INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA

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1 INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA CRYOSOLONA MR (Metilprednisolona) Corticosteroide sistémico Laboratorios Cryopharma, S.A. de C.V.

2 INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA 1.- NOMBRE COMERCIAL Y GENÉRICO 1.1 NOMBRE COMERCIAL: CRYOSOLONA MR 1.2 NOMBRE GENÉRICO: METILPREDNISOLONA (SUCCINATO SODICO DE) 2.- FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: 2.1 FORMA FARMACÉUTICA: Solución inyectable 2.2 FÓRMULA: Cada frasco ámpula con liofilizado de CRYOSOLONA MR contiene: Succinato sódico de metilprednisolona equivalente a mg de metilprednisolona Cada ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, c.b.p... 8 ml 3.- INDICACIONES TERAPÉUTICAS CRYOSOLONA MR (succinato sódico de metilprednisolona) es un corticosteroide que en dosis farmacológicas está indicado en el tratamiento de trastornos y enfermedades en que se requieren sus efectos antiinflamatorios e inmunodepresores sistémicos. Algunos ejemplos son enfermedades respiratorias (asma bronquial, sarcoidosis pulmonar, neuropatía parenquimatosa difusa), trastornos endocrinos, anemia hemolítica autoinmunitaria, trastornos del músculo y el tejido conjuntivo (polimialgia reumática y polimiositis) enfermedades reumáticas, enfermedades inflamatorias del sistema digestivo (enfermedad de Cröhn) y afecciones dermatológicas graves (pénfigo, penfigoide). CRYOSOLONA MR se utiliza también como medicación de mantenimiento en algunos tipos de choque. 4.- FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS La metilprednisolona es un potente glucocorticoide básicamente exento de actividad mineralocorticoide. Su potencia antiinflamatoria es cinco veces mayor que la de hidrocortisona y 4 mg de metilprednisolona equivalen en actividad antiinflamatoria a cerca de 5 mg de prednisolona. La metilprednisolona estimula la síntesis de enzimas necesarias para mitigar la respuesta inflamatoria, suprimiendo la migración de leucocitos polimorfonucleares y revirtiendo el aumento de la permeabilidad capilar. Suprime el sistema inmunitario disminuyendo la actividad y el volumen del sistema linfático; ocasiona linfocitopenia, reduce las concentraciones de inmunoglobulina y complemento, atenúa el paso de complejos inmunitarios a través de las membranas basales y posiblemente deprime la reactividad de los tejidos a las interacciones antígeno-anticuerpo. Tras la administración parenteral de metilprednisolona, los efectos máximos se obtienen en un término aproximado de 1 a 2 horas. El fármaco se distribuye rápidamente en músculo, hígado, piel, intestinos y riñones. Atraviesa la barrera placentaria y también se distribuye hacia la leche materna. La metilprednisolona es metabolizada en el hígado donde se forman metabolitos de glucurónido y sulfato inactivos, los cuales junto con pequeñas cantidades del medicamento no metabolizado se excretan por los riñones. También hay una excreción mínima en las heces. La vida media biológica de la metilprednisolona es de 18 a 36 horas. 5.- CONTRAINDICACIONES La metilprednisolona está contraindicada en pacientes con infecciones micóticas sistémicas (excepto en caso de insuficiencia suprarrenal) o con hipersensibilidad al medicamento o a sus principios no activos. Los corticosteroides aumentan la susceptibilidad a las infecciones y encubren sus síntomas; por consiguiente, no se utilizará metilprednisolona en caso de infecciones virales o bacterianas no 2 de 5

3 controladas con agentes antiinfecciosos, excepto en situaciones que ponen en riesgo la vida del paciente. El fármaco se utilizará con extrema precaución en caso de agranulocitopenia, hipertensión arterial grave, nefropatía, osteoporosis, diabetes mellitus, úlceras gastrointestinales activas o latentes, colitis aguda, diverticulitis aguda, trastornos tromboembólicos, cirrosis hepática, insuficiencia hepática, insuficiencia cardiaca congestiva, hipoalbuminemia, hipotiroidismo, osteoporosis, tuberculosis y trastornos convulsivos, inestabilidad emocional, tendencias psicóticas, hiperlipidemias, glaucoma o cataratas. El medicamento puede exacerbar estos trastornos. 6.- PRECAUCIONES GENERALES Este medicamento se utilizará con precaución en pacientes que padecen hipotiroidismo, cirrosis, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva, colitis ulcerosa o trastornos tromboembólicos. En los niños puede retardar el crecimiento óseo. 7.- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA Estudios realizados en animales han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no se dispone de estudios adecuados en seres humanos. Los corticosteroides en general, cuando se administran a mujeres embarazadas en dosis altas, pueden originar malformaciones fetales. Por tal motivo su empleo durante el embarazo será valorado estrictamente por el médico, quien determinará si la utilidad del medicamento para la madre supera los riesgos potenciales para el feto. Los corticosteroides se difunden a través de la placenta y son excretados por la leche materna, por lo que los lactantes de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo o que fueron alimentados al seno materno, serán evaluados por si presentan insuficiencia adrenal. 8.- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS La metilprednisolona administrada en dosis altas o por periodos prolongados suprime la liberación de hormona adrenocorticotrópica por la hipófisis; la corteza suprarrenal, a su vez, deja de secretar corticosteroides endógenos. El grado y la duración de la supresión del eje hipotálamo-hipófisissuprarrenal que produce el medicamento es muy variable entre los pacientes y depende de la dosis, la frecuencia de administración y la duración del tratamiento con el glucocorticoide. Las reacciones adversas y los efectos colaterales que acompañan al empleo terapéutico de la metilprednisolona son de frecuencia e intensidad variables y pueden incluir: Sistema nervioso central: euforia, insomnio, cefalea, comportamiento psicótico, pseudotumor cerebral, cambios mentales, nerviosismo, inquietud. Sistema cardiovascular: insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión, edema. Sistema gastrointestinal: úlcera péptica, irritación, esofagitis, hiperexia, pancreatitis. Sistema inmunitario: inmunosupresión, susceptibilidad a infecciones. Sistema endocrino y metabólico: síntomas cushingoides, hipopotasemia, retención de sodio y líquido, aumento de peso, hiperglucemia, osteoporosis, supresión del crecimiento en niños. Sistema musculoesquelético: atrofia muscular, debilidad. Piel y anexos: retardo en la cicatrización, acné, erupciones cutáneas, estrías, petequias, equimosis, hirsutismo. Otras: cataratas, glaucoma, moniliasis y síndrome de abstinencia (náusea, fatiga, anorexia, disnea, hipotensión, hipoglucemia, mialgia, artralgia, fiebre, vértigo y desvanecimiento). La suspensión brusca del medicamento puede tener consecuencias letales o exacerbar la enfermedad subyacente. Puede ocurrir insuficiencia suprarrenal aguda ante estados de estrés acentuado (infección, cirugía, traumatismo) o tras la interrupción súbita del medicamento después de un tratamiento a largo plazo. 3 de 5

4 9.- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO La metilprednisolona, al igual que los demás corticosteroides, disminuye los efectos de los anticoagulantes orales y aumenta el metabolismo de la isoniacida y de los salicilatos. Medicamentos como barbitúricos, fenitoína y rifampicina favorecen la depuración hepática de la metilprednisolona y merman sus efectos; la metilprednisolona suele aumentar las concentraciones séricas de ciclosporina y tacrolimus. Los glucocorticoides en general producen hiperglucemia, por lo que se requiere ajustar la dosificación de insulina o de agentes hipoglucemiantes orales en diabéticos. La metilprednisolona aumenta la hipopotasemia que acompaña al tratamiento con diuréticos o anfotericina B. El riesgo de toxicidad por tal hipopotasemia es mayor en pacientes que al mismo tiempo están recibiendo glucósidos digitálicos. El uso concomitante de estrógenos y metilprednisolona reduce el metabolismo de esta última al aumentar la concentración de transcortina. De esta manera, la vida media del corticosteroide se prolonga a causa del aumento en su unión a proteínas. La administración concomitante de agentes ulcerógenos como los antiinflamatorios no esteroideos aumenta el riesgo de ulceración gastrointestinal. Las vacunas de virus vivos aumentan el riesgo de infección viral en pacientes tratados con corticosteroides ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO La metilprednisolona suprime las reacciones a pruebas cutáneas. Produce resultados falsos negativos en la prueba con tetrazolio nitroazul para infecciones bacterianas sistémicas. Disminuye la captación de yodo radiactivo y las concentraciones de yodo unido a proteína en las pruebas de funcionamiento tiroideo; puede incrementar los niveles de glucosa y colesterol; reduce los valores de potasio, calcio, tiroxina y triyodotironina en suero; aumenta los valores de glucosa y calcio en orina PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No se ha comprobado que los corticosteroides ejerzan efectos carcinógenos, mutágenos o que afecten la fertilidad en las mujeres DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis La dosificación recomendada de CRYOSOLONA MR en pacientes con inflamación grave o que requieren de inmunosupresión es de 10 a 250 mg IM o IV cada 4 horas (adultos) y de 0.03 a 0.2 mg/kg o 1 a 6.25 mg/m 2 IM o IV por 24 horas en dosis fraccionadas (niños). La dosis sugerida para pacientes en choque es de 100 a 250 mg IV a intervalos de 2 a 6 horas (adultos); y de 0.03 a 0.2 mg/kg o 1 a 6.25 mg/m 2 IM o IV por 24 horas en dosis fraccionadas (niños). En el estado asmático se recomienda por vía intravenosa una dosis de carga de 2 mg/kg y a continuación 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 6 horas (niños). En la nefritis lúpica se recomienda por vía intravenosa 30 mg/kg administrados en un lapso no menor de 30 minutos cada tercer día hasta por seis dosis (niños); y tratamiento intermitente con dosis altas (1 g/día ) por vía intravenosa durante tres días (adultos). En niños con lesión aguda de la médula espinal, se sugiere por vía intravenosa una dosis de 30 mg/kg administrada durante 15 minutos, y 45 minutos después aplicar en venoclisis continua 5.4 mg/kg/hora en un lapso de 23 horas. Vía de administración Intramuscular o intravenosa 4 de 5

5 13.- SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS) Los signos y síntomas tóxicos raras veces se presentan si la metilprednisolona se utiliza durante menos de tres semanas, incluso en dosis altas. Sin embargo, el uso prolongado produce efectos fisiológicos adversos, como supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, aspecto cushingoide, debilidad muscular y osteoporosis. Muy altas dosis pueden originar arritmias cardiacas o colapso circulatorio. No existe antídoto específico. En caso de sobredosis se suspenderá la administración del medicamento y se dará tratamiento de soporte hasta normalizar el estado clínico del paciente PRESENTACIONES CRYOSOLONA MR Solución inyectable. Caja de cartón con 1 frasco ámpula etiquetado con liofilizado y 1 ampolleta etiquetada con 8 ml de diluyente. Caja de cartón con 1 ó 50 frascos ámpula etiquetados con liofilizado y 1 ó 50 ampolletas etiquetadas con 8 ml de diluyente. Clave 476 (Sector Salud) 15.- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C LEYENDAS DE PROTECCIÓN Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCIÓN Hecho en México por: LABORATORIOS CRYOPHARMA, S.A. de C.V. Km Carretera Guadalajara-Morelia Tlajomulco de Zúñiga, Jal. Oficinas en México: Calzada de los Leones 130 Colonia Alpes México, D.F REGISTRO ANTE SSA e IPPA 18.1 NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO: 88488, S. S. A. IV 18.2 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE IPPA GEAR / RM BIBLIOGRAFÍA MARTINDALE: THE EXTRA PHARMACOPOEIA, 32TH ED. THE PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS. GOODMAN & GILMAN, 9 TH ED. VADEMECUM FARMACEUTICO IPE, 13a. ed. REMINGTON: THE SCIENCE AND PRACTICE OF PHARMACY, 19 th ed. PHYSICIAN S DESK REFERENCE; 55th ed., de 5