FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión

Transcripción

1 FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión IBUPROFENO 800 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS ANTIINFLAMATORIO ANTIRREUMÁTICO

2 Página 1 IBUPROFENO 800 mg Comprimidos Recubiertos Principio Activo Ibuprofeno Excipientes necesarios para comprimir: 800 mg Almidón de maíz Avicel Sacarosa Croscaramelosa Sódica Talco P.V.P Lactosa Estearato de Magnesio Tween 80 Colorante vegetal naranja Glicerina Excipientes para recubrir: Opadry II Laca Amarillo Nº 6 Laca Rojo Nº 40

3 Página 2 ACCIÓN TERAPÉUTICA Antiinflamatorio Antirreumático no esteroideo. PROPIEDADES FARMACODINAMICAS, FARMACOCINETICAS Y TOXICOLOGICAS Los ácidos aril alcanoicos se absorben perfectamente y aún en forma completa por todas las vías incluyendo el tracto gastrointestinal, vía bucal, rectal y vías parenterales. En el caso del tracto gastrointestinal, se absorben en el estómago y principalmente en el intestino. El Ibuprofeno se absorbe rápidamente después de su administración oral en el hombre y las concentraciones máximas se observan después de una a dos horas. El Ibuprofeno se une firmemente y casi por completo (99%) a las proteínas plasmáticas, pero ocupa solo una fracción del total de los sitios de unión de la droga a las concentraciones habituales. El volumen de distribución es alrededor de 0.1Kg a través del líquido extracelular, pasando de esta manera a todos los órganos especialmente hígado y riñón. El Ibuprofeno pasa lentamente a los espacios sinoviales y puede permanecer en ellos en concentraciones elevadas mucho después de haber disminuido las concentraciones plasmáticas. La excreción del Ibuprofeno es rápida y completa, de sus metabolitos y la droga en pequeñas proporciones. Del 60 al 90% de una dosis ingerida se excreta por la orina como metabolitos o sus conjugados y no se encuentra Ibuprofeno en las orinas. Los principales metabolitos son un compuesto hidroxilado y otro carboxilado. La cinética de eliminación corresponde al modelo de un compartimiento y la vida media es de unas dos horas. Estudios en animales no han detectado Ibuprofeno en la leche materna, utilizando métodos capaces de detectar mcg/ml y dosificando 400 mg cuatro veces al día. MECANISMO DE ACCION Los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) inhiben la enzima ciclo-oxigenasa, dando lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque la disminución de la síntesis y actividad de las prostaglandinas que se produce en varios tejidos puede ser la responsable de muchos de los efectos terapéuticos (y adversos) de los AINE, también puede contribuir significativamente a sus efectos terapéuticos otras acciones. Antirreumático: Actúa mediante mecanismos antiinflamatorios y analgésicos; los efectos terapéuticos no se deben a estimulación hipofisario-adrenal. La producción del factor reumatoide IgM (que puede ir mediada parcialmente por las prostaglandinas) puede disminuir (pero no

4 Página 3 inhibirse totalmente) durante la terapia con AINE; no obstante, estos medicamentos no afectan al curso progresivo de la artritis reumatoide. Analgésico: Pueden bloquear la generación del impulso doloroso mediante una acción periférica que puede implicar reducción de la actividad de las prostaglandinas y posiblemente inhibición de la síntesis o de las acciones de otras sustancias, las cuales sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecánicos o químicos. Antigotoso: Actúa mediante mecanismos analgésicos y antiinflamatorios; no corrigen la hiperuricemia. Antiinflamatorio (no esteroideo): No se ha determinado el mecanismo exacto. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos pueden actuar periféricamente en el tejido inflamado, probablemente reduciendo la actividad de las prostaglandinas en estos tejidos y posiblemente por inhibición de la síntesis y/o de las acciones de otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria. Puede que estén implicadas la inhibición de la migración de leucocitos, la inhibición de la liberación y/o de las acciones de las enzimas lisosomales y las acciones sobre otros procesos celulares e inmunológicos en el tejido mesenquimatoso y conectivo. Antipirética: Probablemente producen antipiresis por acción a nivel central sobre el centro regulador de la temperatura hipotalámico para producir vasodilatación periférica, dando lugar a aumento del flujo sanguíneo de la piel, de la sudoración y de la pérdida de calor. La acción central probablemente implica reducción de la actividad de las prostaglandinas en el hipotálamo. Antidismenorreica: Los AINE disminuyen la contractilidad uterina, aumentan la perfusión uterina y alivian tanto el dolor isquémico como el espasmódico mediante inhibición de la síntesis y de la actividad de las prostaglandinas intrauterinas (que se piensa que son las responsables del dolor y de otros síntomas de la dismenorrea primaria). Además, los AINE pueden aliviar en cierta medida los síntomas extrauterinos (tales como dolor de cabeza, náuseas y vómitos) que pueden ir asociados a la excesiva producción de prostaglandinas. DOSIS Dosis Adultos: Un comprimido cada seis ú ocho horas. Dosis Pediátrica: Según criterio del médico INDICACIONES Ibuprofeno es un analgésico, antiinflamatorio, antirreumático y antipirético. Está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, alivia el dolor y la inflamación en la artritis gotosa aguda, lesiones músculo-esqueléticas agudas, calma los dolores y otros síntomas de la dismenorrea primaria y secundaria además que está indicado para tratar todo tipo de fiebre.

5 Página 4 USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA Aunque no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, los estudios en animales no han demostrado que éste fármaco produzca efectos adversos en el desarrollo fetal. Los estudios en animales no han detectado ibuprofeno en la leche materna utilizando una metodología capaz de detectar 1 mcg por ml. La dosificación materna fue de 400 mg cuatro veces al día. CONTRAINDICACIONES Pacientes con intolerancia a los AINE, úlcera péptica activa y depresión de la médula ósea. PRECAUCIONES Se debe emplear con precaución durante el embarazo y lactancia; en pacientes menores de 12 meses, ancianos, cardiópatas, deshidratados, hipertensos é insuficientes renales. Su empleo frecuente puede provocar daño digestivo, hepático severo o enfermedad renal. EFECTOS ADVERSOS Ibuprofeno puede conducir a los siguientes efectos secundarios: pirosis, anorexia, dolor abdominal, náuseas, cólico, diarrea, constipación, úlceras o perforación gastrointestinal, mareos, tinnitus, hipoacusia, cefalea; reacciones de hipersensibilidad, aplasia medular, retención hídrica, inhibición de la agregación plaquetaria, disminución de la función renal, arritmias, prolongación de la actividad de la protrombina, excitación central. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES El uso de Ibuprofeno puede producir hipersensibilidad al ácido acetil salicílico o a otros antiinflamatorios no esteroideos como litio, digitálicos y corticoides. INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTOS El tratamiento que se recomienda en caso de intoxicación por Ibuprofeno incluye: Vaciado del estómago mediante inducción de la emesis o lavado gástrico.

6 Página 5 Administración de carbón adsorbente. No se ha determinado la eficacia del carbón adsorbente para disminuir la adsorción de estos medicamentos cuando se administra después de 2 horas de haber ingerido la sobredosis. Sin embargo existen algunas pruebas de que la administración retenida de carbón adsorbente puede interrumpir la circulación entero hepática y/o ligar cualquier medicamento que haya difundido de la circulación al intestino, aumentando así la excreción no renal. La administración de antiácidos u otros alcalinizantes urinarios puede aumentar la excreción del sulindaco. Los antiácidos también pueden aliviar los efectos gastrointestinales adversos. Vigilar y mantener las funciones vitales. Instaurar tratamiento sintomático y otras medidas de mantenimiento si es necesario. La inducción de la diuresis puede ser útil en la sobredosis de Ibuprofeno; sin embargo, la furosemida no disminuye la concentración sanguínea de fenoprofeno. El papel de la hemodiálisis en el tratamiento de la sobredosis de AINE es discutible. La hemodiálisis puede no disminuir las concentraciones plasmáticas de estos fármacos debido a su alto grado de unión a proteínas. Sin embargo, se recomienda la hemodiálisis en caso de que sea necesaria para tratar la insuficiencia renal.