TEMA XII: ANALGÉSICOS CENTRALES. OPIOIDES. Opio: látex que se obtiene de la cápsula de la adormidera (Papaver somniferum)

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Esteban Revuelta Camacho
hace 7 años
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1 TEMA XII: ANALGÉSICOS CENTRALES. OPIOIDES Opio: látex que se obtiene de la cápsula de la adormidera (Papaver somniferum)

2 Los fármacos f opipoides inducen analgesia intensa Producen efectos subjetivos que favorecen la instauración n de una conducta de autoadministración n denominada farmacodependencia Actúan sobre 2 tipos de receptores. Sobre los mu y los kappa inducen analgesia (pero en el primer caso con euforia y en el segundo con disforia) Las encefalinas,endorfinas y dinorfinas son sustancias endógenas con afinidad por dichos receptores produciendo los mismos efectos que los analgésicos opiáceos derivados del opio

Sobre los mu y los kappa inducen analgesia (pero en el primer caso con euforia y en el segundo con disforia) Las

3 La activación del receptor opioide produce: inhibición de la adenilciclasa y [AMPc]: apertura de canales de K+ e hiperpolarización (por la salida de K+) cierre de los canales de Ca++ impidiendo su entrada en la célula. Por todo ello hay disminución de la liberación de neurotransmisores y la transmisión sináptica.

cierre de los canales de Ca++ impidiendo su entrada en la célula.

4 Agonistas puros Morfina Deprime la respiración n (acidosis respiratoria) Intensa acción n analgésica Además, atenúa a la percepción n del tono desagradable o angustioso del dolor Sedación n y estupor o bien síntomas s de bienestar y euforia Deprime la tos (algunos derivados se emplean como antitusígenos) Estreñimiento, hipotermia, miosis Náuseas y vómitos (sobretodo en la primera administración y cuando ésta se realiza en posición erecta) En administración intravenosa puede producir bradicardia de origen vagal e hipotensión Desarrolla tolerancia (que varía según el efecto)

como antitusígenos) Estreñimiento, hipotermia, miosis Náuseas y vómitos (sobretodo en la primera administración y cuando ésta se realiza en

5 Codeína y dihidrocodeína na.. Dextropropoxifeno Menos potentes y eficaces que morfina Se emplean solos o asociados con AINEs También n se utilizan como antitusígenos y como antidiarreicos Tramadol Potencia intermedia. El mecanismo por el que produce analgesia es mixto Menos tolerancia y estreñimiento y presenta escasa capacidad de ocasionar depresión respiratoria Petidina o meperidina Similar actividad y reacciones adversas que la morfina Útil cuando se sospeche lesión cerebral y como analgésico en el parto Un derivado es la loperamida Pasa mal la barrera hematoencefálica, empleándose como antidiarreico

antidiarreicos Tramadol Potencia intermedia.

6 Metadona Se emplea en cuadros de desintoxicación n de toxicómanos, por su larga semivida (2-3 3 administraciones a la semana) Pero su acción n analgésica efectiva es muy corta Fentanilo 50 a 100 veces más m s potente que la morfina, muy liposoluble y tiene escasa cardiotoxicidad,, empleándose en la anestesia También n en parches transdérmicos rmicos Algunos derivados similares propiedades (alfentanilo, ramifentanilo) Agonistas/antagonistas mixtos Pentazocina. La activación de los receptores Kappa produce efectos subjetivos distintos de los inducidos por la activación Mu (invitan a abusar menos a pesar de producir también farmacodependencia)

También n en parches transdérmicos rmicos Algunos derivados similares propiedades (alfentanilo, ramifentanilo) Agonistas/antagonistas mixtos Pentazocina.

7 Agonistas parciales Buprenorfina Analgesia muy duradera (de horas): el cuadro de abstinencia tarda más s en aparecer y es de intensidad moderada (se emplea en cuadros de deshabituación n a opiáceos) Biodisponibilidad baja por vía v a oral (pero alta por vía v a sublingual) Antagonistas Naloxona (empleo por vía v a intravenosa) y naltrexona (vida media 10 veces superior, se emplea por vía v a oral)

opiáceos) Biodisponibilidad baja por vía v a oral (pero alta por vía v a sublingual) Antagonistas

8 INDICACIONES Tratamiento del dolor Alivian o suprimen dolores agudos de gran intensidad Dolores agudos intensos, preferentemente viscerales, infarto agudo de miocardio, traumatizados conscientes, quemados, dolores vasculares isquémicos, dolor canceroso, dolor intenso postcirugía, sedación n del enfermo terminal En el tratamiento del dolor: Se define una escalera de analgésicos según n su potencia progresivamente mayor (O.M.S( O.M.S.).)

dolores vasculares isquémicos, dolor canceroso, dolor intenso postcirugía, sedación n del enfermo terminal En

9 Primer escalón, analgésicos periféricos ricos no opioides (AINEs) Segundo escalón, analgésicos opiáceos débiles d (codeína, dihidrocodeína na, tramadol) ) combinados con los del primer escalón n más m s algún n coadyuvante si es necesario Si el paciente no mejora, opiáceos potentes (del tipo de la morfina) más m s algún coadyuvante si es necesario No mezclar opioides débiles con potentes ni los potentes entre sí: s : no aumenta su efecto analgésico y pueden potenciarse los efectos adversos o antagonizar entre ellos el efecto analgésico En la anestesia (morfina y derivados del fentanilo) Como antitusígenos (codeína) En el edema agudo de pulmón n (morfina) En los cuadros diarreicos (loperamida( loperamida) Los antagonistas (naloxona( naloxona), para revertir la depresión n respiratoria y la hipotensión n inducida por los opioides

potentes entre sí: s : no aumenta su efecto analgésico y pueden potenciarse los efectos adversos o antagonizar entre ellos el efecto analgésico En la anestesia (morfina y derivados del fentanilo)

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