La aparición de nuevos psicofármacos ha permitido cambiar radicalmente los tratamientos entregados en las instituciones psiquiátricas.

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1 Psicofarmacología

2 GENERALIDADES La aparición de nuevos psicofármacos ha permitido cambiar radicalmente los tratamientos entregados en las instituciones psiquiátricas. Algunos cambios son: disminución de los periodos prolongados, o bien, hospitalizaciones de por vida de los pacientes psiquiátricos. Reducción de episodios de agitación o de violencia en las instituciones psiquiátricas.

3 GENERALIDADES Disminución de medidas coercitivas empleadas con pacientes agitados o violentos. Mejoramiento de los programas de rehabilitación. La psicofarmacología tiene como concepto central el que los fármacos que modulan la conducta y que mejoran el estado funcional de pacientes siquiátricos, actúan mediante aumentos o disminuciones de las acciones combinadas de neurotransmisores del SNC.

4 ANTIPSICÓTICOS Fármacos usados en el tratamiento de las psicosis. También llamados neurolépticos. Utilizados en: esquizofrenias, manifestaciones psicóticas de cuadros maniacos y depresiones delirantes, trastorno esquizoafectivo, psicosis breves, atípicas y orgánicas, entre otros. Existen dos grupos: típicos y atípicos.

5 Antipsicóticos Típicos Se les llamó neurolépticos por inducir neurolepsia, estado de reducción de la iniciativa, de la actividad motora, del afecto y del ínteres por el entorno. Actúan mediante el bloqueo de los receptores de dopamina del Sistema Nervioso Central

6 Clasificación Fenotiazinas: Clorpromazina, Tioridazina, Flufenazina. Butirofenonas: haloperidol, triperidol, droperidol. Benzamidas: Sulpiride, Tiapride, Sultopride. Dibenzodiazepinas, oxazepinas y tiazepinas: Clozapina, Loxapina, Clotiapina. Tioxantenos: Zuclopentixol, Flupentixol. Dihidroindolonas: Molindona.

7 Otras acciones farmacológicas Poseen efectos sedantes Deprimen la actividad hipotalámica, provocando hipotermia y disminución de la secreción de algunas neurohormonas: TSH, ACTH, LH, FSH, ADH, y aumentando otras como la prolactina. Son antieméticos y antinauseosos. Pueden reducir el umbral convulsivo.

8 ANTIPSICÓTICOS Neurológicos: Efectos Colaterales a) Distonía Aguda: contracciones involuntarias de músculos del cuello, mandíbula y cara. Pueden ser dolorosas y molestas. Se trata con antiparkinsonianos. b) Acatisia: deseo constante de estar en movimiento o intranquilidad motora. Se trata con anticolinérgicos. c) Síndrome Parkinsoniano: se manifiesta por acinecia, inexpresividad facial, disminución de movimientos espontáneos y temblor de reposo. Mejora con anticolinérgicos y con reducción de dosis de neurolépticos.

9 ANTIPSICÓTICOS d) Disquinesia Tardía: Movimientos involuntarios de lengua, boca, cara o mandíbula, pudiendo extenderse a extremidades o diafragma. potencialmente irreversible. e) Síndrome Neuroléptico Maligno: se presenta con confusión mental, hipertonía muscular grave e hipertermia. Además de diaforesis, palidez y arritmia. Progresión rápida. Puede ser mortal.

10 ANTIPSICÓTICOS Efectos Anticolinérgicos: las fenotiazinas pueden producir visión borrosa, sequedad de boca, retención urinaria, disminución de la motilidad intestinal y estreñimiento, impotencia sexual y aumento de la frecuencia cardiaca. Efectos Cardiovasculares: las fenotiazinas producen hipotensión ortostática, pueden ser antiarrítmicas. Efectos Cutáneos: fotosensibilidad dérmica. Efectos Oftalmológicos: pigmentación de la retina, de la córnea, de las conjuntivas y el cristalino. Efectos Hematológicos: agranulocitosis, leucopenia leve, eosinofilia y anemia aplásica.

11 Antipsicóticos Atípicos Son eficaces para el tratamiento de los síntomas positivos, negativos, afectivos y cognitivos de la esquizofrenia. Menor incidencia de efectos extrapiramidales. Actúan sobre receptores: dopaminérgicos, serotoninérgicos, muscarínicos. Provocan aumento de peso.

12 ANTIPSICÓTICOS Algunos antipsicóticos atípicos son: olanzapina, risperidona, quetiapina, ziprasidona y Clozapina. Clozapina: primer antipsícotico atípico. Posee alto potencial hematotóxico. Su complicación más severa es la agranulocitosis (caída de neutrófilos circulantes). otros efectos son: sedación, hipersalivación y taquicardia.

13 ANTIPSICÓTICOS Neurolépticos de depósito Son neurolépticos que van unidos a una molécula portadora de naturaleza lipofílica, por lo cual se liberan lentamente desde el punto de inyección. Disminuyen recaídas de pacientes que tienen baja adherencia al tratamiento. Uno de los más usados es el Modecate.

14 ANTIDEPRESIVOS Fármacos que actúan a nivel del ánimo. Clasificación Tricíclicos Clásicos: Imipramina, Amitriptilina, Clorimipramina. Isósteros de los tricíclicos: maprolitina, mianserina, trazodone. Inhibidores Selectivos de la recaptación de serotonina: fluoxetina, paroxetina, sertralina citalopram. Inhibidores de la MAO: nialamina, iproniazida, moclobemida, tranilcipromina.

15 ANTIDEPRESIVOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Usos Clínicos: depresiones severas, depresiones con ansiedad, depresiones resistentes a agentes serotoninérgicos. Efectos Colaterales: a) Anticolinérgicos: sequedad bucal, constipación, retención urinaria, visión borrosa y taquicardia. b) Cardiovasculares: hipotensión ortostática. c) Aumento de peso: importante considerar en sexo femenino y personas obesas. d) Neurológicos: temblor, inducción de crisis convulsivas. e) Sobredosis: esto puede provocar arritmias cardíacas y convulsiones.

16 ANTIDEPRESIVOS Inhibidores Selectivos de la recaptación de serotonina Mecanismo de acción: inhiben bomba de recaptación presináptica de serotonina, lo que aumenta la disponibilidad de serotonina en el espacio sináptico, aumentando la transmisión serotoninérgica. Usos Clínicos: depresión mayor, TOC y Trastorno de pánico, TEP. Efectos Colaterales: a) Comunes: náuseas, ansiedad, cefalea, insomnio, sudoración, taquicardias. Disfunciones sexuales en tratamientos prolongados. b) Neurológicos ocasionalmente, temblores y acatisia. c) Sedación: en particular la paroxetina. d) Insomnio: efecto transitorio.

17 ANSIOLÍTICOS Fármacos empleados en el tratamiento de la ansiedad y la tensión emocional. Específicamente nos referiremos a las benzodiazepinas. El Clorodiazepóxido fue la 1ª BZD introducida en el tratamiento psiquiátrico. En el año 1963 aparece el Diazepam. Son fármacos útiles y seguros, pero no inocuos.

18 ANSIOLÍTICOS Se absorben fácilmente por vía oral. Se alcanzan niveles máximos en 1 a 4 horas después de su administración. La vía i.m. origina absorción irregular. La vía e.v. se usa en casos especiales (Delirium Tremens, Status Epiléptico). Riesgo de depresión respiratoria.

19 ANSIOLÍTICOS Efectos Farmacológicos: Ansiolítico: este efecto es observable en la primera semana de tratamiento. Sedativo: las BZD son eficaces hipnóticos. Sin embargo, no todos los trastornos del sueño deben ser tratados con BZD. Idealmente su uso debe ser por tiempo limitado para no cronificar su uso en los pacientes. Anticonvulsivante: Las BZD elevan el umbral convulsivo.

20 ANSIOLÍTICOS Efectos Colaterales: somnolencia,, enlentecimiento psicomotor, hipotonía muscular, incoordinación y trastornos del equilibrio. Pueden observarse además: temblor, disartria, visión borrosa, diplopia, náuseas y vómitos, diarrea, dolor epigástrico, enuresis, cefalea, dolores articulares, aumento de peso, alteraciones de la libido y la erección. Intoxicación con BZD: escasa toxicidad. Baja capacidad de deprimir centros bulbares implicados en respiración y estimulación cardíaca. Evolución negativa en pacientes con insuficiencia respiratoria, o bien en intoxicaciones en combinación con otros depresores del SNC. Las BZD provocan farmacodependencia.

21 ANSIOLÍTICOS Las principales benzodiazepinas son: Alprazolam Bromazepam Clonazepam Diazepam Lorazepam Flunitrazepam

22 ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO El más utilizado es el Litio, sin embargo algunos anticonvulsivantes poseen, también, características de estabilizador del ánimo. Los anticonvulsivantes más utilizados son la carbamazepina, ácido valproico y lamotrigina

23 ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO LITIO Es utilizado para el tratamiento de episodios maniacales y prevención de cuadros depresivos en sujetos con enfermedad bipolar. Al utilizar litio en conjunto con un antidepresivo se logra un efecto antidepresivo mayor en bipolares y unipolares.

24 LITIO Control de Litio: Se realiza a través de pruebas sanguíneas, para medir su concentración plasmática. Las litemias se toman semanalmente hasta ajustar la dosis y luego se distancian. Luego de un cambio de dosis, la litemia debe tomarse a los 6-7 días. El nivel plasmático óptimo para el tratamiento fluctúa entre 0.8 y 1.2 meq/lt. Y para la profilaxis varía en cada sujeto.

25 ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO Farmacocinética: Se absorbe por vía oral. Su eliminación es fundamentalmente renal. El nivel de sodio es fundamental, ya que un déficit de éste (por régimen hiposódico o diuréticos), aumenta la reabsorción de litio. Efectos Colaterales: temblor de manos, poliuria, sed, aumento de peso, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, debilidad muscular. Toxicidad y riesgo de muerte por intoxicación: la intoxicación aguda se da cuando sus niveles se encuentran sobre lo terapéutico. Sobre 2 meq/lt. Es una intoxicación grave. Se caracteriza por somnolencia, confusión, temblor, disartria, ataxia, vómitos y diarrea. Finalmente coma.

26 ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO CARBAMAZEPINA Se utiliza en trastornos afectivos como tratamiento único o asociado a otros fármacos. Se utiliza en personas con intolerancia al litio, o bien, que presentan patologías que no responden a litio, o bien en personas con insuficiencia renal. Produce menor alza de peso. Efectos Colaterales: vértigo, fatiga, somnolencia, anorexia, náuseas, vómitos, mareos, nistagmus, cefaleas, visión borrosa y temblor.

27 ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO ÁCIDO VALPROICO Es utilizado en el tratamiento de episodios maníacos agudos y profilaxis de enfermedad afectiva. Efectos Colaterales: náuseas, vómitos, temblor, diarrea, alteraciones cognitivas y de la memoria, sedación, trastornos hepaticos.

28 Estabilizadores del ánimo Lamotrigina: Si bien es anticonvulsivante es frecuente su utilización en pacientes con trastorno bipolar Entre los efectos secundarios se encuentran rash cutáneo, alteraciones de la coordinación y visión borrosa

29 Antiparkinsonianos El Parkinson es una enfermedad neurológica que afecta a las neuronas que producen dopamina y estas mueren o no funcionan ya que normalmente la dopamina envía señales que ayudan a coordinar los movimientos musculares La enfermedad avanzada trae problemas para caminar y hacer cosas de la vida diaria

30 Se le puede agregar depresión o dificultad para conciliar el sueño Los síntomas aparecen cuando la dopamina ha bajado en un 80% su función Se presenta con temblor de manos, brazos y piernas, mandíbula y cara además de la lentitud de los movimientos

31 Se presenta en mayores de 60 años Mas común en hombres No tiene cura y su origen se desconoce además de ser progresiva Los antiparkinsonianos alivian la sintomatología y mejoran la calidad de vida pero poseen efectos secundarios severos como trastornos psiquiátricos y fluctuaciones motoras

32 Medicamentos más utilizados en la patología Levodopa: Es precursor de la dopamina, se absorbe en el tracto gastrointestinal, cruza la barrera hematoencefálica El mecanismo de acción se desconoce pero se sabe que modula los impulsos nerviosos Los efectos secundarios que presenta son: nauseas, vómitos, diarrea, cefalea y visión borrosa Ceden con vitamina B6

33 Bromocriptina: Antagonista del receptor de dopamina, actúa activando los receptores post sinápticos de la dopamina Los efectos secundarios son: nauseas, vómitos, fatiga, congestión nasal incluso delirio y alucinaciones

34 Pergolida: Fármaco mas potente ya que tiene una vida media larga, se utilizaba en obstetricia porque facilita el parto y el alumbramiento además es un potente alucinógeno Pramipexole: Es el fármaco mas utilizado porque previene el temblor de reposo y las deficiencias motoras de la enfermedad pero provoca sueños anormales, delirio, alucinaciones, cefalea y fatiga. Actua en los receptores de dopamina

35 F I N

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