Farmacología Clínica Aplicada a la Práctica Odontológica Factores que afectan la elección de un sistema de liberación Omar F. Carrasco
Qué es un Sistema de Liberación de Fármacos? Innovación biofarmacéutica capaz de aportar beneficios farmacológicos a un medicamento, para alcanzar el efecto terapéutico deseado en el periodo de tiempo ideal. Diferente: Forma farmacéutica. Posología.
Forma Farmacéutica Como se adaptan los principios activos y los excipientes para que un medicamento pueda ser administrado
Forma Farmacéutica Mezcla de uno o más fármacos con o sin aditivos, que presentan características físicas propias para su dosificación, conservación y administración Vías enterales Oral Rectal Vías parenterales Por aplicación inyectable Por aplicación superficial
Forma farmacéutica Sólidas Semisólidas Líquidas Gases
Qué es un Sistema de Liberación de Fármacos?
Sistema de Liberación de Fármacos Inerte Biocompatible Confortable para el paciente Capaz de almacenar las cantidades de fármaco necesarias Evita liberación accidental Simple de administrar y remover
Qué es un Sistema de Liberación de Fármacos?
Qué es un Sistema de Liberación de Fármacos?
Qué es un Sistema de Liberación de Fármacos? 1981
Ácido Poliláctico
Sistemas de Liberación
Sistemas de Liberación Innovación biofarmacéutica capaz de aportar beneficios farmacológicos a un medicamento, para alcanzar el efecto terapéutico deseado en el periodo de tiempo ideal. Farmacocinéticos. Farmacodinámicos.
Farmacocinética Estudia la influencia que ejerce el organismo sobre el fármaco. Absorción Distribución Biotransformación Eliminación
Farmacodinamia Estudia la influencia de las sustancias sobre el organismo Efectos bioquímicos Fisiológicos Mecanismo de acción de los fármacos
Sistemas de Liberación
Sistema de Liberación de Fármacos Farmacocinética Mejora de la biodisponibilidad Prolongación del tiempo de permanencia en el organismo Mejora de la biodistribución. Farmacodinamia Mejora en la eficacia terapéutica Reducción de la toxicidad
Sistemas de Liberación Microesferas, Liposomas Implantes Farmacosomas Nanopartículas Polímeros Sistemas de liberación local
Liposomas y Complejos lipídicos Marca Molécula Año aprobación Abelcet Anfotericina B 1995 (2000 Méx) Runabicon Daunorrubicina 1995 (2000 Méx) DepoDur Morfina 2004
Micropartículas Marca Molécula Año aprobación Lucrin Depot Leuprolide 1989 (1990 Méx) Nutropin Depot Somatropina 1999 Risperidal Consta Risperidona 2003 (2002 Méx) Nanopartículas Marca Molécula Año aprobación Abraxane Paclitaxel 2004
Bioconjugados Marca Molécula Año aprobación Myelotarg IgG4 CD 33 2005
Liberación Tradicional vs Liberación Controlada
Sistema de Liberación del Fármaco Inmediata Modificada Acelerada Diferida o Retardada Prolongada o extendida Controlada (sistemas inteligentes) Sistema terapéutico Programados pasivos Preprogramados Autoprogramados
Administración Oral Factores Biológicos Vida media Absorción Activa vs Pasiva Tiempo de tránsito Gastro Intestinal Sistemas flotatorios Bioadhesivos Promotores de penetración Metabolismo
Administración Oral Factores Fisicoquímicos Tamaño de la Dosis (0.5 1.0 g) Ionización, pka y solubilidad acuosa Solubilidad menor a 0.01 mg/ml (Digoxina, Griseofulvina) Coeficiente de partición Estabilidad
Sistemas de Liberación Parenteral Inyectables Soluciones Microesferas Nanopartículas Liposomas Implantes Dispositivos de Infusión Bombas osmóticas Bombas de baterías
Sistemas de Liberación Transdémico Membrana permeable Adhesivo Dispersión Difusión de Matriz Disolución de micro reservorio
Sistemas de Difusión por Reservorio Ventajas Posibilidad de cinética de orden cero Variación de liberación por tipo de polímero Desventajas Mal desempeño en compuestos de alto peso molecular Costo Posibles efectos tóxicos si el sistema falla.
Sistemas de Matriz El fármaco se dispersa de forma homogénea en una matriz de polímeros; se disuelve y se difunde a través de la matriz. Ventajas: Más fácil de producir. Libera fármacos de mayor peso molecular Desventajas: No puede tener cinética de orden cero
Sistemas de disolución controlada Compuesto de diferentes capas y recubrimientos que controlan la liberación
Sistemas Biodegradables 9 semanas 16 semanas
Sistemas osmóticos
Sistemas de liberación en Odontología
Sistemas con aplicaciones Odontológicas
Factores que afectan la elección de un sistema de liberación La cantidad de fármaco que pasa a través de la membrana por unidad de tiempo: Área de interfase Gradiente de concentración Constante de permeabilidad del sistema La mayoría de los fármacos se comporta como electrolitos débiles: Ionización parcial
Factores que afectan la elección de un sistema de liberación Fármaco Características físico químicas Unión a proteínas Organismo Gasto cardiaco Circulación sanguínea regional
Factores que afectan la elección de un sistema de liberación Cambios Fisiológicos relacionados con la edad: ( ) la acidez gástrica ( ) vaciamiento gástrico (+) porcentaje de grasa corporal ( ) porcentaje de agua corporal ( ) la circulación hepática ( ) filtración glomerular
Desarrollo de un Fármaco
Conclusiones Sistemas de Liberación: Efecto terapéutico ideal Mejora los parámetros farmacocinéticos Mejora los parámetros farmacodinámicos Mejora de la eficacia Reducción de la toxicidad