ALBENDAZOL (tabletas) El albendazol es un antihelmíntico de amplio espectro administrado por vía oral.

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1 1 ALBENDAZOL (tabletas) Descripción: El albendazol es un antihelmíntico de amplio espectro administrado por vía oral. Farmacología clínica: Farmacocinética: Absorción y metabolismo: El albendazol es escasamente absorbido a nivel del tracto gastrointestinal debido a su escasa solubilidad acuosa. Las concentraciones del albendazol son insignificantes o indetectables en plasma y es rápidamente convertido al metabolito sulfóxido antes de alcanzar la circulación sistémica. La actividad antihelmíntica sistémica ha sido atribuida al metabolito primario, el albendazol sulfóxido. La biodisponibilidad oral parece aumentar cuando el albendazol se coadministra con una comida grasa evidenciado esto por un aumento en las concentraciones plasmáticas de albendazol sulfóxido comparado al estado de ayuno. Las concentraciones plasmáticas máximas de albendazol sulfóxido se alcanzan de 2 a 5 horas después de la dosis. Las concentraciones plasmáticas de albendazol sulfóxido se incrementan de manera proporcional a la dosis sobre el rango de dosis terapéutica después de ingerir una comida grasa. La vida media terminal aparente del albendazol sulfóxido es de 8 a 12 horas. Distribución: El albendazol sulfóxido se une alrededor de un 70 % a proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el cuerpo. Metabolismo y excreción: El albendazol se convierte rápidamente en el hígado a su metabolito primario, el albendazol sulfóxido, el cual es más tarde metabolizado a albendazol sulfona y otros metabolitos que han sido identificados en la orina. Después de una dosis oral no se ha detectado albendazol en la orina. La excreción urinaria del albendazol sulfóxido es menor al 1 % siendo eliminado fundamentalmente por vía biliar. Poblaciones especiales: Pacientes con trastorno de la función renal: dado que la eliminación del albendazol y su metabolito el albendazol sulfóxido es despreciable, es poco probable que el aclaramiento de los mismos se vea afectado en estos pacientes. Efectos biliares: La absorción/conversión del albendazol y la eliminación del albendazol sulfóxido parece estar aumentada en pacientes con obstrucción extrahepática. Geriatría: La farmacocinética parece ser similar a personas más jóvenes. Mecanismo de acción: 1

2 2 El principal mecanismo de acción del albendazol es su efecto inhibitorio sobre la polimerización de las tubulinas lo que conlleva a la pérdida de microtúbulos citoplasmáticos. Indicaciones y usos: El albendazol se emplea en: El tratamiento de ascariasis (Ascaris lumbricoides), oxiuriasis (Enterobius vermicularis), uncinariasis (Necator americanus, Ancylostoma duodenale), tricuriasis (Trichuris trichiura), estrongiloidiasis (Strongyloides stercoralis), teniasis (Taenia spp e Hymenolepis nana sólo en el caso de parasitismo asociado), clonorquiasis (Chlonorchis sinensis) y opistorquiasis (Opisthorchis viverrini); y larva migrans cutánea en niños mayores de 2 años de edad y adultos. En el tratamiento de la giardiasis (G. lamblia, G. duodenalis, G. intestinalis, Lamblia intestinalis) en niños mayores de 2 años hasta los 12 años. En el tratamieto de la neurocisticercosis debido a lesiones activas causadas por la forma larval de Taenia solium. En el tratamiento de la enfermedad hidatídica quística del hígado, pulmón y peritoneo causada por la forma larval de Echinococcus granulosus. Contraindicaciones: El albendazol está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a los benzimidazoles o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Precauciones: Los pacientes tratados para neurocisticercosis deben recibir terapia esteroidea y anticonvulsivante. El uso de corticosteroides oral o intravenoso debe ser considerado para prevenir episodios hipertensivos cerebrales durante la primera semana de la terapia anticisticercal. La neurocisticercosis preexistente puede pasar inadvertida en pacientes que reciben albendazol para otra patología. Los pacientes pueden experimentar síntomas neurológicos (ej: convulsiones, incremento de la presión intracraneal y signos focales) como resultado de una reacción inflamatoria causada por la muerte del parásito dentro del cerebro. Los síntomas pueden ocurrir prontamente al finalizar el tratamiento. Una terapia esteroidea y anticonvulsivante apropiada debe iniciarse de inmediato. La cisticercosis puede, en raros casos, involucrar a la retina. Se debe descartar la presencia de lesiones en la retina antes de iniciar el tratamiento para neurocisticercosis. Si se aprecian estas 2

3 3 lesiones se debe valorar la necesidad de la terapia contra la posibilidad de daño a la retina causada por los cambios que induce el albendazol en la lesión. Interacciones medicamentas y de otro género: Exámenes de laboratorio: El albendazol (raras veces) ha provocado reducciones reversibles en el conteo total de leucocitos. Más raro aún, se ha descrito granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia siendo los pacientes con enfermedad hepática los de mayor riesgo. Función hepática: Se ha observado una elevación de las enzimas hepáticas en el 16 % de los pacientes. Se recomienda realizar enzimas hepáticas antes de un tratamiento prolongado y cada 2 semanas de tratamiento. Generalmente los valores de estas enzimas regresan a la normalidad después de suspender el albendazol. Teofilina: se recomienda monitorear los valores plasmáticos de la teofilina durante el tratamiento con albendazol. Con medicamentos: Dexametasona: Aumentan las concentraciones del albendazol sulfóxido. Praziquantel: Aumentan el ABC y el Cmax del albendazol. Cimetidina: Las concentraciones del albendazol sulfóxido aumentan en la bilis y el líquido del quiste. Carcinogénesis, mutagénesis y trastorno de la fertilidad: No hay evidencia de potencial carcinogénico, mutagénico o que afecte la fertilidad con el uso de albendazol. Embarazo y lactancia: Categoría de riesgo: C. El albendazol ha mostrado ser teratogénico en animales de laboratorio. El albendazol debe ser usado durante el embarazo solo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto. El albendazol se excreta en la leche materna. Se recomienda precaución cuando se indique albendazol a mujeres lactando. Reacciones adversas: El albendazol es bien tolerado. 3

4 4 En neurocisticercosis y enfermedad hidatídica se han reportado alteración en las pruebas de función hepática, dolor abdominal, náuseas, vómitos, cefalea, vértigo, aumento de la presión intracraneal, signos meníngeos, alopecia reversible, fiebre. Otros efectos en general descritos han sido: leucopenia, reacciones de hipersensibilidad. Los siguientes efectos se han descrito aunque la frecuencia no ha sido establecida: anemia aplástica, supresión de la médula ósea, neutropenia, hepatitis, falla hepática aguda, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, falla renal aguda. Sobredosis: Se recomienda terapia sintomática y medidas de soporte. Dosis y administración: El albendazol se administra por vía oral. En el tratamiento de ascariasis, oxiuriasis 1, uncinariasis, tricuriasis: - Niños mayores de 2 años de edad y adultos: 400 mg (2 tabletas) en dosis única. En el tratamiento de estrongiloidiasis, teniasis, himenolepiasis 2 : - Niños mayores de 2 años de edad y adultos: 400 mg (2 tabletas) una vez al día por 3 días. En el tratamiento de clonorquiasis y opistorquiasis: - Niños mayores de 2 años de edad y adultos: 400 mg (2 tabletas) dos veces al día por 3 días. En el tratamiento de la giardiasis en niños mayores de 2 años hasta los 12 años: 400 mg (2 tabletas) una vez al día por 5 días. En la enfermedad hidatídica y la neurocisticercosis: Indicaciones Peso del paciente Dosis Duración Enfermedad 60 kg 400 mg dos veces al día con las comidas Un ciclo de 24 días seguidos de 14 días sin hidatídica* < 60 kg 15 mg/kg/día dado en dos dosis tomar albendazol. divididas con las comidas (dosis máxima diaria 800 mg) Repetir hasta tener 3 ciclos en total. Neurocisticercosis 60 kg 400 mg dos veces al día con las comidas < 60 kg 15 mg/kg/día dado en dos dosis divididas con las comidas (dosis máxima diaria 800 mg) De 8 a 30 días 4

5 5 *Cuando se indica albendazol en el contexto pre o postquirúrgico la destrucción óptima del contenido de los quistes se alcanza cuando se han administrado 3 cursos de tratamiento. 1 Para lograr la curación completa se deben indicar estrictas medidas de higiene así como tratar a los familiares y las personas que compartan la misma vivienda. 2 En los casos de himenolipiasis confirmada se recomienda la repetición del tratamiento en 14 ó 21 días. Presey ntación: Albendazol tabletas recubiertas Dispensador con 100 tabletas recubiertas, cada tableta contiene 200 mg de albendazol. Albendazol PME. Laboratorios Stein. Carretera a Taras, Cartago, Costa Rica. 5