MACROLIDOS, LINCOSANIDOS Y OTROS OBJETIVOS Y COMPETENCIAS
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- Pedro Correa Muñoz
- hace 7 años
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1 MACROLIDOS, LINCOSANIDOS Y OTROS OBJETIVOS Y COMPETENCIAS Al finalizar el estudio de este Tema el alumno deberá ser capaz de: 1.- Clasificar los Macrolidos en función de su mecanismo de accion. 2.- Entender la infuencia de la farmacocinetica en la eficacia y reacciones adversas de los Macrolidos. 3.- Señalar las limitaciones al uso clinico de los Lincosanidos. 4.- Describir la terapéutica farmacológica de la Colitis Pseudomembranosa.
2 MACROLIDOS CLASIFICACION Y ESPECTRO CLASIFICACION: MACROCICLO LACTONICO DE 14 ATOMOS: + ERITROMICINA (PROTOTIPO). + CLARITROMICINA. + DIRITROMICINA. + TELITROMICINA (CETOLIDO) MACROCICLO LACTONICO DE 15 ATOMOS: + AZITROMICINA. MACROCICLO LACTONICO DE 16 ATOMOS: + ESPIRAMICINA. + MIDECAMICINA. ESPECTRO ANTIBACTERIANO: - MEDIO.SOBRE TODO FRENTE A GRAM (+) - MUCHOS ANAEROBIOS. - RESISTENCIA NATURAL: LA MAYORIA DE GRAM (-) POR DIFUSION DIFICULTADA O O O = O - O -
3 MACROLIDOS MECANISMO DE ACCION - INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEICA. - EFECTO BACTERIOSTATICO (BACTERICIDAS). - PENETRACION POR DIFUSION PASIVA. - CONCENT. INTRACELULAR 100 VECES MAYOR EN GRAM (+). - EFECTO POSTANTIBIOTICO VARIABLE. 1.- CON MACROCICLO DE ATOMOS: + FIJACION A LOCUS P EN FRACCION 50S RIBOSOMICA. + IMPIDEN LA TRANSLOCACION. 2.- CON MACROCICLO DE 16 ATOMOS: + FIJACION A LOCUS P EN FRACCION 50S RIBOSOMICA. + ALTERA LA FIJACION t-rna-aminoacil EN LOCUS P. + AMINOACIDO TERMINAL INACCESIBLE PARA PEPTIDILTRANSFERASA RIBOSOMICA + IMPIDE LA TRANSPEPTIDACION.
4 MACROLIDOS MECANISMO DE ACCION 50 S E P A mrna 30 S t-rna AMINOACIDO
5 MACROLIDOS MECANISMO DE ACCION MACROLIDOS DE 16 AT. 50 S E P A mrna 30 S t-rna AMINOACIDO
6 MACROLIDOS MECANISMO DE ACCION 50 S E P A mrna 30 S t-rna AMINOACIDO
7 MACROLIDOS MECANISMO DE ACCION 50 S E P A mrna 30 S t-rna AMINOACIDO
8 MACROLIDOS MECANISMO DE ACCION 50 S E P A mrna 30 S t-rna AMINOACIDO
9 MACROLIDOS MECANISMO DE ACCION 50 S E P A mrna 30 S t-rna AMINOACIDO
10 MACROLIDOS MECANISMO DE ACCION MACROLIDOS DE AT. LINCOSANIDOS E 50 S P A mrna 30 S t-rna AMINOACIDO
11 ABSORCION: VIA ORAL: + MUY VARIABLE SEGÚN PREPARADOS COMERCIALES. + ADEMAS LOS ALIMENTOS DIFICULTAN LA ABSORCION. DISTRIBUCION: - AMPLIA DISTRIBUCION EN EL ORGANISMO. - EN ESPECIAL: MACROFAGOS Y POLI- MORFONUCLEARES. - PERO NO ATRAVIESA LA B.H.E. Y NO ALCANZA EL LIQUIDO SINOVIAL. - SI LA PLACENTA Y PASA A LECHE MATERNA. ERITROMICINA FARMACOCINETICA 1 - PASA A LIQUIDO ASCITICO, PLEURAL, PROSTATICO, BRONQUIAL. - ALCANZA HUMOR ACUOSO.
12 ERITROMICINA FARMACOCINETICA 2 ELIMINACION: 1.- METABOLISMO HEPATICO: + EN CITOCROMO P EXCRECION BILIAR EN UN 80%. + CIRCULACION ENTEROHEPATICA. 2.- ELIMINACION TRANSINTESTINAL: + ACTIVA EN HECES GRAN PROPORCION. + PRINCIPAL VIA DE ELIMINACION. 3.- ELIMINACION RENAL ACTIVA: EN UN 5%. 4.- VIDA MEDIA CORTA (1.5 HORAS): ADMINISTRAR 4 VECES AL DIA.
13 ERITROMICINA EFECTOS ADVERSOS Y USO CLINICO EFECTOS ADVERSOS: - GASTROINTESTINALES: + DOLOR EPIGASTRICO. - SOBREINFECCIONES: + POR CANDIDA O GRAM (-). + VAGINALES. + INTESTINALES: DIARREAS. - REACCIONES ALERGICAS: RARAS. - ALARGA QT EN ECG: PELIGRO ARRITMIAS USOS TERAPEUTICOS: COMO ALTERNATIVA: - A BETA-LACTAMICOS: + EN INFECCIONES POR GRAM (+). + EN CASO DE ALERGIA. + EN CASO DE RESISTENCIAS. - A TETRACICLINAS: + EN EMBARAZADAS O NIÑOS. + EN INFECCIONES POR CHLAMYDIA.
14 OTROS MACROLIDOS NO INTERFERENCIA CON LOS ALIMENTOS. CLARITROMICINA: - BIODISPONIBILIDAD VECES MAYOR. - VIDA MEDIA LARGA: 6 HORAS: PERMITE ADMINISTRARLA 2 VECES AL DIA. - USO EN: HELICOBACTER PYLORI. DIRITROMICINA, AZITROMICINA : - VIDA MEDIA LARGA: HORAS. PERMITE ADMINISTRARLAS 1 VEZ AL DIA. - MEJOR TOLERANCIA GASTROINTESTINAL. - DIRITROMICINA: RAPIDA HIDRÓLISIS NO ENZIMATICA A ERITROMICILAMINA. - AZITROMICINA: EN PAUTAS DE DURACION CORTA (3 DIAS). TELITROMICINA: (CETOLIDO) - VIDA MEDIA LARGA: 10 HORAS: PERMITE ADMINISTRARLA 1 VEZ AL DIA. - PERDIDA DE CONCIENCIA. ALT. DE VISION. - HEPATITIS FULMINANTE. - DE USO RESTRINGIDO.
15 LINCOSANIDOS CLASIFICACION. MECANISMO DE ACCION CLASIFICACION: - LINCOMICINA. - CLINDAMICINA. MECANISMO DE ACCION: - IDENTICO AL GRUPO DE ESPIRAMICINA Y DEL CLORANFENICOL. - IMPIDEN LA TRANSPEPTIDACION. - ACTIVOS FRENTE A GRAM (+) Y (-). - GRAN ACTIVIDAD FRENTE A ANAEROBIOS. - CLINDAMICINA MAYOR ESPECTRO AB. - RESISTENCIAS CRUZADAS CON MACROLIDOS.
16 - ABSORCION ORAL ADECUADA. MENOR PARA LINCOMICINA. + TAMBIEN ADMINISTRAC. PARENTERAL. - DISTRIBUCION AMPLIA: + COMO ERITROMICINA. + CONCENTRACIONES ALTAS EN HUESO, PROSTATA Y LIQUIDO SINOVIAL. - ELIMINACION: LINCOSANIDOS FARMACOCINETICA + BILIAR Y HECES 90%. + EN COLON, UNA PARTE SIGNIFICATIVA PERMANECE ACTIVA.
17 LINCOSANIDOS EFECTOS ADVERSOS Y USO CLINICO REACCIONES ADVERSAS: - DIARREAS (8%). - COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA ( % POBLACION-DEPENDIENTE). - TIPICA DE LINCOSANIDOS. TAMBIEN OTROS ANTIBIOTICOS. - POR CLOSTRIDIUM DIFFICILE. - TANTO POR VIA ORAL O PARENTERAL. - TRATAR VIA ORAL, CON: VANCOMICINA O METRONIDAZOL O BACITRACINA O (FIDAXOMICINA). USOS TERAPEUTICOS: - INFECCIONES POR ANAEROBIOS RESISTENTES A OTROS ANTIBIOTICOS. - EN PACIENTES ALERGICOS PENICILINA: + ALTERNATIVA A MACROLIDOS. + OSTEOMIELITIS Y ARTRITIS SEPTICA.
18 BACITRACINA: OTROS ANTIBIOTICOS POLIPEPTIDICOS + BACTERICIDA EN FASE ACTIVA DE MULTIPLICACION. + ESPECTRO REDUCIDO: ACTIVA FRENTE A GRAM(+). + INHIBIDOR DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA. + NO SE ABSORBE POR VIA ORAL. + SOLO USO TOPICO: MUY NEFROTOXICA. + EN INFECCIONES OROFARINGEAS, DERMICAS, OCULARES. + EN COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA, COMO ALTERNATIVA A VANCOMICINA.
19 POLIMIXINA B Y POLIMIXINA E (COLISTINA) + BACTERICIDAS EN FASE PASIVA Y ACTIVA DE MULTIPLICACION + ESPECTRO REDUCIDO: ACTIVAS FRENTE A BACTERIAS GRAM(-). + MECANISMO DE ACCION: - SE COMPORTAN COMO DETERGENTES CATIONICOS. - INTERRUMPEN LA SINTESIS DE LOS FOSFOLIPIDOS DE MEMBRANA. - MODIFICADORES DE PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA BACTERIANA. + NO SE ABSORBEN VIA ORAL. + SOLO USO TOPICO: - MUY NEFROTOXICAS Y NEUROTOXICAS + POLIMIXINA B: OTROS ANTIBIOTICOS POLIPEPTIDICOS INFECCIONES DERMICAS, OCULARES, OTICAS, OROFARINGEAS, ASOCIADA A BACITRACINA Y NEOMICINA. + COLISTINA: G-ENTERITIS POR E.COLI
20 MACROLIDOS,LICOSANIDOS Y OTROS. BIBLIOGRAFIA 1.- J.Flórez Farmacologia Humana 5ª Edicion Tripathi K.D. Farmacologia En Odontologia: Fundamentos. (1ª Edicion). Panamericana, Dias De Andrade E. Terapeutica Medicamentosa En Odontología. (2ª Edicion). Artes Medicas, Mendoza Patiño N. Farmacologia Medica (1ª Edicion). Panamericana, 2008.
21 MACROLIDOS,LICOSANIDOS Y OTROS. COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA COLONOSCOPIA:
22 TAQUICARDIA VENTRICULAR POLIMORFICA - QT ALARGADO. - ALTERACION REPOLARIZACION VENTRICULAR. - POR BLOQUEO DE LA CORRIENTE DE SALIDA DE POTASIO IKr : (RECTIFICADORA TARDIA DE ACTIVACION RAPIDA)
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