OTROS FÁRMACOS SUSANA SÁNCHEZ BERDIAL FIR 1º AÑO

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1 OTROS FÁRMACOS SUSANA SÁNCHEZ BERDIAL FIR 1º AÑO

2 FÁRMACOS METOTREXATE TEOFILINA DIGOXINA

3 METOTREXATE (Ametopterina) Metotrexate Almirall

4 METOTREXATE GRUPO: Análogos del ácido fólico.

5 MECANISMO DE ACCIÓN Inhibición del enzima dihidrofólico reductasa. Inhibición síntesis d-tmp

6 EFECTOS FARMACOLÓGICOS Antineoplásico Inmunosupresor Antiinflamatorio DOSIS TERAPÉUTICAS: Enf. no malignas: 7,5-25 mg/sem (oral) Enf. neoplásicas: 2,5-5mg/día (oral) dosis altas IV:1,5 g/m2

7 INDICACIONES TERAPÉUTICAS Enf. neoplásicas malignas: Enf. no malignas: LLA C. mama C. pulmón S. osteógeno L. no HodgKin s... Psoriasis Artritis reumatoide Terapia de transplante Enf de Crohn...

8 MÉTODO ANALÍTICO TDx METHOTREXATE II: Técnica analítica: FPIA Intervalo de detección: 0, µmol/l Sensibilidad: 0,02 µmol/l Imprecisión: CV < 10%

9 FARMACOCINÉTICA CARACTERÍSTICAS Absorción oral Fijación a PP Distribución Metabolismo Semivida Biológica Aclaramiento Eliminación METOTREXATO Baja 50% Tricompartimental Hepático Dosis= 3-10h Dosis= 8-15h Creatinina Renal

10 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS A nivel farmacocinético: Por disminución del transporte: Probenecid Por reducción de secreción tubular: AINE Salicilatos Por desplazamiento de unión a PP: Salicilatos Sulfonamidas Difenilhidantoína Tetraciclinas Antiinflamatorios

11 INTOXICACIÓN POR METOTREXATO Manifestaciones a nivel: Cutáneo Hematopoyético Gastrointestinal Urogenital Respiratorio SNC Tratamiento: leucovorina

12 TEOFILINA Theo Dur, Theolair, Vent-Retard

13 TEOFILINA GRUPO: Metilxantinas (1,3 dimetilxantina)

14 MECANISMO DE ACCIÓN: Bloqueo competitivo de los receptores adenosínicos (A1 y A2) Antagonizan adenosina endógena. Inhibición del enzima fosfodiesterasa AMPc Alteración de la movilidad del Ca2+ intracelular.

15 EFECTOS FARMACOLÓGICOS E. Bronquiales: Acción broncodilatadora. E. Cardiovasculares: Estimulan contractilidad cardíaca. E. Centrales: Activación del SNC. Otros: Acción diurética. contráctil del m. esquelético.

16 INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Asma bronquial. EPOC. Enfisema pulmonar. Apnea del prematuro. INTERVALO TERAPÉUTICO: µg/ml

17 MÉTODO ANALÍTICO HGUGM SERVICIO DE PROTEÍNAS Y FÁRMACOS CARÁCTER PROGRAMADO AXSYM THEOPHYLLINE II LABORATORIO CONTINÚO 24H CARÁCTER URGENTE COBAS INTEGRA 400 THEOPHYLLINE

18 MÉTODO ANALÍTICO AXSYM THEOPHYLLINE II COBAS INTEGRA 400 THEOPHYLLINE Técnica analítica: FPIA Intervalo de detección: 0,82 40 µg/ml Sensibilidad: 0,82 µg/ml Imprecisión: CV < 5% Técnica analítica: FP Intervalo de detección: 0,18-40 µg/ml Sensibilidad: 0,18 µg/ml Imprecisión: CV < 5%

19 FARMACOCINÉTICA CARACTERÍSTICAS TEOFILINA Absorción oral 96% Fijación a PP 60% Vd Eliminación 0,5 l/kg Eliminación Distribución Bicompartimental Niños Ancianos Metabolismo Hepático Fumadores Obesidad Semivida Biológica No fumador: 8-9 h Dietas HC Cirrosis Fumador: 5-6 h Dietas Prot Hepatitis Aclaramiento 45 ml/min Acidosis IC Eliminación Renal

20 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS A nivel farmacocinético: Aumentan su eliminación: Fenitoína. Barbitúricos. Disminuyen su eliminación: Eritromicina. Ciprofloxacino. Alopurinol. Cimetidina. Beta-Bloqueantes.

21 INTOXICACIÓN POR TEOFILINA Estrecho margen terapéutico y amplia variabilidad individual. Manifestaciones: o Gastrointestinales o Cardiovasculares o Neurológicas o Metabólicas Tratamiento: o Desintoxicación o Sintomático

22 DIGOXINA Digoxina Boehringer, Lanacordin

23 DIGOXINA: GRUPO: Glucósido heterósido Digitalis lanata

24 ESTRUCTURA QUIMICA:

25 MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe el enzima ATPasa-Na+/K+

26 EFECTOS FARMACOLÓGICOS: EFECTOS CARDIACOS o Inotrópico + EFECTOS EXTRACARDÍACOS o Acción diurética o Antiarrítmico o Acc. Central o Acc. neurohumoral o Acc. endocrina

27 INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Insuficiencia cardíaca. Arritmias supraventriculares: fluter y fibrilación auricular. Taquicardia supraventricular paroxística. INTERVALO TERAPÉUTICO: 0,5-2 ng/ml

28 MÉTODO ANALÍTICO HGUGM SERVICIO DE PROTEÍNAS Y FÁRMACOS CARÁCTER PROGRAMADO AXSYMR DIGOXIN II LABORATORIO CONTINÚO 24H CARÁCTER URGENTE COBASR INTEGRA 400 DIGOXIN

29 MÉTODO ANALÍTICO: AXSYMR DIGOXIN II COBASR INTEGRA 400 DIGOXIN Técnica analítica: MEIA Intervalo de detección: 0,3-4 ng/ml. Sensibilidad: 0,3ng/ml. Imprecisión: CV<10%. Técnica analítica: KIMS Intervalo de detección: 0,13-5 ng/ml Sensibilidad: 0,13ng/ml Imprecisión: CV<10%

30 FARMACOCINÉTICA CARACTERÍSTICAS Absorción oral Fijación a PP Vd Distribución Semivida biológica Aclaramiento Eliminación DIGOXINA 60-75% 25% 6-7 l/kg Bicompartimental horas 133 ml/min Renal

31 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS A NIVEL FARMACOCINÉTICO HIPODIGOXEMIA: absorción. metabolismo. Vd Clr HIPERDIGOXEMIA: absorción. Vd Desplazamiento unión a PP excrección renal A NIVEL FARMACODINÁMICO SENSIBILIDAD A DIGITÁLICOS.

32 INTOXICACIÓN DIGITÁLICA Estrecho margen terapéutico y marcada variabilidad en la respuesta. Manifestaciones cardiacas: Trastornos del ritmo. Manifestaciones extracardíacas: Digestivas, visión coloreada, confusión, alucinaciones. Tratamiento: Medidas generales. Tratamiento sintomático. Tratamiento específico.

33 CASO CLINICO 70 años ingresa en el servicio de URG : Disnea Astenia Sensación de mareo ANTECEDENTES PERSONALES: -IRC -ACV -FAC -HTA

34 EXPLORACIÓN FÍSICA: PRUEBAS TA = 150/90 FC = 170 lpm AP = mínimos crepitantes basales bilaterales AC = tonos arrítmicos COMPLEMENTARIAS: Rx Torax: Cardiomegalia Infitrado basal bilateral con derrame pleural ECG : FA = 200 lpm ECO-CARDIOGRAMA: AI dilatada Función ventricular normal

35 LABORATORIO: Gasometría: po2 20 mmhg ph 7,43 Hemograma: Normal Coagulación: INR 3,6 Fibri: 966mg/dl Bioquímica: Glu 142mg/dl Cr 3,2mg/dl Na 133 mmol/l K 4 mmol/l JUICIO CLÍNICO: Episodio de IC

36 TRATAMIENTO: o Oxigenoterapia o Vasodilatadores o Antiarrítmicos: -Masdil (VO) -DIGOXINA (IV) 0,5 mg IV / varias dosis 0,125-0,25 mg/día Mantenimiento: 0,25 mg/día o Monitorización: 18:00 [Digox] > 5,0 ng/ml 20:43 [Digox] = 4,2 ng/ml 23:25 [Digox] = 3,5 ng/ml 11:45 [Digox] = 2,9 ng/ml

37 EVOLUCIÓN: Suspende administración de Digoxina Intoxicación digitálica aguda Desaparece disnea, FC = 100 lpm Tratamiento: Masdil 60 mg 1c/día Seguril 2c/día Sintrom ½ ½ ½ Omeprazol 1c/día

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