Unipulmin Cápsulas INFORMACION FARMACOLOGICA

Transcripción

1 1 Unipulmin Cápsulas INFORMACION FARMACOLOGICA 1. NOMBRE COMERCIAL: Unipulmin cápsulas NOMBRE GENERICO: Acetaminofén + Clorfeniramina maleato + Fenilefrina clorhidrato + Cafeína 2. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: Cada cápsula contiene: Acetaminofén mg Fenilefrina Clorhidrato mg Clorfeniramina maleato mg Cafeína anhidra mg Excipientes c.s.p....1 cápsula 3. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Unipulmin Cápsulas, para el alivio de las molestias del resfriado común como: estornudos, ojos llorosos, secreción nasal, cosquilleo en la nariz o la garganta, congestión nasal, dolor muscular leve, dolor de cabeza y fiebre. 4. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Unipulmin Cápsulas contiene un analgésico-antipirético, descongestionante y un antihistamínico que ha sido clínicamente probado. El acetaminofén produce analgesia por medio de la elevación del inicio del dolor y es un antipirético debido a la acción del centro de regulación del calor del hipotálamo. El acetaminofén inhibe la prostaglandina sintetasa, y es tan efectivo como la aspirina en cuanto a efectividad analgésica y antipirética además de no producir muchos de los efectos secundarios asociados con la aspirina y los productos que contienen aspirina. Se metaboliza principalmente por las enzimas microsomales hepáticas. El acetaminofén se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La distribución del paracetamol es bastante uniforme en la mayoría de los líquidos orgánicos. Se elimina principalmente por vía renal. La Fenilfrina clorhidrato es un simpaticomimético, principalmente con efectos directos sobre los receptores adrenérgicos. Posee actividad predominantemente α-adrenérgica y no tiene un efecto estimulante significativo sobre el SNC a las dosis habituales. Su actividad hipertensora es más débil que la de la norepinefrina pero más prolongada. Tras la inyección, produce vasoconstricción periférica e incrementa la tensión arterial; también causa bradicardia refleja. Reduce el flujo sanguíneo a la piel y a los riñones. Se incluye habitualmente en preparados farmacéuticos destinados al alivio sintomático de la tos y el resfriado, principalmente para la congestión nasal. La fenilefrina tiene baja biodisponibilidad oral debido a la absorción irregular y al metabolismo de primer paso por las monoaminooxidasas en el intestino y el hígado.

2 2 La Clorfeniramina, es un derivado de la alquilamina, es un antihistamínico sedante que produce un grado moderado de sedación; tiene, también, actividad antimuscarínica. SEs un ingrediente común en preparados para el tratamiento sintomático de la tos y el resfriádo común, ayuda a proporcionar alivio a la secreción nasal, estornudos, comezón en los ojos y ojos llorosos. Se absorbe relativamente despacio en el tubo digestivo; las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre horas después de su administración por vía oral. La biodisponibilidad es baja, se han descrito valores del 25-50%. La clorfeniramina parece sufrir un metabolismo de primer paso considerable; se distribuye ampliamente en el organismo, incluido el paso al SNC. Es metabolizado ampliamente y su principal excreción es por la orina. La cafeína, es un alcaloide, que funciona como un adyuvante del analgésico y un estimulante cardiovascular y del SNC. Se absorbe con rapidez después de la administración oral, rectal o parenteral. Se distribuye en todos los compartimentos corporales incluyendo el SNC y la saliva; atraviesan la placenta y pasan a la leche. Se elimina principalmente mediante metabolismo hepático. 5. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes de la fórmula. No se administre durante el embarazo y lactancia. Hipertensión arterial. Esta contraindicado en hipertiroidismo, diabetes, enfermedad el corazón, glaucoma del ángulo cerrado, feocromocitoma, agrandamiento de la próstata. También cuando el paciente esta tomando antidepresivos triciclitos, IMAO, beta-bloqueadores, en pacientes con hepatitis viral y pacientes con ataques de asma aguda. 6. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Si las molestias persisten, se agravan o aparecen nuevas molestias acuda a su medico. No exceda la dosis recomendada. Utilícese con precaución en pacientes con daño hepático o renal. Alcoholismo. No administre ni en niños menores de 12 años. Si persisten las molestias por más de 5 días consulte a su médico. Este producto puede causar somnolencia, por lo que deberá tener cuidado al manejar auto o maquinaria peligrosa. Precaución en pacientes asmáticos sensibles al acido acetilsalicílico. Se debe tener precaución en las siguientes condiciones: presión intraocular aumentada, ulcera peptica estenosante, obstrucción del cuello vesical, epilepsia y en pacientes con enfermedad isquemica severa. 7. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: No se recomienda su uso durante el embarazo ni la lactancia. 8. REACCIONES ADVERSAS: Inquietud, nerviosismo y problemas para dormir. Para evitar los problemas para dormir tome la última dosis del día unas horas antes de acostarse. Puede producir irritabilidad en niños. pude inducir arritmias taquicardia o bradicardia Se puede presentar reacciones hematológicas, erupciones cutáneas y otras reacciones de hipersensibilidad. Se puede observar un aumento prolongado en la presión sanguínea, retención urinaria. Además puede haber letárgica y dolor de cabeza con suspensión abrupta. También se puede presentar síndrome de Reye.

3 3 9. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No administrar conjuntamente con: Antihipertensivos, psicoestimulantes como anfetaminas, medicamentos para la depresión, anorexígenos, IMAO (medicamentos para la depresión, enfermedades emocionales y parkinson), ni con otros medicamentos que contengan estos mismos principios activos o que contengan otras aminas simpaticomimeticas ya que aumente el riesgo de la presencia de los efectos adversos. El pueden presentar interacciones con barbitúricos y primidona ya que aumenta la inducción de enzimas hepáticas, además se debe de tener con drogas hipnóticas, analgésicos opioides, ansiolíticos sedativos, ya que aumenta los efectos sedantes. Además en con carbamazepina, anticoagulantes orales, alcohol, anticolinergicos, lamotrigina, astemizole, terfenadina, drogas antimuscarinicas y glicosidos cardiacos. Este medicamento se debe de tener precaución con pacientes con tratamientos de fenitoina ya que aumenta las concentraciones plasmáticas de la feniotina. Sebe de tener supervisión médica si se usa fenelzina, moclobemida, IMAO y antidepresivos triciclicos ya que puede desencadenar graves reacciones hipertensivas en los pacientes, así como con la digoxina que aumente el riesgo de producción de arritmias cardiacas. Algunoss fármacos como antiarrítmicos, algunos antibacteriales como ciprofloxacino, antifungicos como la terbinafina, el alopurinol, la cimetidina y las hormonas sexuales como los anticonceptivos orales, prolongan la vida de eliminación lo que aumenta las concentraciones plasmaticas de la cafeina, mientras que loas antiepilepticos disminuyen las concentraciones plasmaticas de la cafeina. Se debe de tener precaución ya que el acetaminofen aumenta los niveles plasmáticos de anticonceptivos que contengan etinil estradiol. 10. ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Con los resultados de pruebas de diagnóstico: Determinaciones de glucosa en sangre (cuando se mide por el método de la glucosa oxidasa/ peroxidasa, pueden aparecer valores falsamente disminuidos. Pruebas de función pancreática mediante la bentiromida (la administración de paracetamol antes de la prueba puede invalidar los resultados porque el paracetamol también se metaboliza a una arilamina. Determinación de ácido úrico sérico (pueden aparecer valores falsamente aumentados por el método de fosfotungstato). Determinación de ácido 5-hidroxiindolacético (puede producir resultados falsamente positivos). Además aumento por interferencia analítica de glucosa, teofilina y acido úrico La clorfeniramina puede suprimir la respuesta histaminica de extractos alergenitos, por lo que se debe de interrumpir la administración un para de días antes de la realización de pruebas cutáneas Con los valores fisiológicos: Tiempo de protrombina

4 4 Concentraciones séricas de bilirrubinas y concentraciones séricas de transaminasas (pueden aparecer valores aumentados que indican hepatotoxicidad en los pacientes) El acetaminofen en sangre produce un aumento biológico de la fosfatasa alcalina, amoniaco, creatinina, lactato de deshidrogenada (LDH) y urea. 11. PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE FERTILIDAD: No se reportan. 12. MANIFESTACIONES Y MANEJO SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de sobredosificación por paracetamol en las primeras 24 horas son palidez, náuseas, vómito, anorexia y dolor abdominal. El daño hepático puede llegar a ser aparente 12 a 48 horas después de la ingestión por incremento en la concentración sérica de aminotransferasas y bilirrubina y en el tiempo de protrombina. Pueden ocurrir anormalidadesa en el metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En envenenamientos severos, la falla hepática puede progresar a encefalopatía, coma y muerte. Puede desarrollarse una falla renal aguda con necrosis tubular aún en ausencia de daño hepático severo, la cual se presenta con fuerte dolor de espalda, hematuria y proteinuria. Se han reportado arritmias cardiacas así como se han reportado algunos casos de pancreatitis. Cualquier paciente que ha ingerido 7.5 g o más de paracetamol y puede ser tratado dentro de las 10 horas después de la ingestión, debe dársele un antídoto específico, aún si la concentración sanguínea no es conocida. El tratamiento recomendado para la sobredosis incluye: vaciar el estómago mediante la inducción de emesis o por lavado gástrico. Puede ser aconsejable eliminar el carbón activado (si se ha utilizado) mediante lavado gástrico. Aunque en los casos de sobredosis por mezclas de fármacos se recomienda el carbón activado, éste puede interferir con la absorción de la acetilcisteína administrada por vía oral (antídoto usado como protector frente a la hepatotoxicidad inducida por el paracetamol) y disminuir su eficacia. La sobre dosificación de Fenilefrina puede manifestarse con ansiedad, taquicardia e hipertensión leve. Toxicidad por clorfeniramina, debe ser tratada al igual que una sobredosis de un antihistamínico/anticolinérgico, se puede producir ataxia, excitación, temblores, psicosis, alucinaciones y convulsiones, puede evolucionar a un coma profundo y colapso respiratorio, por lo que se debe de llevar a un hospital porque el tratamiento es sintomático y de sostén. La cafeína puede producir reacciones adversas, sobre todo cuando se utiliza en altas concentraciones. Entre ellas destacan: insomnio, agitación psicomotriz, temblor, angustia, náuseas, diarrea, etc. Por vía intravenosa, en inyección rápida, puede producir colapso con acusada hipotensión. No se trata de una adicción, sino que puede considerarse como una habituación. En dosis elevadas de fenilefrina pueden producir mareos, cefalalgia, náusea, vómitos, sudación, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, hipertensión, dificultad para la micción, debilidad muscular, tensión, ansiedad, inquietud e insomnio. Algunos pacientes pueden presentar psicosis tóxicas con ilusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria

5 5 13. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Vía oral. Dosis: Mayores de 12 años y adultos: 1 cápsula cada 4 horas. Dosis máxima de tratamiento en 24 horas: No exceder de 6 cápsulas al día. Tiempo máximo de tratamiento: No tomar por más de 10 días para el alivio del dolor o por más de 3 días para el alivio de la fiebre a menos que sea bajo supervisión médica. No administrar por más de 5 días en niños. 14. PRESENTACION: Farmacia: Caja con 12, 24 y 100 cápsulas. Muestra Medica: Caja con 4 cápsulas. REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS 1. AHFS. Drug Information 94. Editorial STAFF. U.S.A., Pág , Goodman y Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 8a. edición. Ed. Interamericana, México, Pág Litter, Manuel. Farmacología, Experimental y Clínica. 7a. edición. El Ateneo, Argentina, Pág , Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 28 edition. The Pharmaceutical Press London, Pág , USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. 15 th edition. Rand McNally, Massachusetts, Page. 1048, 1049, 1051, USP DI. Información de medicamentos. Ediciones Informatizadas, S.A., España, Pág , Martindale. Guía completa de consulta farmacoterapéutica.. 1era. Edición. Pharma Editores, S.L., Páginas , , 876.