FARMACOLOGÍA DEL SNC. Psicofármacos. Antiparkinsonianos. Antiepilépticos, T.T. demencia

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1 FARMACOLOGÍA DEL SNC Psicofármacos. Antiparkinsonianos. Antiepilépticos, T.T. demencia

2 Introducción a la psicofarmacología. Ansiolíticos. Hipnóticos. 1. INTRODUCCIÓN A LA PSICOFARMACOLOGÍA. 2. ANSIOLÍTICOS. 3. HIPNÓTICOS

3 INTRODUCCIÓN A LA PSICOFARMACOLOGÍA. La psicofarmacología: selecciona y estudia los medicamentos destinados a los trastornos psiquiátricos. Psicofármaco o Psicotropo: sustancias químicas de origen natural o sintéticas que presentan una acción específica sobre el psiquismo, o sea, que son susceptibles de modificar la actividad mental. Actúa sobre la función, la conducta y la experiencia psíquica (afectos, pensamiento, sensopercepción, ) Los psicofármacos no son curativos no actúan sobre la etiopatogenia de las enfermedades mentales. Con mucha frecuencia los psicofármacos ejercen acciones múltiples.

4 Hipótesis de las enfermedades mentales y alteraciones químicas del cerebro Sistemas de NT posiblemente implicados Noradrenalina (NA) Dopamina (DA) Serotonina (5-HT) GABA (ácido gamma-aminobutírico) Acetilcolina Histamina

5 Video neurotransmisores

6 Neurotransmisores y enfermedades del SNC

7 PSICOFARMACOS

8 Cuidados De Enfermería Administración y vigilancia del tratamiento. Adherencia Psicoeducación sobre aspectos específicos de la medicación Monitorización de los efectos de la mediación Efectos terapéuticos (clínica del litio) Efectos secundarios (control síndrome metabólico) Reacciones adversas (extrapiramidales)

9 Clasificación Ansiolíticos Hipnóticos Neurolépticos, antipsicoticos Antidepresivos Normalizantes del humor

10 I. ANSIOLÍTICOS CONCEPTOS GENERALES. Qué son los ansiolíticos? Medicamentos depresores del SNC cuya indicación principal es el tratamiento SINTOMÁTICO de la ansiedad (TRANQUILIZANTES MENORES) Eficaces en el síntoma ansiedad, pero la mayoría de los trastornos de ansiedad responden mucho mejor a la administración de antidepresivos.

11 Clasificación 1. BENZODIACEPINAS 2. Azapironas: Buspirona 3. Beta-bloqueantes

12 VIDEO BENZODIACEPINAS

13 1.1 BENZODIACEPINAS Mecanismo de acción Depresores del SNC Se unen a receptores específicos Actúan en el SNC sobre los receptores Benzodiazepinas-GABA Aumentan la función GABA (Principal NT inhibitorio del cerebro). Facilitan la acción inhibidora del GABA. BZD disminuyen la excitabilidad neuronal Flumazenilo: antagonista competitivo

14 Efectos farmacológicos Ansioliticos (las de semivida larga; vo; en 2-3 dosis) Sedación anestesia, insomnio Hipnótico s. abstinencia (semivida corta) Relajante muscular (Tetrazepan) Anticonvulsivantes (Diacepan, iv)

15 Efectos farmacológicos Dosis dependientes Ansiolítico Relajación muscular (por acción central) Sedación Hipnótico Antiepiléptica y anticonvulsivante Anestesia Coma muerte

16 Farmacocinética Vía oral, IM, IV y rectal Atraviesa barrera hematoencefalica METABOLISMO HEPÁTICO Variable Influye: la edad, enfermedades hepáticas y fármacos inhibidores metabólicos Peligro de acumulación Metabolitos activos Determina la duración de los efectos (vm larga /corta ).

17 Benzodiazepinas Diferencias según duración de acción BZD de acción corta < 12 h No originan metabolitos activos No se acumulan. Causan efectos derivados de la retirada. BZD de acción larga Metabolitos activos Riesgo de acumulación ( sedación excesiva) los ancianos la población más sensible (actividad psicomotoras) ajustar al máximo las dosis. Tienen pocos efectos derivados de la retirada.

18 Alprazolan Betazepam Bromazepam Clorcepato Diazepam Halazepam Ketazolan Lorazepam Trankimazin Tiadipona Lexatin Tranxilium Valium Alapryl Marcen, Sedotime Idalprem, Orfidal

19 Benzodiazepinas Nombre Marca Vida media (h) Midazolam Dormicum 1-3 Medazepan Nobritol 1-2 Triazolam Halcion 2 Temazepam Tenso 8-12 Alprazolam Trankimazin 6-20 Bromazepam Lexatin Lorazepam Dival, Idalprem, Orfidal Flunitrazepam Rohipnol Diazepam Valium Clorazepato Tranxilium 20-60

20 Indicaciones Ansiedad generalizada Trastorno del pánico (inicio asociados a antidepresivos) Ansiedad secundarias a enfermedad orgánica Síndrome de abstinencia de alcohol y drogas Inducción anestésica

21 Efectos Secundarios Amnesia Dificultades de concentración Dependencia (> VM corta) Tolerancia (mas dosis para el mismo efecto) Abstinencia Ataxia Alteración psicomotoras Somnolencia diurna (VM larga)

22 RAM A dosis terapéuticas: Incoordinación psicomotora, somnolencia (alt. conducción), confusión mental, desorientación, amnesia. Mayor con las BZD de acción larga Potenciada por otros sedantes y etanol Anciano. Intoxicación aguda Coma con depresión respiratoria e hipotensión Tratamiento con flumazenilo (anexate )

23 RAM Tratamiento crónico Tolerancia (dosis altas tiempo prolongado) Mayor para los efectos anticonvulsivante y sedante Menor para los efectos ansioliticos e hipnóticos Dependencia con producción de síndrome de abstinencia (mayor con BZDs de vida media corta). El cese de la administración de las BZD ha de ser gradual, sustituyendo el tratamiento por BZDs de vida media larga. Teratogenia (labio leporino y paladar hendido)

24 Contraindicaciones Apnea del sueño (Insuf. Resp.) Miastenia grave Primer trimestre del embarazo Lactancia Conductas suicidas o adictivas

25 Uso terapéutico De Las Benzodiacepinas Tranquilizante, sedante, hipnótica y antiepiléptica Evitar dependencia (dosis, frecuencia, tiempo de tratamiento, retirada) Siempre con control médico. Utilizando la dosis mínima eficaz. El menor tiempo posible. Los tratamientos largos deberán estudiarse cuidadosamente. Interrupción siempre gradual.

26 Cuidados Afectar conducir y utilizar maquinaria Cafeína disminuye efecto Alcohol potencia. Evitar mezclar con alcohol u otros depresores No tomar durante la lactancia Evitarse en el embarazo

27 Alta seguridad, dosis mortal muy alta Flumazenilo (anéxate). Antagonista Administración oral, sublingual intramuscular o intravenosa Retirada progresiva, varias semanas

28 1.2 BUSPIRONA Agonista parcial 5-HT1A (Serotonina) Antidepresivo Ansiolítico Ansiolítico puro (no efecto GABA-mimético) Menos eficaz que las BZD y menos RAM No causa sedación y no interacciona con alcohol Inicio lento de acción (3 semanas)

29 2.3 BETABLOQUEANTES BLOQUEO RECEPTORES BETA ADRENERGICOS Contrarrestan manifestaciones somáticas de ansiedad Temblor, hipertensión, taquicardia, sudoración Menos eficaz que las Bzd síntomas cognitivos y afectivos No causa sedación Fobia social

30 Clasificación 2. HIPNÓTICOS 1. BARBITÚRICOS 2. BENZODIACEPINAS 3. Zolpidem 4. Otros Antihistamínicos (v.g. Prometazina) Antidepresivos, Neurolépticos. Distraneurine.

31 El hipnótico ideal Inducción rápida del sueño Mecanismo de acción específico Producción de sueño fisiológico, lo más parecido posible al sueño fisiológico normal Ausencia de efectos psicomotores Sin insomnio de rebote Sin tolerancia ni dependencia física Sin afectación de la respiración En conjunto, que produzca un aumento de la calidad de vida del insomne Consenso sobre el tratamiento farmacológico del insomnio, 2003

32 1. Barbitúricos - No deben emplearse por las RAM 2. Benzodiacepinas de vida media corta usadas como hipnóticos

33 1. BARBITÚRICOS FUERA DE USO HIPNÓTICO TÓXICOS DEPENDENCIA RIESGO DE SUICIDO

34 2. Benzodiacepinas Benzodiazepinas, imidazopiridinas y ciclopirrolidonas Facilitan el sueño, conciliación y mantenimiento Se utilizan las BZD de vida media corta. Evitar sedación residual a la mañana siguiente Actúan facilitando al transmisión gabaergica Alteran el patrón fisiológico del sueño Evitar tratamiento crónico. Uso cortos periodos de tiempo o de forma intermitente Tras la retirada insomnio por efecto rebote, sueño de mala calidad. No interrumpir bruscamente

35 Brotizolam Flunitrazepam Lormetazepam loprazolam Midazolan Quazepam Triazolam Sintonal Rohipnol Dormodor Loramet, noctamid somnovit Dormicum Quiedorm Halcion

36 EFECTOS DESFAVORABLES SEDACIÓN DIURNA AMNESIA REBOTE CONFUSIÓN, APATÍA, RETRASO PSICOMOTOR CAÍDAS DEPRESIÓN RESPIRATORIA EFECTOS PARADÓJICOS (INQUIETUD,AGITACIÓN) ABUSO ADICIÓN SÍNDROMES DE ABSTINENCIA TOLERANCIA

37 3. Imidazopirinas Zolpidem (Dalparan y Stilnox ) Zopiclona (Datolan, Limovan) Agonista del receptor BZD Sedante e hipnótico, con escasos efectos ansiolíticos Inicio rápido y acción breve (se debe tomar acostado) no efectos residuales Toxicidad escasa: somnolencia diurna excesiva; pesadillas; riesgo de caídas.

38 Tipos de insomnio: Crónico: descartar enfermedad psiquiátrica y/o orgánica (depresión ). Restringir café, alcohol. Medidas higiénicas. Psicoterapia. Administración benzodiacepinas hipnóticas de lenta eliminación/ vm larga durante 1 mes. A veces se acompaña de antidepresivos sedantes. Diacepam y cloracepato. Transitorio: debido a viajes, trabajo... se usan benzodiacepinas como el Triazolam.

39 TRATAMIENTO DEL INSOMNIO MEDIDAS NO FARMACOLÓGICAS: MEDIDAS HIGIÉNICAS HÁBITOS CORRECTOS TÉCNICAS DE RELAJACIÓN TERAPIAS DE CONDUCTA MEDIDAS FARMACOLÓGICAS HIPNÓTICOS --- INSOMNIO TRANSITORIO Y CORTA DURACIÓN TRATAMIENTO CAUSAL --- INSOMNIO CRÓNICO

40 RECOMENDACIONES GENERALES PARA EL USO DE HIPNÓTICOS DOSIS MÍNIMAS TIEMPO NECESARIO CONTROL CUIDADOSO DEL TRATAMIENTO DISCONTINUAR MEDICACIÓN DE FORMA PROGRESIVA INDICACIONES PRECISAS SEGÚN EL CUADRO INSOMNIO DE INICIO--- HIPNÓTICOS VIDA MEDIA CORTA (3-4 HORAS) INSOMNIO DE MANTENIMIENTO --HIPNÓTICO VIDA MEDIA (6-8 HORAS) ANSIEDAD DIURNA --- HIPNÓTICO VIDA MEDIA LARGA INSOMNIO CRÓNICO, TRATAR LA CAUSA, HIPNÓTICOS SOLO COADYUVANTE UTILIZAR EL HIPNÓTICO MAX. DE 21 DÍAS USO DISCONTINUO EN CASOS PROLONGADOS REEDUCAR HÁBITOS HIGIÉNICOS Y RUTINAS DEL SUEÑO

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