11 knúmero de publicación: kint. Cl. 6 : A61K 7/075, A61K 7/06

Transcripción

1 k 19 OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS ESPAÑA 11 knúmero de publicación: kint. Cl. 6 : A61K 7/07, A61K 7/06 A61K 31/1, A61K 31/41 A61K 31/41, A61K 31/49 A61K 31/08, A61K 33/04 A61K 7/48 12 k TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA T3 86 k Número de solicitud europea: kfecha de presentación : k Número de publicación de la solicitud: k Fecha de publicación de la solicitud: k 4 Título: Formulación antiseborréica. k Prioridad: AU 8926/91 k 73 Titular/es: Kenneth Vincent Mason 22 Kana Crescent Slacks Creek, QLD 4127, AU k 4 Fecha de la publicación de la mención BOPI: k 72 Inventor/es: Mason, Kenneth Vincent ES T3 k 4 Fecha de la publicación del folleto de patente: Aviso: k 74 Agente: Zuazo Araluze, Alexander En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletín europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art 99.1 del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas). Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, Madrid

2 1 ES T3 2 DESCRIPCION Formulación antiseborréica. Esta invención se refiere a una composición adecuada para su uso como formulación antiseborréica, que puede servir para el tratamiento de la enfermedad clínica dermatitis seborréica en animales tales como perros. Antecedentes de la invención La seborrea es una enfermedad crónica de la piel que se considera es un defecto en la queratinización con formación creciente de escamas. La caspa es una forma suave. La seborrea se divide en tres formas clínicas. La seborrea seca que se caracteriza por escamación seca de la piel. La seborrea oleosa que se caracteriza por escamación local a difusa, asociada con sebo excesivo. La dermatitis seborréica se caracteriza por escamación y grasa con gran evidencia de inflamación local o difusa. Hay predilección de razas para Cocker Spaniels, Springer Spaniels, Basset Hounds y, en particular, la forma más difícil aparece en West Highland White Terriers. Se considera que es un defecto de queratinización primaria de origen genético. Aunque se conocen algunas causas, se denominan, si se encuentran, seborreas secundarias. La dermatitis seborréica idiopática primaria se considera actualmente una enfermedad crónica, que se puede mejorar pero no curar. Los tratamientos de mejoría estándares son habitualmente champúes que contienen ácido salicílico, azufre, sulfuro de selenio, alquitranes y antisépticos. Estos sólo dan un alivio muy temporal de los síntomas, habitualmente durante unos pocos días como máximo. La dermatitis seborréica humana se ha asociado recientemente con la levadura Malassezia (Pityrosporum) ovale. Se ha informado que la Malassezia pachydermatis está relacionada con una dermatitis en perros. Sin embargo, se ha tratado oralmente a perros que tienen dermatitis seborréica clásica, de la raza West Highland White, con comprimidos de quetoconazol, sin producir una cura fiable. Los síntomas reaparecen o empeoran durante el tratamiento. Objeto de la invención Es un objeto de la invención proporcionar una formulación antiseborréica que sea eficaz frente a la dermatitis seborréica, logrando una respuesta terapéutica no conocida antes a partir de los tratamientos estándares. Naturaleza de la invención La invención logra su objeto de suministrar una composición para el tratamiento de la enfermedad seborréica de la piel que comprende un fármaco antifúngico de amplio espectro y/o un antiséptico tópico. Preferiblemente, la composición se formula para la aplicación tópica y puede incluir un compuesto queratolítico/queratoplástico. Preferiblemente, el fármaco antifúngico de amplio espectro es del grupo de los imidazoles/ triazoles, por ejemplo, miconazol. Preferiblemente, el antiséptico tópico es del tipo fenolbisguanida tal como clorhexidina o tricolsano. Preferiblemente, el compuesto queratolítico/ queratoplástico es sulfuro de selenio Preferiblemente, la composición se proporciona en una base de champú que puede ser cualquier base de champú estándar y, en particular, una base de champú anticaspatípico. Breve descripción de los dibujos La invención se describirá ahora con referencia al gráfico de la Fig. 1, que ilustra los resultados de un ensayo de una composición particular según la invención. Realizaciones preferidas En las pruebas de una composición según la invención, se diagnosticó dermatitis seborréica a los perros 41. Estos perros 41 contenían un número desproporcionadamente elevado de perros West Highland White, en comparación con la población normal de perros. Esto es de esperar, dada la predisposicióndelarazaaestaenferme- dad. Se realizóunensayoclínico aleatorio doble ciego respecto a dos tratamientos de champú. Se permitió el entrecruzamiento de un grupo de tratamiento con el otro, si fallaba el primer tratamiento. Los perros se trataron con un champú desulfuro de selenio estándar industrial (Selsun Blue o Seleen), proporcionado por Abbots Laboratories, o bien con la siguiente composición según la invención: un champú que contiene 0,2 % de sulfuro de selenio, 2,0 % de clorhexidina y 2,0 % de miconazol. Todos los ingredientes se miden en peso. Se midió entonces la respuesta en una escala objetiva mirando la mejoría de los síntomas clínicos a las dos y cuatro semanas. La Fig. 1 representa gráficamente los resultados del ensayo, que indican que la combinación de champú según la invención,elgráfico numerado como I, tuvo resultados mucho mejores que el tratamiento estándar con un champú de sulfuro de selenio al 1 %, indicado por el gráfico numerado como II. Los fármacos imidazol y triazol son potentes productos químicos fungicidas conocidos, usados en medicina, y en agricultura. Son ejemplos el quetoconazol, miconazol, econazol y enilconazol. Uno de los imidazoles sistémicos más potentes es el quetoconazol. Como comprimido, por sí mismo, no ha servido para proporcionar una cura fiable en las pruebas en perros West Highland White seborréicos. En algunos perros, la respuesta parcial fue seguida de un recrudecimiento de la seborrea, mientras seguíanentratamiento. La clorhexidina es un antiséptico de biguanida relacionada con el fenol; es un antimicrobiano de amplio espectro. Se ha usado como un lavado tópico, enjuague y en un champú, en medicina veterinaria y humana, durante más de años. A pesar de ser usada ampliamente, no ha ganado fama para la dermatitis seborréica. El sulfuro de selenio, en una base de champú, se usa ampliamente como un antiseborréico y anticaspa en el ser humano y en perros. Sin embargo, sólo da un alivio temporal. Tiene propiedades queratoplásticas y queratolíticas. De este modo funciona suprimiendo y rompiendo la escama. Se han ensayado diversas combinaciones de los ingredientes activos anteriores en una base de champú, en perros con dermatitis seborréica. Se ha encontrado que las combinaciones de sulfuro

3 3 ES T3 4 de selenio al 1,0 % y clorhexidina al 1,0 %; sulfuro de selenio al 1,0 %, clorhexidina al 1 % y miconazol al 1,0 %; y sulfuro de selenio al 0,2 %, con clorhexidina al 2 % y miconazol al 2,0%, fueron todas mucho más eficaces que el sulfuro de selenio al 1,0 % solo estándar. Un champú al 2 % con imi- dazoles, tales como quetoconazol, miconazol, econazol y enilconazol, también produce resultados útiles. Sin embargo, se han logrado los mejores resultados con la composición descrita anteriormente con referencia a la Fig

4 ES T3 6 REIVINDICACIONES 1. Una composición antiseborréica para su uso en el tratamiento de perros, comprendiendo dicha composición: (a) un fármaco antifúngico de amplio espectro seleccionado de imidazoles y triazoles, y (b) un antiséptico tópico seleccionado de clorhexidina y triclosano. 2. Una composición antiseborréica según se reivindica en la reivindicación 1, en la que el fármaco antifúngico de amplio espectro es uno de quetoconazol, miconazol, econazol o elinconazol. 3. Una composición antiseborréica según se reivindica en la reivindicación 2, en la que el antiséptico tópico es clorhexidina, y el fármaco antifúngico de amplio espectro es miconazol. 4. Una composición antiseborréica según se reivindica en la reivindicación 3, que comprende, en peso, miconazol al 2,0 % y clorhexidina al 2,0%.. Una composición antiseborréica según se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que la composición se formula como un champú. 6. Una composición antiseborréica según se reivindica en la reivindicación, que contiene un compuesto queratolítico o queratoplástico. 7. Una composición antiseborréica según se reivindica en la reivindicación 6, caracterizada 1 2 porque el compuesto queratolítico o queratoplástico es sulfuro de selenio. 8. Una composición antiseborréica según se reivindica en la reivindicación 7, que comprende, en peso, sulfuro de selenio al 0,2 %, clorhexidina al 2,0 % y miconazol al 2,0 %. 9. Una composición antiseborréica según se reivindica en la reivindicación 7, que comprende, en peso, sulfuro de selenio al 1 %, clorhexidina al 1 % y miconazol al 1 %.. El uso de una composición, que comprende un fármaco antifúngico y un antiséptico tópico, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de estados de piel seborréica en perros. 11. El uso según se reivindica en la reivindicación, en el que el antiséptico tópico es del tipo biguanidafenol, y el fármaco antifúngico es uno del grupo de imidazol/triazol. 12. El uso según se reivindica en la reivindicación 11, en el que el antiséptico tópico es clorhexidina, y el fármaco antifúngico es miconazol. 13. El uso según se reivindica en la reivindicación, en el que la composición es una composición según se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a El uso de una composición que comprende sulfuro de selenio al 1 % y clorhexidina al 1 % en una base de champú, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de estados de piel seborréica en perros NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva del art del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposición Transitoria del RD 2424/1986, de de octubre, relativo a la aplicación del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a España y solicitadas antes del , no producirán ningún efecto en España en la medida en que confieran protección a productos químicos y farmacéuticos como tales. Esta información no prejuzga que la patente esté o no incluída en la mencionada reserva. 4

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