FARMACOS ANTIEPILEPTICOS DE NUEVA GENERACIÓN EN PEDIATRIA. Dr. Francisco Rodríguez Sánchez. FEA. H. Santa María Del Rosell.

Transcripción

1 FARMACOS ANTIEPILEPTICOS DE NUEVA GENERACIÓN EN PEDIATRIA. Dr. Francisco Rodríguez Sánchez. FEA. H. Santa María Del Rosell.

2 FAES. DE NUEVA GENERACIÓN. De uso en edad pediátrica: 1. Vigabatrina. 2. Felbamato. 3. Lamotrigina. 4. Topiramato. 5. Tiagabina. 6. Oxcarbamacepina. 7. Zonisamida. 8. Levetiracetam. 9. Stiripentol.

3 VIGABATRINA De los nuevos FAES. Fue el primero utilizado en pediatría. Se comercializa en España y otros países Europeos en No admitido aún en EEUU.

4 VIGABATRINA. Tiene una estructura análoga al GABA. Capacidad de inhibir de forma irreversible a la GABA Transaminasa (encargada del catabolismo del GABA.) El GABA es un neurotransmisor inhibidor.

5 VIGABATRINA. Buena absorción por vía oral y no se modifica con la alimentación. Pico máx. de concentración a las 2 h. Nivel plasmático terapéutico en días. Eliminación renal 90%, hepática 10 %.

6 VIGABATRINA. Indicaciones: Espasmos Infantiles, en especial los asociados a Esclerosis Tuberosa. En epilepsias parciales.

7 VIGABATRINA. Efectos indeseables. Somnolencia, ataxia, apatía, mareos, trastornos psicóticos, irritabilidad, hiperactividad. Incremento de apetito. Diplopía. Desde se han descrito alteraciones campimétricas en el área visual, ( reducción concéntrica del campo visual.)

8 VIGABATRINA. Comenzar de mgs./kg./ día y aumentar cada 4 días, en caso necesario, máx 200 mgs/ / k. /día. Administrar en 2 dosis por día.

9 FELBAMATO. Se introdujo en Se comenzó a utilizar primero en Europa y después en EEUU. Su mecanismo de acción podría estar relacionado alterando la permeabilidad del calcio y bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje.

10 FELBAMATO. Metabolismo hepático y se excreta vía renal %. Absorción oral aceptable. Eliminación en niños más rápida que en adultos. Se emplea tanto en mono y politerapia.

11 FELBAMATO. Indicaciones: Epilepsias refractarias fundamentalmente. Síndrome Lennox-Gastaut Gastaut. Epilepsia Parcial Compleja. Se debe emplear en niños a partir 2 años de edad.

12 FELBAMATO. Efectos colaterales. La aparición de Anemia Aplástica y hepatotoxicidad ha influido para ser recomendado en casos muy limitados. Nauseas, vómitos, anorexia. Trastornos del sueño (insomnio, somnolencia.). Cefalea, ataxia.

13 FELBAMATO. Dosis: mgs./k/ día cada horas.

14 LAMOTRIGINA. Medicamento del grupo de las feniltriazinas. Mecanismo de acción no del todo aclarado. Puede reducir los niveles de Ác. Valproico en un 25 %

15 LAMOTRIGINA. Buena absorción oral. La ingestión de alimentos no altera su absorción. Metabolismo hepático y se elimina sólo un10 % por el riñón. Pico máximo a horas de su administración.

16 LAMOTRIGINA. Indicaciones: Amplio espectro, Epilepsias parciales y generalizadas: 1. Epilepsia con ausencias. 2. E. mioclónica juvenil (puede agravarla en algunos pacientes.). 3. S. de Lennox-Gastaut Gastaut. 4. E. neonatales refractarias. & No usar en E. mioclónica severa del lactante ( S. de Dravet.)

17 LAMOTRIGINA. Efectos colaterales: Rash: : S. de S. Johnson. Ataxia. Insómnio. Vómitos. Linfadenopatía. Visión borrosa. Hirsutismo.

18 LAMOTRIGINA. En monoterapia a 0,3 Mg./k/día, durante 2 semanas y después incrementar si es necesario de forma gradual hasta 2-82 Mg./k/ día. En politerapia: Si el paciente tomaba ác. Valproico: Comenzar 0,15 Mg./k /día -22 semanas- y después poco a poco hasta 5 Mg./k/día dosis de mantenimiento.

19 LAMOTRIGINA. Si el paciente tomaba inductores enzimáticos: Dosis de comienzo 0,6 Mg./k/día-2 semanas- y se aumentará de forma gradual hasta Mg./k/día. Se administra en una o dos tomas por día.

20 TOPIRAMATO. Posee varios mecanismos de acción: 1. Bloquea los canales del Na+ dependientes de voltaje. 2. Aumenta la actividad GABA. 3. Reduce la actividad del glutamato (neurotransmisor excitatorio.) 4. Inhibe la anhidrasa Carbónica eritrocitaria.

21 TOPIRAMATO. Se absorbe muy bien gastrointestinal. Se elimina % renal y 20% hepática. Vida media larga horas. Amplio espectro, indicaciones: 1. S. de West. 2. E. mioclónica juvenil. 3. E. mioclónica severa de la lactancia (Dravet( Dravet). 4. E. parciales y generalizadas.

22 TOPIRAMATO. Efectos colaterales. Vértigo, ataxia, somnolencia. Riesgo de nefrolitiasis (1.5 %) que se incrementa si se asocia a inhibidores de la anhidrasa carbónica. Si existen antec.. Familiares de nefrolitiasis no administrar este fármaco. Fatiga, trastornos del lenguaje, diplopía. Glaucoma de ángulo abierto.

23 TOPIRAMATO. Dosificación: Monoterapia o terapia adjunta: Iniciar en dos tomas por día a 0, mg./ K./ día. Como máximo a 25 mgs/k/día en el S. de West. En dos tomas día.

24 TIAGABINA. Incrementa la cantidad de GABA en la sinapsis inhibiendo la GAT-1 1 una de las proteínas transportadoras de GABA sinaptico. 96 % se une a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en hígado y se elimina por vía renal sólo el 2 %. Buena absorción oral. Su acción es inhibida ligeramente por el VPA.

25 TIAGABINA. En niños escasa eficacia documentada. Epilepsias parciales y espasmos infantiles refractarios. Dosis inicial: 0,25-0,50 0,50 mg./k/día, máximo 1-22 mg./k/ día con aumentos cada 2-42 semanas. Tres o cuatro tomas diarias. E. indeseables: Vértigo, dificultad para concentración, cefalea.

26 OXCARBAMACEPINA. Buena absorción vía oral. Su mecanismo de acción intrínseco no bien aclarado. Puede ser una alternativa eficaz a la Carbamacepina. Indicado en epilepsias parciales. También en E. generalizadas tónico- clónicas.

27 OXCARBAMACEPINA. Los efectos indeseables son menores que la carbamacepina, si aparece exantema urticariforme toxo-alérgico suspender inmediatamente. Dosis en niños: Comenzar a 10 mgs./k./día en dos dosis diaria e ir incrementando hasta 30 mgs./k./día.

28 ZONISAMIDA. Es una sulfonamida desarrollada en Japón Mecanismo de acción no aclarado. El 70 % se metaboliza en hígado y el 30 % se excreta vía urinaria. Buena absorción oral. Alcanza niveles plasmáticos a las2-4 4 h. de la toma.

29 ZONISAMIDA Indicada en: 1. Epilepsias parciales. 2. E. mioclónicas progresivas. 3. Espasmos infantiles. 4. E. ausencia. Dosis: mgs./k./día en dos dosis día.

30 GABAPENTINA. Esta relacionada estructuralmente con el GABA. Se desconoce su mecanismo de acción.( Es posible que disminuya la producción de glutamato, neurotransmisor excitatorio.). Indicado como terapia adjunta en Crisis Parciales.

31 GABAPENTIANA. Dosis inicial: : 10 mgs./k./ día en tres tomas. Dosis mantenimiento máx: 100 mgs./k./día Efectos colaterales: : ataxia, mareos, somnolencia, nauseas, diplopía, mioclónias.

32 LEVETIRACETAM. Disponible oral y parenteral. Es una pirrolidona,, cuyo mecanismo de acción se desconoce. No se metaboliza en hígado y la mayor parte se excreta por orina sin modificaciones. No existen interacciones con otros medicamentos significativos.

33 LEVETIRACETAM. Indicado en terapia adjunta en E. parciales y mioclónicas. Dosis: Comenzar 10mg./ K./ día en dos dosis. Mantenimiento: mg./k./día. Ef. Adversos: T. psicóticos y de conducta, apatía, depresión, vértigos, T. de coordinación y somnolencia.

34 STIRIPENTOL Droga descrita por primera vez en l.978 Mecanismo de acción en humanos aún en investigación. Metabolismo hepático Cito. P 450 Incrementa los niveles de otros antiepilépticos que se administran juntos si el metabolismo es hepático.

35 STIRIPENTOL Indicaciones: 1. Crisis Parciales refractarias junto con Carbamacepina. 2. Epilepsia mioclónica Severa del lactante( Dravet.) junto con clobazan. Dosis inicio: 50 mg./k./día, aumentando de forma gradual hasta: 100 mg./k./día. En dos o tres dosis día.

36 STIRIPENTOL. Efectos colaterales: 1. Anorexia. 2. Somnolencia. 3. Ataxia. 4. Hipotonía. 5. Diplopía. 6. T. de conducta.