, RNA y síntesis de proteínas Fármacos inhibidores de la síntesis de proteínas Fármacos ácido nucléico dirigidos Fármacos Virus dirigidos. 11. BIOTECNOLOGIA Y DESARROLLO DE NUEVOS FARMACOS. 1. Proyecto Genoma Humano. 2. Fármaco genética. 3. Genómica. 4. Proteómica. 5. Terapias Genéticas. 12. INVESTIGACION DE PRINCIPIOS ACTIVOS DE ORIGEN VEGETAL. 1.1 Metabolitos Secundarios. 1.2 Aislamiento, Caracterización y análisis de metabolitos secundarios. 13. INVESTIGACION DE PRINCIPIOS ACTIVOS DE ORIGEN ANIMAL Toxinas Animales Productos Marinos.

5 14. BIODIVERSIDAD Y PROSPECTIVA DE INVESTIGACION Y DESARROLLO DE NUEVOS FARMACOS EN EL CONTEXTO COLOMBIANO. PROPIEDAD INTELECTUAL. Patentes de Nuevos Principios Activos. Investigación y Desarrollo de Medicamentos en el Contexto Colombiano. Bibliografía En orden de relevancia para el curso: 1. Thomas, Gareth, Medicinal Chemistry An Introduction, Wiley, London Patrick, Graham, An Introduction to Medicinal Chemistry, Oxford United Press, 3rd Edition,London, Avendaño, Carmen, Introducción a la Química Farmacéutica, Editorial Mc Graw Hill, 2ª Edición, Madrid, Wermuth, Camille, The Practice of Medicinal Chemistry, Academic Press, Elsevier Science, 2 nd edition, London, Williams, David; Lemke, Thomas. Foye`s Principles of Medicinal Chemistry, Lippincott Williams & Wilkins, 5th Edition, Philadelphia, Lemke, Thomas, Introduction to Medicinal Chemistry. Review of Organic Functional Groups, Lippincott Williams & Wilkins, 4th Edition, Baltimore, 2003