Introducción. Desde un punto de vista funcional se clasifican los fármacos f 1. Ansiolíticos que además s producen un efecto sedante-hipn

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1 Ansiolíticos e hipnóticos Introducción El 11% de la población general de norteamericanos padece algún tipo de trastorno de ansiedad (Epidemiologic Catchment Area) La ansiedad puede ser una emoción normal (impulso vital que motiva al individuo para realizar sus funciones y enfrentarse a situaciones nuevas) o un trastorno psiquiátrico (vivencia de un sentimiento de amenaza, expectación tensa ante el futuro y alteraciones del equilibrio psicosomático en ausencia de un peligro real o de forma desproporcionada ante el estímulo desencadenante) Desde un punto de vista funcional se clasifican los fármacos f ansiolíticos en: 1. Ansiolíticos que además s producen un efecto sedante-hipn hipnótico (benzodiazepinas( benzodiazepinas, barbitúricos ricos y meprobamato) 2. Agonistas parciales de los receptores 5-HT1A 5 (buspirona( buspirona) 3. Fármacos que producen además s un bloqueo de algún n componente vegetativo (antihistamínicos, nicos, neurolépticos, antidepresivos, bloqueantes beta -adrenérgicos) rgicos)

2 Efectos: 1. Ansiolítico A dosis terapéuticas, en personas sanas, no alteran la realización n de ejercicios físicos f o mentales Muy poco eficaces en trastornos de pánico p o fóbico, f así como en la depresión n y en la esquizofrenia (salvo alguna excepción, como alprazolam) 2. Producen sedación n e hipnosis Se emplean en el tratamiento del insomnio (especialmente las de corta vida media, elevada potencia e inicio de acción n rápido) r 3. Anticonvulsivantes Son útiles en convulsiones inducidas por agentes tóxicos, t por fiebre o por los síndromes s de abstinencia a alcohol y a barbitúricos. ricos. Algunas son eficaces en determinados tipos de epilepsia 4. Acción miorrelajante a nivel central BENZODIAZEPINAS Relajan la musculatura esquelética en trastornos discinéticos ticos,, hipertónicos y espásticos sticos

3 Farmacocinética y forma de administración: Se suelen administrar por vía v a oral y algunas por vía v a IM e IV Por vía v a intramuscular, la absorción n es errática y lenta Atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica Clasificación n según n su cinética (vida media y potencia) Mecanismo de acción: Incrementan los efectos inhibidores de GABA, ya que facilitan su unión con los receptores benzodiacepínicos. Aumentan la frecuencia de apertura de los canales de cloro

4 Reacciones adversas BENZODIAZEPINAS Sedación n y somnolencia, ataxia e incoordinación n motora Incapacidad para coordinar movimientos finos o para responder a estímulos que requieran una respuesta rápida (alteran la capacidad para conducir vehículos) Trastornos en la esfera perceptiva Amnesia anterógrada Los ancianos son más sensibles a la acción tóxica Precisan menos dosis A veces ocasionan una conducta agresiva u hostil Por vía intravenosa rápida pueden producir hipotensión y depresión respiratoria La administración prolongada ocasiona tolerancia Capacidad para producir dependencia física y psicológica incluso con dosis bajas Síndrome de abstinencia al suprimir el fármaco (síndrome de privación de benzodiazepinas) En caso de intoxicación aguda, se emplea el antagonista flumazenilo (0,2-4 mg)

5 Aplicaciones terapéuticas: De primera elección en ansiedad generalizada En espasmos y contracturas músculo esqueléticas Cuadros epilépticos convulsivos Medicación preanestésica Abstinencia alcohólica Delirum tremens Interacciones farmacológicas: Potencian efectos depresores del SNC Antagonizan acción de levodopa Anticonceptivos orales, ISRS, omeprazol, beta bolqueantes inhiben su metabolización

6 Otros ansiolíticos Buspirona: Disminuye la acción de 5HT por ser agonista parcial de los receptores 5HT 1A (a nivel presináptico son autorreceptores) 1. Sin acción hipnótica (más bien produce insomnio), ni anticonvulsivante, ni miorrelajante 2. No altera la memoria ni provoca trastornos cognitivos o psicomotores 3. No interactúa con el alcohol u otros depresores del sistema nervioso central 4. Eficacia ansiolítica menor que la de benzodiazepinas, comienza su actividad lentamente y es casi ineficaz en pacientes tratados previamente con benzodiazepinas No potencia depresores de SNC. Para ansiedad generalizada con o sin depresión asociada. Indicada en ancianos por menos efectos secundarios Antidepresivos tricíclicos, IMAOs, antihistamínicos neurolépticos y beta bloqueantes

7 HIPNÓTICOS

8 HIPNÓTICOS Acción muy corta: triazolam, midazolam Acción corta: alpra, lora, lormetazepam BENZODIACEPÍNICOS Acción intermedia: nitra, flunitra, clona, bromazepam Acción larga: meda, flura, keta, diazepam, cloracepato CLASIFICACIÓN NO BENZODIACEPÍNICOS: zopiclona, zolpidem, clormetiazol Antidepresivos: amitriptilina, mirtazapina OTROS PSICOFÁRMACOS CON ACCIÓN SOBRE SUEÑO Neurolépticos: levopromazina, olanzapina, quetiapina

9 Zopiclona y zolpidem Escasa incidencia de insomnio de rebote. Zolpidem para inducir. Zopiclona para mantener e inducir sueño Clormetiazol Acciones sedantes, hipnóticas y anticonvulsivantes. Se emplea en delirium tremens y síndrome de abstinencia alcohólica. Puede producir farmacodependencia. Indicado en ancianos CONTRAINDICACIONES: Miastenia gravis e insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática grave, apnea de sueño y glaucoma en ángulo cerrado. Se excetan por leche materna. OJO EN ANCIANOS: crisis confusionales y reacciones paradójicas. Hipotensión o problemas respiratorios

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