11 knúmero de publicación: kint. Cl. 7 : A61K 7/42. k 72 Inventor/es: Menzel, Anette; k 74 Agente: Tomás Gil, Tesifonte-Enrique

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1 19 OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS ESPAÑA 11 Número de publicación: Int. Cl. 7 : A61K 7/42 12 TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA T3 86 Número de solicitud europea: Fecha de presentación : Número de publicación de la solicitud: Fecha de publicación de la solicitud: Título: Agente cosmético autobronceante con efecto de protección solar. Prioridad: DE Titular/es: LANCASTER GROUP GmbH Rheinstraβe 4E, Fort Malaoff 116 Mainz, DE 4 Fecha de la publicación de la mención BOPI: Inventor/es: Menzel, Anette; Macchio, Ralph; Stanzl, Klaus y Zastrow, Leonhard 4 Fecha de la publicación del folleto de patente: Agente: Tomás Gil, Tesifonte-Enrique ES T3 Aviso: En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletín europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art 99.1 del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas). Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, Madrid

2 1 ES T3 2 DESCRIPCION Agente cosmético autobronceante con efecto de protección solar. La presente invención se refiere a un agente cosmético de autobronceado basado en dihidroxiacetona con un efecto de filtro solar, que hace posible obtener filtros de color diferentes en la piel, además del efecto de filtro solar. Ha sido conocido por muchos años la dihidroxiacetona (DHA) que puede ser utilizada como un agente bronceador para la piel humana. La DHA está formulada con varios aditivos para compensar las desventajas normalmente inherentes a este producto. Se cree que DHA produce un color algo anaranjado, no natural, sobre la piel y éste es también altamente reactivo con otros ingredientes de una mezcla, se descompone rápidamente y tiene un olor que es inaceptable para la industria de los cosméticos. Además, el procedimiento de coloración de la piel usualmente toma bastante tiempo (varias horas) y luego desaparece demasiado rápidamente (después de unas pocas horas a unos pocos días. Una combinación de un agente bronceador basado en DHA y un filtro solar es conocido en la Patente Internacional No. WO 94/23693, la cual se refiere a una emulsión aceite/agua que contiene 0.1 % a % de DHA, 0.1 % a % de un filtro solar, seleccionado de un gran grupo de tales preparaciones, y 0.1 a % de un polímero catiónico reticulado, y 0.1-% de un emulsificante catiónico. La Patente Europea A 627,214 describe una formulación de DHA de autobronceado, la cual contiene también un pigmento que tiene un derivado de eosina que se adhiere a la piel. La Patente Norteamericana No. A 4,217,344 describe un filtro solar y un agente de bronceado basado en DHA, el cual contiene también aldehído tartárico y una dispersión especial de microesferas. El objetivo de la presente invención es proporcionar un agente cosmético de autobronceado que es efectivo en varios aspectos. Con ayuda de una combinación de ingredientes activos, van a ser logrados al mismo tiempo un efecto de filtro solar promedio y un efecto de autobronceado, con el efecto de autobronceado que se manifiesta después de un periodo corto y dura un periodo prolongado, y varias sombras de color diferentes para diferentes tipos de piel, pueden ser logradas sin componentes colorantes adicionales, debido a una diferencia en la formulación de los ingredientes activos. Este objetivo es logrado de acuerdo a esta invención con un agente cosmético de autobronceado, con un efecto de filtro solar basado en la dihidroxiacetona, el cual está caracterizado porque contiene los siguientes componentes, con base en el peso total de la emulsión: (a)unoomásfiltros de UV seleccionados del grupo que consiste de salicilato de octilo, metoxicinamato de octilo y 3-benzofenona y mezclas de los mismos, en una cantidad de 2 a 7. por ciento en peso de los componentes individuales y la cantidad de 7 a 18. por ciento en peso de la mezcla de los componentes individuales; (b) dihidroxiacetona (DHA) en un sistema de transporte liposomal que consiste de DHA y fosfolípidos con un contenido de DHA de 0. a por ciento en peso, donde la cantidad de solución liposomal está enelintervalo de 1. a 2 por ciento en peso, más DHA también no encapsulado, en una cantidad de 1 a 4 por ciento en (c) un antioxidante seleccionado del grupo que consiste de tocoferol, ácido ascórbico, extracto de caléndula, y una mezcla de los mismos, en una cantidad de 0.01 a por ciento en (d) un humectante seleccionado del grupo que consiste de aloe vera, fosfolípidos, hialuronato de sodio, glicerol y mezclas de los mismos, con el o los humectantes en una cantidad de 0.1 a 16 por ciento en y vehículos y aditivos cosméticos convencionales, las cantidades dadas están basadas todas en el peso de la preparación total. La cantidad total de los filtros de UV (a) está preferentemente en el intervalo de a 16 por ciento en peso. Estos filtros de UV (a) están preferentemente en una mezcla de salicilato de octilo, metoxicinamato de octilo y 3-benzofenona, donde la proporción de los componentes uno al otro está en el intervalo de :0.8-2.: Una proporción especialmente preferida es 1:2:1. Además, no obstante, pueden también ser utilizados como filtros de UV la melanina en forma soluble (hasta aproximadamente 0.0 por ciento en peso) y el butilmetoxidibenzoilmetano (hasta por ciento en peso). Otros intervalos preferidos de los componentes anteriores son 0.8 a 1.8 por ciento en peso para DHA (b), donde la cantidad de la solución liposomal está en el intervalo de 1. a.0 por ciento en peso. La cantidad de antioxidante (c) está preferentemente en el intervalo de 0.01 a 0. por ciento en peso, y la cantidad de humectante (d) está preferentemente en el intervalo de 0.7 a por ciento en peso. En una modalidad preferida, el aloe vera y los fosfolípidos están presentes concurrentemente como humectantes, y luego está opcionalmente presente también el glicerol o el hialuronato de sodio. De acuerdo con esta invención, es logrado un efecto autobronceador en colores de piel de apariencia natural, sobre diferentes tipos de piel. El bronceado de la piel comienza después de aproximadamente a minutos, y dura por hasta 14 días; además del efecto de filtro solar, existe también un efecto humectante definitivo sobre la piel. La formulación penetra fácilmente en las capas superiores de la piel tan lejos como el extracto córneo, dando como resultado un tiempo de aplicación corto. El factor de filtro solar logrado es SPF 6-8. Una ventaja especial de la presente invención es que pueden ser logrados al menos tres tonos de color básico diferentes con los ingredientes activos de los grupos listados como (a) al (d) anteriores

3 3 ES T3 4 meramente mediante el uso de diferentes formulaciones de la preparación. Los tres tonos de color básico son: 1. Un color dorado claro (o brillo dorado claro), por ejemplo en el intervalo de un tono café amarillento; 2. Un color bronce dorado medio a oscuro (bronce medio dorado/oscuro), por ejemplo, en el intervalo de un tono café amarillento más oscuro. 3. Un color bronce rosado medio a oscuro (bronce rosado medio/oscuro), por ejemplo, en el intervalo de un tono café más rojizo. Todas las formulaciones cosméticas de los tres tonos o colores básicos son hipoalergénicas y no son irritantes para la piel, lo cual es una ventaja especial en comparación con otros productos. Para lograr un color dorado claro, la preparación contiene los siguientes ingredientes: proporción de :0.8-2.: , donde la cantidad de cada filtro de UV está enel intervalo de 3 a 7. por ciento en peso. un contenido de DHA de 0. a 1.0 por ciento en peso, más DHA también no encapsulado en una cantidad de 1.4 a 2.6 por ciento en (c) una mezcla antioxidante en una cantidad de 0.1 a 0.2 por ciento en cantidad de 2. a 4 por ciento en Para lograr un color bronce dorado medio a oscuro, la preparación contiene los siguientes ingredientes: proporción de :0.8-2.: , donde la cantidad de cada filtro de UV individual está en el intervalo de 3 a 7. por ciento en un contenido de DHA de 1.3 a 1.7 por ciento en peso, más DHA no encapsulado en una cantidad de 2.7 a 3.8 por ciento en (c) una mezcla antioxidante en una cantidad de 0.1 a 0.2 por ciento en cantidad de 2.7 a 4 por ciento en yotrosvehículos y aditivos cosméticos. Para lograr un color bronce rosado medio a oscuro, la preparación contiene los siguientes ingredientes: proporción de :0.8-2.: , donde la cantidad de cada filtro de UV individual está en el intervalo de 3 a 7. por ciento en un contenido de DHA de 1.2 a 1.6 por ciento en peso, más DHA no encapsulado adicional en una cantidad de 2.9 a 4.0 por ciento en (c) una mezcla antioxidante en una cantidad de 0.0 a 0.07 por ciento en (d) una mezcla humectante en una cantidad de 0.7 a 1.1 por ciento en Una proporción especialmente preferida por (a) es 1:2:1 para los tres tonos o sombras. Como se explicó anteriormente, además de los absorbedores de UV anteriormente mencionados, los cuales absorben radiación UV-A y UV-B, pueden también estar presentes melanina soluble y butilmetoxidibenzoilmetano, los cuales absorben la radiación de UV-A. Los tonos de color logrados pueden ser además aumentados o reducidos por los factores atribuidos a la piel del usuario individual, de modo que el color deseado de la piel puede ser logrado esencialmente con los tres colores básicos descritos anteriormente. Se ha encontrado sorprendentemente que los efectos negativos conocidos de DHA no ocurren del todo u ocurren a un grado limitado en la combinación de acuerdo a esta invención, ya que éstos no tienen ningún efecto de interferencia. En particular, la reactividad conocida de DHA, la cual conduce a un disturbio en el equilibrio de una preparación cosmética con una formulación complicada, y de este modo conduce a la inestabilidad del sistema, ocurre aquí únicamente a un grado muy limitado. Es obtenida una emulsión estable al trabajar dentro de los límites anteriores de las cantidades de ingredientes individuales. La encapsulación de DHA en liposomas fosfolípidos ha probado ser ventajosa, y mejora la apariencia naturaldelapieldespués del bronceado. Otro efecto sorprendente es que pueden ser logrados colores diferentes y naturales con la preparación cosmética dada, meramente al variar la cantidad de estos ingredientes en la preparación total, y ajustando los ingredientes remanentes en consecuencia, y pueden ser obtenidas emulsiones estables en el proceso. Los vehículos, portadores y aditivos cosméticos usuales, los cuales pueden también estar presentes en la preparación de acuerdo a esta invención, incluyen emulsificantes, diversos componentes aceitosos (tales como grasas, aceites, ésteres, aceite de silicona, etc.), otras sustancias tales como alantoína, espesantes, conservadores, aceites perfumados, agentes quelantes, sustancias activas (tales como alantoína), y agua. La invención es explicada con mayor detalle por los ejemplos dados en seguida, aunque no se pretende que éstos restrinjan el alcance de la invención de ningún modo. Las cantidades porcentuales están siempre basadas en peso, a no ser que seindiquedeotromodo. 3

4 ES T3 6 Ejemplo 1 Fase A estearato de glicerilo/estearato 7% de PEG-0 estearato de sorbitán 1 % ácido palmítico 2 % ácido esteárico 2 % aceite de caléndula 1 % palmitato de octilo 12 % aceite vegetal hidrogenado 2 % ciclometicona 1 % dimeticona 2 % mezcla de vitaminas C + E 0.1 % salicilato de octilo 4 % 3-benzofenona 7 % metoxicinamato de octilo 4 % Fase B agua desionizada 28.2 % glicerol % goma de xantano 0.2 % Fase C lauret-7/poliacrilamida/isoparafina 1% de átomos de carbono Fase D conservador 0.8 % Fase E agua desionizada % DHA 3 % etoxidiglicol 7 % Fase F geldealoevera 0.2% Fase G perfume 0. % Fase H liposomas de DHA 3 % Se prepararon ocho fases separadamente y se mezclaron conjuntamente en sucesión, homogeneizando perfectamente como fuera necesario. Las fases A a la D fueron incorporadas a una temperatura elevada ( Ca70 C) y las fases E a la H fueron finalmente incorporadas a temperatura ambiente al tiempo que se homogeneizaba. Esto produjo una crema con propiedades humectantes y un factor con filtro solar SPF de 6 a 8. El efecto bronceador comenzó aproximadamente minutos después de la aplicación de la crema, y produjo un color bronce dorado medio a oscuro. El bronceado duró por aproximadamente 12 días Ejemplo 2 Fase A esteareth-2 y 21 4 % dietilenglicol + dioctanoato/diisononanoato 2% benzoato de alquilo de 12 a 1 4% átomos de carbono aceite de poliisobuteno hidrogenado 1% aceite de caléndula 1 % aceite de babassu 2 % éter estearílico de PPG-1 2 % mezcla de vitaminas A + E 0.1 % salicilato de octilo 4 % 3-benzofenona 3 % metoxicinamato de octilo 7 % Fase B agua desionizada 32 % alantoína 0.1 % sal sódica del ácido dietilentetraacético 0.1 % goma de xantano 0.2 % Fase C laureth-7/poliacrilamina/isoparafina 4% de 13 a 14 átomos de car- bono Fase D conservador 0. % Fase E metildibromoglutaronitrilo/fenoxietanol 0.1 % ciclometicona 7 % Fase F geldealoevera 0.2% Fase G hialuronato de sodio 0.2 % Fase H agua desionizada % DHA 3. % etoxidiglicol 7 % Fase I perfume 0. % Fase J liposomas de DHA 7. % Las diez fases fueron preparadas separada-

5 7 ES T3 8 mente, luego se mezclaron conjuntamente en orden y se homogeneizaron. Las fases A la D fueron incorporadas a una temperatura elevada ( C hasta 70 C), y las fases E a la J fueron luego incorporadas a temperatura ambiente y se homogeneizaron. Esto produjo una crema con propiedades humectantes y factor de filtro solar SPF de 6 a 8. El efecto del bronceador comenzó aproximadamente aminutosdespués de la aplicación de la crema, produciendo un color bronce rosado medio oscuro. El bronceado duró por aproximadamente a 14 días. Ejemplo 3 Fase A estearato de glicerilo/estearato 7% de PEG-0 estearato de sorbitán 1 % ácido palmítico 2 % ácido esteárico 1 % aceite de caléndula 1 % palmitato de octilo % aceite vegetal hidrogenado 8 % ciclometicona 2 % dimeticona 1 % mezcla de vitaminas A + E 0.1 % salicilato de octilo 4 % 3-benzofenona 3 % metoxicinamato de octilo 7 % Fase B agua desionizada.2 % glicerol 4 % goma de xantano 0.2 % Fase C lauret-7/poliacrilamida/isoparafina de átomos de carbono 1% Fase D conservador 0.8 % Fase E agua desionizada % DHA 2 % Fase F geldealoevera 0.2% Fase G perfume 0. % Fase H liposomas de DHA 2 % El procedimiento seguido fue el mismo que el Ejemplo 1. Esto produjo una crema con propiedades humectantes y un factor con filtro solar SPF de 6 a 8. El efecto bronceador comenzaría aproximadamentedeaminutosdespués de la aplicación de la crema y produjo un color dorado brillante claro. El bronceado duró aproximadamente de a14días. Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el convencional para la manufactura de los objetos a que la misma se refiere

6 9 ES T3 REIVINDICACIONES 1. Un agente cosmético de autobronceado con un efecto de filtro solar, basado en dihidroxiacetona, caracterizado porque comprende los siguientes ingredientes, con base en el peso total de la emulsión: (a) de 7 a 18. por ciento en peso de una mezcla de los filtros de UV de salicilato de octilo, metoxicinamato de octilo y 3-benzofenona en una proporción de :0.8-2.: ; (b) dihidroxiacetona (DHA) en un sistema de transporte liposomal que consiste de DHA yfosfolípidoscon un contenido de DHA de 0. a por ciento en peso, donde la cantidad de la solución liposomal está enelintervalo de 1. a 2 por ciento en peso, más DHA no encapsulado en una cantidad de 1 a 4 por ciento en peso, con base en el peso total de la mezcla; (c) un antioxidante seleccionado del grupo que consiste de tocoferol, ácido ascórbico, extracto de caléndula y una mezcla de los mismos, en una cantidad de 0.01 a.0 por ciento en peso de la mezcla total; (d) un humectante seleccionado del grupo que consiste de aloe vera, fosfolípidos, mezclas de fosfolípidos, hialuronato de sodio, glicerol y mezclas de los mismos, en una cantidad de 0.1 a 16 por ciento en peso de la mezcla total; yvehículos y aditivos cosméticos. 2. Un agente de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque la cantidad total de los filtros de UV (a) está enelintervalode a 16 por ciento en peso. 3. Un agente de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque la cantidad de DHA (b) está en el intervalo de 0.8 a 1.8 por ciento en peso, donde la cantidad de la solución liposomal está en el intervalo de 1. a.0 por ciento en peso. 4. Un agente de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque la cantidad de antioxidantes (c) está en el intervalo de 0.01 a 0. por ciento en peso.. Un agente de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque la cantidad de humectantes (d) estáenelintervalode0.7apor ciento en peso. 6. Un agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a la, caracterizado porque contiene los ingredientes siguientes para lograr un color dorado claro: proporción de :0.8-2.: , con la cantidad de cada filtro de UV que está en el intervalo de 3 a 7. por ciento en peso. un contenido de DHA de 0. a 1.0 por ciento en peso, más DHA no encapsulado en una cantidad de 1.4 a 2.6 por ciento en (c) una mezcla antioxidante de tocoferol, ácido ascórbico y extracto de caléndula en una cantidad de 0.1 a 0.2 por ciento en cantidad de 2. a 4 por ciento en 7. Un agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a la, caracterizado porque contiene los ingredientes siguientes para lograr un color bronce medio a oscuro: de octilo y 3-benzofenona en la proporción de :0.8-2.: , donde la cantidad de cada filtro de UV individual está en el intervalo de 3 a 7. por ciento en un contenido de DHA de 1.3 a 1.7 por ciento en peso, más DHA no encapsulado en una cantidad de 2.7 a 3.8 por ciento en (c) una mezcla antioxidante de tocoferol, ácido ascórbico y extracto de caléndula en una cantidad de 0.1 a 0.2 por ciento en cantidad de 2.7 a 4 por ciento en yotrosvehículos y aditivos cosméticos. 8. Un agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a la, caracterizado porque contiene los siguientes ingredientes para lograr un color bronce rosado medio a oscuro: de octilo y 3-benzofenona en la proporción de :0.8-2.: , donde la cantidad de cada filtro de UV individual está en el intervalo de 3 a 7. por ciento en un contenido de DHA de 1.2 a 1.6 por ciento en peso, más DHA no encapsulado adicional en una cantidad de 2.9 a 4.0 por ciento en (c) una mezcla antioxidante de tocoferol, ácido ascórbico y extracto de caléndula en una cantidad de 0.02 a 0.04 por ciento en (d) una mezcla humectante en una cantidad de 0.7 a 1.1 por ciento en 6 6

7 11 ES T Un agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1, 6, 7 u 8, caracterizado porque los filtros de UV (a) comprenden una mez- cla de salicilato de octilo, metoxicinamato de octilo y 3-benzofenona en una proporción de 1:2: NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva del art del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposición Transitoria del RD 2424/1986, de de octubre, relativo a la aplicación del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a España y solicitadas antes del , no producirán ningún efecto en España en la medida en que confieran protección a productos químicos y farmacéuticos como tales. Esta información no prejuzga que la patente esté o no incluída en la mencionada reserva. 7