TEMA 07 PREPARADOS SÓLIDOS COMPRIMIDOS

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1 TEMA 07 PREPARADOS SÓLIDOS Contenidos o Preparados Sólidos: - Comprimidos - Tabletas COMPRIMIDOS I. Definición: Son formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria, obtenidas por compresión mecánica de granulados o de mezclas pulverulentas de uno o varios principios activos, con la adición, en la mayoría de los casos, de diversos excipientes. El recubrimiento sirve para proteger al fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores desagradables. Químicamente, el recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe al llegar al estómago. II. Clasificación: Podemos clasificar en: Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresión. Están compuestos por el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes). Comprimidos de capas múltiples: Obtenidos por múltiples compresiones con lo que se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una 1

2 acción más prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo fármaco, pero compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad de liberación. Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de fármacos irritantes. Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberación del principio activo en el organismo. Según el tipo de sistema podemos elegir el lugar de liberación del principio activo (sistemas flotantes o mucoadhesivos) o el ritmo a la que se libera. Entre estos últimos tipos, el más popular es el llamado sistema OROS o Microbomba osmótica. Este sistema está constituido por un reservorio que contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio activo. Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un granulado de sales efervescentes, generalmente un ácido, como el ácido cítrico, y un álcali como el bicarbonato sódico. Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca, con objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran así fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o estimuladores de la salivación (clorato potásico). 2.2 Excipientes Veamos ahora cuáles son los excipientes utilizados habitualmente y qué función ejercen. Diluyentes Los diluyentes son sustancias con función de relleno, sin actividad farmacológica, utilizadas para alcanzar el tamaño deseado de los comprimidos. Se seleccionan en función de las propiedades de compresión, la solubilidad, la capacidad absorbente, la alcalinidad o acidez, etc. Uno de los diluyentes más utilizados es la lactosa, por su 2

3 rapidez de disolución en agua y agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo son desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como diluyentes son el almidón y la celulosa microcristalina. Aglutinantes Estas sustancias unen las partículas entre sí acción cohesiva, cuando la mera presión no basta para mantenerlas agrupadas en gránulos. Además, aumentan la resistencia a la rotura de los comprimidos, pero reducen su velocidad de disolución. Aunque pueden utilizarse en seco, en general se agregan a la formulación en solución o dispersión para garantizar una distribución más homogénea. De entre los aglutinantes más utilizados cabe destacar la goma arábiga y la gelatina como aglutinantes naturales, y de los sintéticos, la polivinilpirrolidona y ciertos derivados de la celulosa sódica, hidroxipropilmetilcelulosa. Lubricantes y deslizantes A veces se los denomina, de manera global, agentes antifricción, pues una de sus funciones principales consiste en reducir o eliminar la fricción entre la mezcla para comprimir y la superficie de las matrices y los punzones (acción antiadherente). También actúan como reguladores de flujo de la mezcla en la cámara de compresión, lo que constituye propiamente su efecto deslizante. La acción lubricante radica en la disminución de la fricción entre las partículas durante la compresión, mejorando así la transmisión de la fuerza de compresión en la masa de polvo o granulado. El lubricante más usado es el estearato de magnesio. Disgregantes Los disgregantes se utilizan para acelerar la disgregación del principio activo en el agua y los jugos digestivos, facilitando así su disolución y absorción. Esta función la pueden ejercer en virtud de su solubilidad, mayor que la del principio activo; por ejemplo, cuando éste es poco hidrosoluble. También cabe que actúen por su capacidad de hinchamiento o esponjamiento, favoreciendo la penetración de los líquidos en el comprimido y la separación disgregación de los gránulos. Por último, cuando los comprimidos son efervescentes, el mecanismo de acción consiste en fomentar la liberación de gases previamente incorporados al contacto del comprimido con el agua, lo que conduce a su disgregación. Disgregantes de uso frecuente son el almidón de maíz o de patata, la croscarmelosa, la crospovidona y el glicolato sódico de almidón. 3

4 TABLETAS I. Definición: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal, se diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos. Consisten en una mezcla de polvos que son sometidos a presión por un punzón dentro de una matriz mediante una máquina (tableteadora). Tienen forma cilíndrica, con bordes bien definidos y superficie áspera al tacto. Tableteadota II. Clases. 2.1 Teniendo en cuenta su uso: Tabletas orales: 4

5 Pueden traer un recubrimiento (comprimidos recubiertos) que tiene por objeto: enmascarar el sabor del fármaco, proteger de la luz y humedad o evitar su desintegración en el estómago (entéricas). Las tabletas para uso oral pueden ser: o Chupables (deben ser edulcoradas y saborizadas) o Masticables o Efervescentes (utilizan bicarbonato de sodio y ácido cítrico como desintegrante) Tableta vaginal: 2.2 Forma que presentan las tabletas: Las tabletas presentan diversas formas y pueden ser: o Ranuradas (se pueden fraccionar) o no. o Algunos SENF conservan la forma de la tableta pero no se acomodan a la definición antes mencionada, como por ejemplo: Feldene FLASH la cual es un liofilizado en forma de tableta, Adalat OROS que en realidad es una bomba osmótica. III. Almacenamiento: Las formas sólidas comprimidas, se presentan en empaques de PVC y aluminio recubierto con polietileno a los cuales se les llama blister por su nombre en inglés (ampolla). 5