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1 k 19 OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS ESPAÑA 11 kn. de publicación: ES kint. Cl. 6 : A61K 7/00 A61K 7/0 12 k TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA T3 86 knúmero de solicitud europea: k Fecha de presentación : k Número de publicación de la solicitud: k Fecha de publicación de la solicitud: k 4 Título: Microemulsión cosmética y/o dermatológica, sus utilizaciones. k Prioridad: FR k 73 Titular/es: L Oreal 14, rue Royale F-7008 Paris, FR k 4 Fecha de la publicación de la mención BOPI: k 72 Inventor/es: de Salvert, Armelle; Fodor, Pierre y Pouget, Françoise k 4 Fecha de la publicación del folleto de patente: k 74 Agente: Ungría López, Javier ES T3 Aviso: En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletín europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art 99.1 del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas). Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, Madrid

2 1 2 3 DESCRIPCION La presente invención se refiere a una composición cosmética y/o dermatológica en forma de una microemulsión en la cual el sistema emulsionante comprende la mezcla de un emulsionante y de un coemulsionante. La invención tiene por objeto igualmente la utilización de esta microemulsión y un procedimiento para tratar la piel, comprendido el cuero cabelludo, las uñas y/o los cabellos. La microemulsión puede ser también utilizada tanto para la cara como para el cuerpo mediante aplicación tópica. Una microemulsión es un sistema dispersado obtenido a partir de cuatro componentes iniciales : una fase acuosa, una fase aceitosa, un emulsionante y un coemulsionante. La composición cuaternaria obtenida conduce a una microestructura particular formada por microgotitas cuyo tamaño es tal que la luz las atraviesa sin ser difundida, si bien el aspecto de esta composición es transparente mientras que el aspecto de una emulsión es opaco. Con relación a una emulsión, una microemulsión presenta la ventaja de permitir una mejor penetración de los agentes activos debido al pequeño tamaño de sus microgotitas y de ser por consiguiente un mejor vector para los agentes activos. La misma tiene también la ventaja de prepararse en frío, lo cual permite por una parte disminuir el consumo de energía durante su fabricación y, por otra parte, utilizar agentes activos termosensibles que era imposible utilizar en una emulsión so pena de degradarlas. Una tercera ventaja de una microemulsión reside en el hecho de que la misma puede contener una mayor cantidad de activos difíciles de solubilizar debido a una estabilidad mucho más grande que la de las emulsiones, debido particularmente a una cantidad más importante de emulsionantes (2% a 0% en peso con relación al peso total de la microemulsión en lugar de un 3% a un % en una emulsión). Por el contrario, esta cantidad más importante de emulsionante presenta inconvenientes y puede producir irritaciones, incluso comezones, lo cual explica que se utilicen más frecuentemente emulsiones que microemulsiones en los ámbitos cosmético y/o dermatológico. También, se investiga desde hace tiempo la disminución del efecto irritante de las microemulsiones, particularmente en los ámbitos farmacéutico y cosmético. A este respecto, la patente FR considera la utilización de una mezcla particular de emulsionante y de coemulsionante para obtener una microemulsión para uso cosmético o farmacéutico que presenta una buena inocuidad. El emulsionante y el coemulsionante están constituidos, respectivamente, por un coester de polietilenglicol y de glicerol con un ácido graso como los glicéridos caprilato/caprato de polietilenglicol 0, y por un ester de poliglicerol con un ácido graso como el isoestearato de 6-poliglicerilo. No obstante, las microemulsiones ejemplificadas en esta patente tienen el inconveniente de ser poco confortables para la aplicación sobre la piel. Además, estas microemulsiones tienen un carácter pegajoso y pringoso que es desagradable para el usuario, así como un sabor amargo que puede hacer su utilización redhibitoria para una aplicación sobre la cara, cerca de los labios, y/o sobre los dedos. Un grupo de varias personas ha observado unánimamente la falta de comodidad y el sabor amargo de tales composiciones. Subsiste por consiguiente la necesidad de una microemulsión cosméticamente agradable de utilizar, no amarga y poco irritante. 4 0 La microemulsión según la invención permite justamente paliar los problemas mencionados anteriormente. En efecto, la firma solicitante ha encontrado de forma sorprendente que era posible obtener una microemulsión con buenas propiedades cosméticas utilizando un emulsionante particular y una fase aceitosa en una cantidad más grande que la utilizada en la técnica anterior. La presente invención tiene por consiguiente por objeto una microemulsión cosmética y/o dermatológica que incluye como emulsionante un coester de polietilenglicol y de glicerol con un ácido graso y como coemulsionante un ester de poliglicerol con un ácido graso, caracterizada porque comprende al menos un % en peso de aceite con relación al peso total de la composición, y porque el coester es un laurato de polietilenglicol/laurato de glicerol. La elección particular del emulsionante permite suprimir el amargor de la microemulsión. Además, la microemulsión de la invención, debido a su cantidad de aceite elevada, no presenta ya aspecto adhesivo y resulta confortable en la aplicación. Ahora bien, nada impedia al experto en la materia aumentar la fase aceitosa para disminuir el efecto adhesivo. Desde luego, es conocido por el documento EP-A-18 las microemulsiones que contienen un emulsionante y un coemulsionante constituidos, respectivamente, por un coester de polietilenglicol y glicerol 2

3 conunácido graso, y por un ester de poliglicerol con un ácido graso como el isoestearato de 6-poligliceril. El coester de polietilenglicol y de glicerol utilizado como emulsionante es en el un oleato o isoestearato. El laurato no se ha citado ni ejemplificado en este documento Los diagramas descritos más adelante muestran que utilizando un laurato como coester, se puede obtener una microemulsión en una amplia zona mientras que con otro ester de ácido graso, y en el caso presente el isoestearato, no es posible obtener microemulsión. Así, en el documento EP-A-18, para obtener una microemulsión estable, es necesario añadir un éter fosfato (ver columna 4, líneas 2 a 6). La utilización de un laurato en la composición según la invención no necesita la presencia de este éter fosfato para obtener una microemulsión estable, incluso con porcentajes de aceite importantes. El documento EP-A-18 no conduce en modo alguno al experto en la materia a utilizar el laurato solo como coester emulsionante para obtener una microemulsión estable. Las microemulsiones objeto de la invención encuentran su aplicación en un gran número de tratamientos cosméticos y/o dermatológicos de la piel, comprendidos el cuero cabelludo y las uñas, como por ejemplo la hidratación, la nutrición, la protección, el fortalecimiento, el tratamiento del envejecimiento, el tratamiento de las arrugas y/o pequeñas arrugas, el adelgazamiento, la despigmentación,eltratamiento del acné, y los tratamientos de las micosis, de las dermitis y de la psoriasis. También, la invención tiene aún por objeto una utilización de la microemulsión definida anteriormente para el tratamiento cosmético de la piel, de la cara y/o del cuerpo, de los cabellos y de las uñas, particularmente para hidratar, alimentar, proteger, fortalecer, eliminar las arrugas y/o las pequeñas arrugas y/o el acné, adelgazar y/o despigmentar, así como para la preparación de una composición destinada al tratamiento de las enfermedades de la piel y/o de las uñas, y particularmente las micosis, dermitis y psoriasis. La invención tiene todavía por objeto un procedimiento de tratamiento cosmético de la piel, de las uñas, y/o de los cabellos que consiste en aplicar la microemulsión indicada anteriormente sobre la piel, las uñas y/o los cabellos. En lo que sigue del texto, se utilizará lanomenclaturactfa. En las microemulsiones según la invención, la fase aceitosa comprende al menos un aceite animal, un aceite vegetal, un aceite mineral, un aceite siliconado (por ejemplo una dimeticona), un aceite fluorado y/o un aceite sintético. Se puede citar particularmente el isoestearato de isoestearilo, el PPG-1 estearil éter, el isohexadecano, el monococoato de 2-etil hexilo y el palmitato de isopropilo. La fase aceitosa puede comprender también extractos aceitosos como el oleato de orégano. La fase aceitosa representa hasta un 7% en peso con relación al peso total de la microemulsión, particularmente de un 2 a un 7% y de preferencia de un 0% a un 70% en peso con relación al peso total de la microemulsión. El laurato de polietilenglicol/laurato de glicerol es preferentemente el laurato de polietilenglicol- 0/1aurato de glicerol. El porcentaje de emulsionante puede oscilar entre un % y un % en peso con relación al peso total de la microemulsión y, de preferencia de un 12% a un % en peso con relación al peso total de la microemulsión. El ester de poliglicerol con un ácido graso es de preferencia un isoestearato de poliglicerilo o un laurato de poliglicerilo, por ejemplo el isoestearato o el laurato de 6-poliglicerilo que contiene 6 moléculas de glicerina. El porcentaje de coemulsionante puede oscilar entre un 4% y un % en peso con relación al peso total de la microemulsión, y de preferencia de un 6% a un 1% en peso con relación al peso total de la microemulsión. El porcentaje total del emulsionante y del coemulsionante puede oscilar entre un % y un 80% en peso, y de preferencia entre un 2% y un 3% en peso con relación al peso total de la microemulsión. La relación del emulsionante respecto al co-emulsionante puede oscilar entre 1 y 4. De forma conocida, las microemulsiones cosméticas o dermatológicas de la invención pueden, además, contener adyuvantes habituales en el ámbito cosmético tales como los gelificantes hidrófilos o lipófilos, los conservantes, los antioxidantes, los perfumes, las cargas, los filtros, las materias colorantes, los agentes activos hidrófilos o lipófilos, e incluso vesículas lipidicas. Los agentes activos para la piel pueden ser agentes activos anti-edad, agentes activos anti-arrugas, hidratantes o humectantes, agentes activos adelgazantes, agentes activos despigmentantes, agentes activos 3

4 1 2 anti-radicales libres (especies de radicales de oxígeno), agentes activos nutritivos, agentes activos protectores, agentes activos reestructurantes, agentes activos de fortalecimiento, agentes activos antiacnéicos, agentes activos exfoliantes, agentes activos emolientes o incluso agentes activos tratantes de las enfermedades de la piel como las micosis, las dermitas, la psoriasis, etc. Estos agentes activos se utilizan, según su naturaleza, en las proporciones habituales de las microemulsiones, y por ejemplo de 0,01% a % en peso con relación al peso total de la microemulsión. Como agentes activos anti-edad y/o anti-arrugas, se pueden citar los agentes queratolíticos tales como los hidroxiácidos (el ácido láctico,elácido glicólico, el ácido salicílico y sus derivados), el retinol (vitamina A) y sus derivados, los azúcares y sus derivados, los prótidos, las ceramidas, los ácidos grasos esenciales, el farnesol, sus derivados y las mezclas que los contienen tales como la mezcla de acetato de fernesilo, de farnesol y de triacetato de pantenilo vendido bajo la denominación Unitrienol T-27 por la Sociedad Lipo, los fosfolípidos extraídos del pulpo, ricos en oligo-elementos y en ácidos grasos poliinsaturados, los glicoesfingolipidos y las mezclas que los contienen tales como el vendido bajo la denominación AFR LS por la Sociedad de los Laboratoires Sériobiologiques. Como hidratantes o humectantes, se pueden citar la glicerina y los otros polioles tales como el sorbitol, la urea, los aminoácidos y sus derivados tales como la hidroxiprolina, las proteínas y los hidrolizados de proteína, la alantoína y las mezclas complejas tales como la vendida bajo el nombre de Hydroviton por la Sociedad Dragoco. Como adelgazantes, se pueden citar por ejemplo los agentes liporeguladores tales como la cafeína, la teofilina, la centella asiatica, el ácido asiático y sus derivados, la mezcla de enzima, de sulfosacárido y de sales biliares, vendido bajo la denominación de Biorubine por la Sociedad Schmidt-Jourdan, o la mezcla vendida bajo la denominación Fibrastil por la Sociedad Sederma. Como despigmentantes, se pueden citar el ácido caféico, el ácido cojico, el ácido ascórbico (vitamina C) y sus derivados, y la hidroquinona. 3 Como anti-radicales libres, se puede citar el tocoferol (vitamina E) y sus derivados, y la superóxido dismutasa. Como agentes activos nutritivos, reestructurantes y fortalecedores, se pueden citar los azúcares, los ácidos aminados, los ácidos grasos, las vitaminas, las proteínas tales como el colágeno, particularmente el colágeno marino, la mezcla de parleam, de ácidos grasos poliinsaturados, de extracto de algas vendido bajo la denominación Recopier System Lipo por la Sociedad Sederma, y el ácido salicílico y sus derivados tales como el salicilato de isodecilo vendido bajo la denominación de Keratoplast por la Sociedad Vevy. Como agentes activos protectores, se pueden citar los filtros solares, los ácidos aminados y la dihidroxiacetona. Como agentes activos anti-acnéicos, se pueden citar la tretinoina y la isotretinoina (vitamina A ácida), el octopirox, el ácido salicílico y sus derivados, las α-hidroxi-ácidos, el peróxido de benzoilo. 4 0 Los activos que tienen una aplicación capilar pueden ser activos que estimulan el brote de los cabellos tales como el minoxidil. Los agentes activos para tratar las enfermedades de la piel pueden ser exfoliantes, antimicoticos, antiinflamatorios. Como gelificantes hidrófilos, se pueden citar los polímeros carboxivinílicos, las gomas naturales, y las arcillas, y, como gelificantes lipófilos, se pueden citar las arcillas modificadas como las bentonas y los derivados de sílice tales como las sílices vendidas bajo la denominación de Aérosil por la Sociedad Degussa. Se dan a continuación ejemplos de microemulsiones según la invención a título ilustrativo y no limitativo. Todas las microemulsiones se preparan mediante mezclado de los constituyentes en frío bajo agitación planetaria. Los porcentajes de las composiciones son porcentajes en peso. Los ejemplos 1 a 4 corresponden a los diagramas ternarios de las figuras 1 a 4 respectivamente. 4

5 Constituyentes Ejem. 1 Ejem. 2 Ejem. 3 Ejem. 4 PPG-1 estearil éter (H) 70% 64% 7% 0% Laurato de PEG- 0/laurato de glicerilo (T 1 ) 11,% 16% 21% 24% 1 Laurato de 6-poliglicerilo (T 2) 11,% 8% 7% 6% Agua (E) 7% 12% 1% % 2 Relación T 1 /T Por otro lado, las figuras y 6 representan los diagramas ternarios obtenidos con una composición según la invención (figura ) y con una composición del estado de la técnica (figura 6). En los dos casos, se utilizó un sistema emulsionante/coemulsionante (S/Cos) que incluye como coemulsionante el isoestearato de 6-poliglicerilo, siendo la relación emulsionante/coemulsionante de 1,. Para la figura, conforme a la invención el emulsionante es el laurato de polietilenglicol 0 y de glicerol, y para la figura 6, el emulsionante es el isoestearato de polietilenglicol 0 y de glicerol. 3 Estos diagramas muestran bien que utilizando un laurato como coester, se puede obtener una microemulsión en una amplia zona mientras que con el isoestearato, no es posible obtener microemulsión. Ejemplo 4 0 Dimeticona (DC 0 fluid de Dow Corning) 19,00 Isoestearato de isoestearilo 44,3 Laurato de PEG-0/1aurato de glicerol 23, Isoestearato de 6-poligliceril,80 Agua csp 0% Ejemplo 6 PPG-1 estearil éter (Arlamol E de la Sociedad ICI) 44,1 Dimeticona (DC 0 fluid de Dow Corning) 18,9 Laurato de PEG-0/1aurato de glicerol, Laurato de 6-poliglicerilo 6, Agua csp 0% Ejemplo 7 Isohexadecano (Arlamol HD de la Sociedad ICI) 44,0 Dimeticona (DC 0 fluid de Dow Corning) 18,8 Laurato de PEG-0/1aurato de glicerol 13,

6 Laurato de 6-poligliceril 13, Glicerina 2,00 Agua csp 0% Ejemplo 8 PPG-1 estearil éter (Arlamol E de la Sociedad ICI) 24,1 Isohexadecano (Arlamol HD de la Sociedad ICI),0 Dimeticona (DC 0 fluid de Dow Corning) 18,9 Laurato de PEG-0/1aurato de glicerol 13, Laurato de 6-poligliceril 13, Agua csp 0% Las composiciones obtenidas en los ejemplos 1 a 8 tienen el aspecto de un fluido transparente, que no presenta amargor y que puede ser utilizado sin molestia para la cara y particularmente alrededor de la boca. Estas composiciones son fluidos de base en los cuales pueden ser introducidos uno o varios agentes activos citados anteriormente con miras a un tratamiento específico. Ejemplo9:fluido adelgazante Laurato de PEG-0/1aurato de glicerol 26, Isoestearato de 6-poligliceril, Etanol 4,0 Biorubine (Schmidt-Jourdan)(adelgazante),0 Teofilina (adelgazante) 0,3 Fibrastil (Sederma) adelgazante) 8,0 Monococoato de 2-etil hexilo 7,0 Conservante 0,1 Perfume 0,2 Agua csp 0% Ejemplo: fluido adelgazante PPG-1 estearil éter (Arlamol E de la Sociedad ICI) 23,1 Isohexadecano (Arlamol HD de la Sociedad ICI),0 Dimeticona (DC 0 fluid de Dow Corning) 17,9 Oleato de orégano (tónico) 2,0 Laurato de PEG-0/1aurato de glicerol 13, Isoestearato de 6-poligliceril 13, Perfume 0,2 Cafeína 1, Agua csp 0% Ejemplo11: fluido anti-arrugas 0 Laurato de PEG-0/1aurato de glicerol 17,1 Isoestearato de 6-poligliceril 11, Recopier System Lipo (Sederma) (nutritivo) 1,0 Palmitato de isopropilo 43,6 Acetato de vitamina E 0,1 Unitrienol T-27 (Lipo) (anti-arrugas) 1,2 Conservante 0,2 Colágeno marino (reestructurante) 2, Glicerina (hidratante) 1,0 Perfume 0,2 Agua csp 0% 6

7 Ejemplo12:fluido reestructurante 1 Laurato de PEG-0/1aurato de glicerol 23,2 Laurato de 6-poliglicerilo,8 Isoestearato de isoestearilo 42,3 Dimeticona (DC 0 fluid de Dow Corning) 19,0 Keratoplast (Vevy) (reestructurante) 2,0 AFR LS (Seriobiológicos (anti-arrugas) 2,0 Hydroviton (Dragoco) (hidratante) 3,0 Acido salicílico (reestructurante) 0,2 Conservante 0,2 Perfume 0,2 Agua csp 0%

8 REIVINDICACIONES 1 1. Microemulsión cosmética y/o dermatológica que comprende como emulsionante un coester de polietilenglicol y de glicerol con un ácido graso y como coemulsionante un ester de poliglicerol con un ácido graso, caracterizada porque comprende al menos un % en peso de aceite con relación al peso total de la microemulsión y porque el coester es un laurato de polietilenglicol/laurato de glicerol. 2. Microemulsión cosmética y/o dermatológica según la reivindicación 1, caracterizada porque el coemulsionante es un isoestearato de poliglicerilo o un laurato de poliglicerilo. 3. Microemulsión cosmética y/o dermatológica según la reivindicación 1 ó2,caracterizada porque contiene de un % a un % en peso de emulsionante con relación al peso total de la microemulsión. 4. Microemulsión cosmética y/o dermatológica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque contiene de un 4 a un % en peso de coemulsionante con relación al peso total de la microemulsión.. Microemulsión cosmética y/o dermatológica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque la fase aceitosa representa hasta un 7% en peso de la composición con relación al peso total de la microemulsión. 6. Microemulsión cosmética y/o dermatológica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a, caracterizada porque contiene un agente activo hidratante Utilización de la microemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, para un tratamiento cosmético de la piel, de las uñas y/o de los cabellos. 8. Utilización cosmética de la microemulsión segúnunacualquieradelasreivindicaciones1a6para hidratar, alimentar, proteger, fortalecer, eliminar las arrugas y/o las pequeñas arrugas, adelgazar y/o despigmentar. 9. Utilización de la microemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, para la preparación de una composición dermatológica para hidratar, alimentar, proteger, fortalecer, eliminar las arrugas y/o las pequeñas arrugas, adelgazar y/o despigmentar.. Utilización de la microemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 para la preparación de una composición destinada para el tratamiento de las enfermedades de la piel y/o de las uñas. 11. Procedimiento de tratamiento cosmético de la piel, de las uñas y/o de loscabellos, caracterizado porque consiste en aplicar sobre la piel, las uñas y/o los cabellos una microemulsión según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva del art del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposición Transitoria del RD 2424/1986, de de octubre, relativo a la aplicación del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a España y solicitadas antes del , no producirán ningún efecto en España en la medida en que confieran protección a productos químicos y farmacéuticos como tales. Esta información no prejuzga que la patente esté onoincluída en la mencionada reserva. 8

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