TIROSINA SS TIROSINA

Transcripción

1 TIROSINA TIROSINA SS

2 DOPAMINA Dopa descarboxilasa DOPA Dopamina β hidroxilasa (DBH) Tirosina hidroxilasa NAdr metilación Adr Exocitosis (Ca) TIROSINA

3 Tej. extraneuronal MA O Desaminación APTACIÓN 1 NEURONAL Transp. Activo 90% Exocitosis (Ca) NAdr CAPTACIÓN 2 EXTRANEURONA

4 COM T COM T COM T CAPTACIÓN 2 XTRANEURONAL

5 MA O COM T MA O Mono-amino-oxidasa Intra y Extra neuronal DESAMINA Catecol-O-metiltransferasa Citosol de cél. postsinápticas METILA

6 CATECOLAMINAS Inactivas (PO) NO atraviesan barrera hematoencefálica Vida media breve (x recaptación y metabolización: MAO y COMT)

7 AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS α y β α 1 Selectivos α 2 Selectivos FENILAMINAS:Efedrina - Anfetamina FENOLAMINAS:Etilefrina Fenilefrina AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina Xilazina Detomidina - Romifidina β 1 y β 2 No Selectivos β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina Salbutamol Fenoterol Isoproterenol Isoxsuprina

8 ESTIMULANTE Agonista α y β EFEDRINA A CCIÓN Mixta libera Nadr, R α y β Aumenta FR INDICACIÓN: SNC (liposoluble) BD - COLIRIOS (VC) DOPIN VC Aumenta PA G Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasom

9 Agonista α y β EFEDRINA ANFETAMINA ACCIÓN Mixta libera Nadr R α y β Indirecta libera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD) SNC (muy potente) Clásico DOPING Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y SARA Disminuye sensación de FATIGA

10 Agonista α y β EFEDRINA ANFETAMINA Agonista α 1 Selectivos FENOLAMINAS AMINAS HETEROCÍCL. VC ACCIÓN Mixta libera Nadr R α y β Indirecta libera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD) Aumenta PA ACCIÓN Directa R α 1 INDICACIÓN: Descongestivo nasal y ocular

11 Agonista VD Aumenta β 1 RP y β 2 No Selectivos ISOXUPRINA ACCIÓN Directa R β1 y β2 Relaja músculo uterino

12 Agonista β 1 y β 2 No Selectivos ISOXUPRINA ISOPROTEREN OL ACCIÓN Directa R β1 y β2 Directa R β1 y β2 BD

13 Agonista β 1 y β 2 No Selectivos ISOXUPRINA Uso ILEGAL: ISOPROTEREN OL Agonista β 2 R Selectivos BD DEL CLENBUTEROL PROMOTO CRECIMIE Relaja músculo uterino NTO (Lipolítico) ACCIÓN Directa R β1 y β2 Directa R β1 y β2 ACCIÓN Directa β2 Residuos en : HÍGADO OJO Se investigan en Salud Pública

14 AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS α y β α 1 Selectivos α 2 Selectivos FENILAMINAS:Efedrina - Anfetamina FENOLAMINAS:Etilefrina Fenilefrina AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina Xilazina Detomidina - Romifidina β 1 y β 2 No Selectivos β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina Salbutamol Fenoterol Isoproterenol Isoxsuprina

15 BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS

16 NAdr ACh SS Inhiben las respuestas de los órganos efectores a las catecolaminas

17 α 1 α 2 β 1 y β 2 No Selectivos β 1 Selectivos BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS FENTOLAMINA PRAZOSIN YOHIMBINA TOLAZOLINA ATIPAMEZOL PROPANOLOL PINDOLOL TIMOLOL LABETALOL SOTALOL ATENOLOL METOPOLOL

18 CORAZÓN Disminuyen INOTROPISMO activ. (+) Cardiovascular: CRONOTROPISMO - Disminuyen (+) FC - Disminuyen INOTROPISMO - Disminuyen DROMOTROPISMO BATMOTROPISMO (+) - Disminuyen DROMOTROPISMO BADMOTROPISMO (+) β 1

19 RIÑÓN SECRECIÓN INHIBE SECRECIÓN DE RENINA DE RENINA β 1

20 TEJIDO ADIPOSO LIPÓLISIS INHIBE LIPÓLISI S β 3

21 HÍGADO GLUCOGENÓLI INHIBE GLUCOGENÓLI SIS SIS β 2

22 DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS GUANETIDINA BRETILIO Impiden la liberación de catecolaminas RESERPINA Bloquea captación de DOPAMINA y Nadr por las vesículas sinápticas, siendo destruidas por la MAO

23 NAdr ACh SS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS O ADRENÉRGICOS SIMPATICOLÍTICOS

24 NAdr ACh GUANETIDINA SS BRETILO BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS

25 DOPAMINA MA O Desaminación NAdr CAPTACIÓN 1 NEURONAL Transp. Activo 90% Exocitosis (Ca) RESERPINA

26 Definición: Fármacos cuyos efectos son similares en forma total o parcial a las fibras post ganglionares simpáticas

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31 Clonidina Dexmedetomidina

32 Aumenta liberación de noradrenalina Antagonista alfa 2 adrenergico (yohimbina) Agonista beta 2 Angiotensina

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34 Antidepresivo triciclico Cocaína Ketamina Fenotiacinicos Fenoxibenzamina ( neuronal y extraneuronal) Reserpina ( neuronal y depleta el pool )

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37 Mecanismos reflejos de compensación BARORECEPTORES Si la PA ( ) la FC ( ) Si la PA ( ) la FC ( )

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41 Indirecta: Anfetamina Tiramina Metaanfetamina. Acción inhibida por bloqueadores de captación Acción abolida por tratamiento previo por Reserpina Taquifilaxia Potenciado por inhibidores de la MAO

42 Efectos parecidos a la adrenalina Inhibe centro hipotalamico del hambre Actúa sobre receptores de serotonina--- estimula centro de la saciedad (Antag. Ciprohaptadina)

43 Mixta: Efedrina Peudoefedrina

44 NA NA NA NA Modos de Acción 1: Agonista Directo 2: Agonista Indirecto 3: Inhib. de Liberación 4: Destrucción gránulos 5: Inhibición de captación 6: Inhibición de MAO NA

45 ANILLO CATECOL Y CATECOLAMINAS

46 Simpaticomiméticos de Acción Directa CATECOLAMINAS -Farmacocinética Rápido Metabolismo * Biodisponibilidad. * Corta vida media Moléculas polares * Biodisp. Oral baja. * Pobre entrada SNC - Farmacodinamia * Menor selectividad NO CATECOLAMINAS - Farmacocinética Resistente a metabolismo. * Biodisponibilidad. *Mayor vida media Menos polar * biodisp. oral *Ingreso a SNC - Farmacodinamia *Mayor selectividad

47 ADRENALINA Estimulante 1, 2, 1 y 2 Efecto principalmente en Sistema CV NO ATRAVIESA LA BHE Indicaciones principales RCP avanzada (intravenosa) Shock anafiláctico (intravenosa, fármaco de elección). Asociado anestésicos locales.

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53 Actúa sobre: Alfa ( ) 1 y 2 Beta-1 ( 2): ligera NORADRENALINA NO ATRAVIESA LA BHE Uso Intravenoso Vasoconstrictor/estimulante cardíaco

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55 ADRENALINA Y NORADRENALINA Forma de administración Vía oral: efecto metabólico de primer paso Parenteral Intravenosa Incompatibles con soluciones alcalinas. Evitar extravasación Otras Monitorización del paciente

56 Catecolaminas: RAM Cardíacas (+ 1 ): (especialmente adrenalina) arritmias rápidas incremento del consumo de oxígeno en el miocardio. Vasculares (+ 1 ): (especialmente Noradrenalina) incremento excesivo de la TA déficit de riego en tejidos periféricos necrosis tisular por extravasación.

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