11 knúmero de publicación: kint. Cl. 6 : A61K 7/48. k 72 Inventor/es: Khaiat, Alain. k 74 Agente: Urizar Anasagasti, José Antonio

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1 k 19 OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS ESPAÑA 11 knúmero de publicación: kint. Cl. 6 : A61K 7/48 k 12 TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA T3 k k k k 86 Número de solicitud europea: Fecha de presentación : Número de publicación de la solicitud: Fecha de publicación de la solicitud: k 4 Título: Utilización de una cantidad eficaz de sustancias activas para el tratamiento de pieles mixtas. k 30 Prioridad: FR k 73 Titular/es: LABORATOIRE DE BIOLOGIE VEGETALE YVES ROCHER La Croix des Archers 6201 La Gacilly, FR k 4 Fecha de la publicación de la mención BOPI: k 72 Inventor/es: Khaiat, Alain k 4 Fecha de la publicación del folleto de patente: k 74 Agente: Urizar Anasagasti, José Antonio ES T3 Aviso: En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletín europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art 99.1 del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas). Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, Madrid

2 1 ES T3 2 DESCRIPCION Utilización de una cantidad eficaz de sustancias activas para el tratamiento de pieles mixtas. La presente invención se refiere a la utilización eficaz de sustancias activas para el tratamiento estético de pieles mixtas. En cosmetología, se califica de piel mixta a la piel de las personas que presenta una dualidad entre dos partes de su rostro; es decir, una zona grasa y una zona seca. Esta dualidad se debe, esencialmente, a la distribución de las glándulas sebáceas y así, la zona grasa representada por la frente, la nariz y la barbilla, contiene 900 glándulas sebáceas por cm2, mientras que la zona seca representada por las mejillas contiene solamente 400 glándulas sebáceas por cm2. La dificultad para la cometología reside en la puesta a punto de productos que se adapten a esta combinación de partes secas y grasas de la piel, mejorando su aspecto general. Los últimos productos conocidos para el cuidado de las pieles mixtas son el BIOPUR(R) de Biotherm y el MODERACTIVE (R) de Jeanne Gatineau. Estos productos tienen como principal actividad la de absorber el exceso de sebo y, por consiguiente, tratar más especialmente las zonas grasas. Por lo tanto, los productos citados no resuelven el problema inherente a las pieles mixtas. Ya se sabe que los lípidos cutáneos de la superficie de la piel representan una mezcla de lípidos sintetizados por dos fuentes: las glándulas sebáceas y la epidermis. El papel de estos lípidos ha pasado de simple agente plastificante al de una barrera epidérmica que rige las propiedades de retención y de recepción del agua, las diferencias de permeabilidad de los agentes aplicados localmente, así como la cohesión y la descamación del stratum corneum. El 3 % de los lípidos superficiales proviene de la secreción de la epidermis, mientras que el 97 % se debe a la excreción de las glándulas sebáceas. Así, entre los 13 y los 20 años, se triplica el índice de excreción y después, va disminuyendo progresivamente. Las glándulas sebáceas de una persona del sexo femenino presentan una piel normal que secreta de 0,7 a 1 ug/cm2/min. de sebo, mientras que las de una persona de piel mixta secretan al nivel de las zonas grasas un 0 % de sebo además del tipo normal y al nivel de las zonas secas tienen una secreción que disminuye significativamente. Igualmente, en las personas del sexo masculino, el tipo de secreción de una piel normal es de 1 a 1, ug/cm1/min, mientras que el tipo de secreción de las pieles mixtas que se encuentran al nivel de las zonas grasas aumenta en un 6 % y disminuye significativamente al nivel de las zonas secas. Es un hecho demostrado que el sebo, fluido excretado por las glándulas sebáceas, es la principal fuente de los lípidos cutáneos superficiales. Ahora bien, el sebo contiene 31 % de triglicéridos, % de diglicéridos, 24 % de ácidos grasos libres, 1 % de escualeno y 2 % de ceras. En consecuencia, resaltan dos hechos característicos de las pieles mixtas : para las zonas secas, la reducción significativa de los triglicéridos puede llevar incluso a la desaparición de losmcasos más graves de xerosis y, para las zonas grasas, la importancia cuantitativa de los triglicéridos, los cuales no se mantienen, desgraciadamente, en estado nativo, sino que se degradan progresivamente bajo la acción de las enzimas, en diglicéridos y monoglicéridos y, finalmente, en ácidos libres responsables de la mayor parte de las alteraciones y defectos de las pieles mixtas (aspecto brillante y graso, superficie frecuentemente irritada y piel sujeta a una reacción inflamatoria). Estas enzimas, llamadas lipasas, son emitidas principalmente por la flora cutánea: Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis, Propionibacterium granulosum. Ante la imposibilidad de limitar la producción del sebo y, por consiguiente, de actuar sobre los mecanismos hormonales, los autores de la presente invención han tratado de resolver el problema de las pieles mixtas actuando simultáneamente sobre las zonas grasas y las secas. Así, pues, la presente invención tiene por objeto la utilización, para el tratamiento estético de las pieles mixtas, de una cantidad eficaz de una única y misma sustancia que tiene a la vez, propiedades emolientes e inhibidoras de lipasas, elegida entre el aceite de Limnanthes Alba (o Shambrila) y el aceite de Jessenia Bataua (o Hunguraghua). El término emoliente significa que la sustancia tiene una actividad benéfica para restablecer la capa lípida superficial y permitir que la epidermis conserve toda su flexibilidad y elasticidad, así como para contribuir a restablecer la película hidrolipídica. Estas sustancias de doble actividad han sido ya ensayadas. El aceite de Shambrila ha resultado ser especialmente eficaz para el tratamiento de las pieles mixtas. En cosmética, el aceite de Shambrila refinado es especialmente buscado por su tacto sedoso y por su efecto emoliente e hidratante y se extrae de semillas de Limnanthes Alba y tiene la cualidad única de estar constituído por una gama de un tipo muy importante de triglicéridos formados por ácidos grasos de cadenas muy largas ( C 20-C 22). El aceite contiene un 96 % de ácidos grasos de cadena larga además de 20 carbonos, de ellos un 18 % de ácidos grasos poliinsaturados. El método utilizado para evaluar la cantidad necesaria de sustancias inhibidoras de las lipasas a utilizar en las composiciones cosméticas, se basa en el empleo de un sencillo aparato. Se mantienen el ph y la temperatura de una mezcla de aceite de oliva-agua a la que se agrega una enzima que tiene unas propiedades comparables a las de las lipasas de la flora cutánea, y se pone al baño de María. Así, se prepara la mezcla que constituye el sustrato mezclando 12 ml de aceite de oliva, 1 ml de nitrogenuro de Na (0,1 % acuoso), 7. ml de agua destilada, 3 ml de la sustancia a ensayar y 3 ml de sustancia tampón TRIS para obtener un ph 8. Después, se añaden 3 ml de una solución acuosa de lipasa de Rhizopus arrihzus. A continuación, se trazan unas curvas que permitan comparar las

3 3 ES T3 4 sustancias antilipasa entre sí y evaluar su actividad en función de su concentración en el medio reactivo. Las sustancias activas que presentan las propiedades inhibidoras de lipasas actúan por fenómenos de acumulación estérica bloqueando el medioactivodelaenzima. En consecuencia, se han determinado concentraciones eficaces de las sustancias anti-lipasa en las composiciones de la presente invención: Aceite de Limnnanthes Alba 0, a 1 % Jessenia Bataua 0, a 1 % Además, se han realizado ensayos para medir el índice de sebo sobre la piel antes y después de dos semanas de aplicación del producto o productos identificados como activos, así como inhibidores de lipasas y de emoliente. Han sido ensayadas emulsiones limpiadoras, lociones y cremas en función del porcentaje en peso de las sustancias activas. Emulsión limpiadora Glicerina,0 % Gel de poliacrilamida 2,0 % Aceite de Limnanthes 1,0 % Cocoato etil exilo 1,0 % Ciclometicona 2,0 % Ricino hidrogenado (40 OE) 1,0 % Perfume 0,2 % Conservantes 0,6 % Agua csp 100 Loción Glicerina,0 % Gel de poliacrilamida 1,7 % Ciclometicona 2,0 % Aceite de Limnanthes 0, % Aceite mineral 2, % Perfume 0,3 % Conservantes 0, % Agua csp 100 Crema Acido esteárico (40 OE) 2, % Etil exil palmitato 4,0 % Propilen glicol dioctanoato 4,0 % Alcohol estearílico 2, % Aceite de Limnanthes 3,0 % Glicol dibehenato 3,0 % Ciclometicona 3,0 % Polimeticonol 2,0 % Aceite de soja hidrogenado 3, % Agua csp 100 Glicerina,0 % Gel de poliacrilamida 3,0 % Perfume 0,3 % Las figuras 1, 2 y 3 muestran la evolución del nivel de sebo en las diferentes partes del rostro (el sebo se mide con ayuda de un sebómetro y la unidad es arbitraria). Más concretamente, la figura 1 representa la evolución del nivel de sebo en las mejillas de una persona que presenta una piel mixta. La figura 2 representa la evolución del nivel de sebo en la nariz de una persona que presenta una piel mixta y la figura 3 representa la evolución del nivel de sebo en la barbilla de una persona que presenta una piel mixta. En cada figura, la curva 1 corresponde a la aplicación de una composición de referencia que no contiene la sustancia o las sustancias activas de la invención. Igualmente, la curva 2 corresponde a la aplicación sucesiva de una emulsión limpiadora, de una loción y de una crema todos los días durante dos semanas (comprendido el día en que se efectúa la medición). Resultados de las figuras 1, 2 y 3 La figura 1 muestra que cuando se aplica en las mejillas la composición de la presente invención, el nivel se sebo es mayor al comienzo y después aumenta hasta estabilizarse en un nivel adecuado para que se ejerza una actividad emoliente en la parte seca de la piel. Por el contrario, el otro ensayo muestra un nivel de sebo muy débil al comienzo y muy elevado al cabo de 6 horas. La figura 2 indica que cuando se aplica en la nariz la composición de la presente invención, el nivel de sebo se estabiliza en una gama débil. El otro ensayo de referencia muestra un nivel de sebo que aumenta de forma muy importante. La figura 3 indica que cuando se aplica en la barbilla la composición de la presente invención, el nivel de sebo disminuye al cabo de más de 4 horas de forma importante. Por el contrario, el ensayo de referencia muestra que el nivel de sebo al cabo de 4 horas, tiene tendencia a aumentar. Así, pues, los resultados indican con la composición de la invención un claro aumento del sebo al nivel de las partes secas (mejillas) y una clara disminucióndelseboalniveldelaspartesgrasas (nariz, barbilla). Por consiguiente, además de la actividad antilipasa en las zonas grasas, las composiciones cosméticas de lapresente invencióntienen una actividad emoliente sobre las zonas secas. La forma de realización de la crema se ilustra a continuación. Se calienta la fase oleosa a 80/6 C agitando. Se calienta por separado la fase acuosa a 80/8 C agitando. Se agrega la fase oleosa a la fase acuosa mientras se agita fuertemente y, acto seguido, se deja enfriar agitando lentamente. Cuando la mezcla alcanza una temperatura próxima a los 30 C, se agrega el perfume. Las cantidades de las sustancias activas eficaces están en función de los tipos de formulación y de los diferentes componentes escogidos, habida cuenta de que la eficacia del tratamiento reside en los dos tipos de actividades antilipasa y en el efecto emoliente y que las cantidades eficaces se han dosificado a fin de que la composición no presente un aspecto demasiado graso, no sea ya irritable y quede bien entendido que sea eficaz para el tratamiento de pieles mixtas. 3

4 Ejemplo de formula Crema protectora ES T3 6 Aceite de Limnanthes 12 % Alcohol cetílico 2,0% Filtro UVB 2,0% Filtro UVA 1,2% Alcohol láurico polioxietilenado 2,% Estearato de sorbitán 2,% 10 Estearato de sorbitán polioxietilenado 1,0 % EdTA tetrasódico 0,1 % Carbopol 0,3 % Sosa 0,10 % Perfume 0,2 % Conservantes 0,4 % Agua csp

5 7 ES T3 8 REIVINDICACIONES 1. Utilización, para el trtamiento estético de pieles mixtas, de una composición cosmética que contiene una cantidad eficaz de una sustancia escogida entre el aceite de Limnanthes Alba y el aceite de Jessenia Bataua. 2. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque la sustancia es aceite de Limnanthes Alba. 3. Utilización según la reivindicación 2, caracterizada porque la composición contiene de 10 0, a 1 % de aceite de Limnanthes Alba. 4. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque la sustancia es aceite de Jessenia Bataua.. Utilización según la reivindicación 4, caracterizada porque la composición contiene de 0, a 1 % de aceite de Jessenia Bataua. 6. Utilización según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a, caracterizada porque la composición se presenta en forma de una crema de un suero o de una loción NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva del art del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposición Transitoria del RD 2424/1986, de 10 de octubre, relativo a la aplicación del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a España y solicitadas antes del , no producirán ningún efecto en España en la medida en que confieran protección a productos químicos y farmacéuticos como tales. Esta información no prejuzga que la patente esté o no incluída en la mencionada reserva.

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