FASES FARMACEUTICA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMICA

Transcripción

1 DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA FASES FARMACEUTICA FARMACCINETICA Y FARMACDINAMICA D. A. Williams, T. L. Lemke "Foye s Principles of Medicinal Chemistry" G. L. Patrick An Introduction to Medicinal Chemistry 3ª Ed.. xford U. Press. xford (2005) 1

2 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA FASE FARMACEUTICA PRCES: RESULTAD: Desintegración f. farmacéutica Disolución fármaco Fármaco disponible para absorción FASE FARMACCINETICA PRCES: RESULTAD: Absorción, distribución metabolismo, excreción (ADME) Fármaco disponible para acción FASE FARMACDINAMICA PRCES: RESULTAD: Interacción fármaco-receptor Efecto terapéutico 2

3 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA VENTANA TERAPEUTICA 3

4 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA FLUCTUACIN DE NIVELES PLASMÁTICS 4

5 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA VIA ABSRCIN UTILIZACIN LIMITACINES GASTR-INTESTINAL. ral Variable Inocua Económica Rectal Buena En casos de irritación gástrica. Evita efecto de primer paso. Sublingual Buena Inducción rápida. Sabor. Cooperación del paciente. Absorción irregular. Irratación gástrica. Pobre aceptación por el paciente. VIAS DE ADMINISTRACIN DE FARMACS MAS CMUNES PARENTERAL. Intravenosa Inmediata Efectos inmediatos. Emergencias. Intramuscular Subcutánea PULMNAR. Rápida en soluciones acuosas. Lenta en soluciones oleosas. Como en la Intramuscular. Vólumenes moderados soluciones oleosas y fármacos irritantes. Adecuada para suspensiones y comprimidos de implantación. Aeorosol-Spin-haler. Buena Fármacos activos sobre vías respiratorias. TPICA. Crema, solución Irregular Solo aplicación tópica. Riesgos de efectos secundarios. Personal entrenado. Inadecuado para suspensiones. Personal entrenado. Irritación. Solo pequeños volúmenes. Inadecuado para aplicación sistemica. 5

6 P. FASE FISIC-QUIMICAS... FARMACCINETICA F TRACT GASTR-INTESTINAL METABLISM 1ER P EXCRECIN SANGRE METABLISM RECEPTRES ABSRCIN DISTRIBUCIN METABLISM EXCRECIN 6

7 FASES DE FARMACCINETICA ACCIN DE UN FARMAC 7

8 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA 8

9 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA SISTEMA NERVIS LIPÓFIL MUY VASCULARIZAD SANGRE TEJID ADIPS PRTEINAS PLASMATICAS LIPÓFIL PC VASCULARIZAD PLAR PLACENTA MUY VASCULARIZAD TRS RECEPTRES Huesos, pelo, uñas, dientes... FET GRADIENTE DE PH SANGUÍNE 9

10 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA ABSRCIN A TRAVES DE MEMBRANA (CARACTERISTICAS GENERALES) H 2 N NH 2 ABSRCIN DE UREA A TRAVES DE INTESTIN DELGAD DE RATA.(15 MIN) MLARIDAD % ABSRBID mml ABSRBIDS CNCLUSIN: ABSRCIN A FAVR DE GRADIENTE 10

11 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA QUE SN LS RECEPTRES? TQ Los receptores son los detectores de TQ TQ es emitido por la celula emisora TQ es detectado por la celula receptora, modificando su funcionamiento MACRMLECULAS QUE RECNCEN AL TRANSMISR QUIMIC DESENCADENAND UN EFECT CELULAR 11

12 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA 12

13 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA AGNISTA Y ANTAGNISTA AGNISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor produciendo efectos biológicos semejantes (Gaddum, 1937) AGNISTAS CLINERGICS CH3 N + H 3 C ACETILCLINA H 2 N BETANECL (Colinérgico) CH3 N + H 2 N CARBACL (Miótico) CH3 N + H 3 C CH3 N + METACLINA (Colinérgico) ANTAGNISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor que un agonista, sin producir efectos biológicos (Gaddum, 1937) ANTAGNISTAS CLINERGICS N + H 3 C N + CH 3 H N + METANTELINA (Antiespasmódico) PRPANTELINA (Antiespasmódico) CLIDINIUM (Antiespasmódico) 13

14 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA AGNISTA Y ANTAGNISTA AGNISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor produciendo efectos biológicos semejantes (Gaddum, 1937) AGNISTAS ADRENERGICS H H H ADRENALINA EPINEFRINA H N H H H NRADRENALINA NREPINEFRINA NH 2 H H H N H TERBUTALINA (Broncodilatador) ANTAGNISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor que un agonista, sin producir efectos biológicos (Gaddum, 1937) ANTAGNISTAS ADRENERGICS CH 2 ALPRENLL (Antianginoso) H H N H 3 C H 3 C N H C H 3 ACEBUTLL (Antiarrítmico) H H N H 3 C 14

15 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA EJEMPLS DE CURVAS DSIS-EFECT 15

16 FASES ACC. DE UN FARMAC DEPT. Q. RGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA EJEMPLS DE CURVAS DSIS-EFECT 16