11 knúmero de publicación: kint. Cl. 6 : A61K 7/48

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1 k 19 OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS ESPAÑA 11 knúmero de publicación: kint. Cl. 6 : A61K 7/48 k 12 TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA T3 k k k k 86 Número de solicitud europea: Fecha de presentación : Número de publicación de la solicitud: Fecha de publicación de la solicitud: k 4 Título: Composición ĺıpida para productos cosméticos que contienen trigliceridos de ácidos grasos insaturados. kprioridad: EP k Titular/es: SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A. Case Postale Vevey, CH k 4 Fecha de la publicación de la mención BOPI: k 72 Inventor/es: Bracco, Umberto k 4 Fecha de la publicación del folleto de patente: k 74 Agente: Isern Jara, Jorge ES T3 Aviso: En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletín europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art 99.1 del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas). Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, Madrid

2 ES T3 DESCRIPCION Composición lípida para productos cosméticos que contienen trigliceridos de ácidos grasos insaturados. La presente invención, se refiere a una composición lípida, destinada a ser utilizada para productos cosméticos. Los lípidos, juegan varios papeles interpretativos en cosmética: - al nivel la epidermis, como elementos de estructura de las membranas celulares y de barrera, con la finalidad de evitar la pérdida insensible de agua y por lo tanto la desecación y - al nivel intradérmico, como productores de substancia bioactivas. Estas substancias bioactivas, productos de la transformación enzimática de los ácidosgrasos esenciales, son responsables de respuestas fisiológicas que interesan a la piel, como la inflamación, la hiperproliferación y los mecanismos de intercambios intercelulares al nivel membranario. Se sabe que los lípidos, en particular los fosfolípidos que incorporan a los ácidos grasos esenciales, son los constituyentes principales de las membranas y regulan su actividad enzimática, los receptores de señales intercelulares (los mensajes secundarios) y la producción de los eicosanoides. La finalidad de la presente invención, es la de proporcionar una composición lípida de aplicaciones tópicas basadas sobre una combinación de aceites elaborados para garantizar las calidades estructurales y el rendimiento fisiológico óptimos, con un equilibrio óptimo de substancias activas, con el fin de evitar cargas metabólicas desequilibradas al nivel de los tejidos, en particular de la piel. Se conoce por ejemplo, según la solicitud de patente francesa FR-A , una composición de cuerpo graso para productos cosméticos, en donde los triglicéridos comportan ácidos grasos saturados en proporción importante y ácidos grasos insaturados en menor proporción. En estas condiciones, existe un riesgo de disolución parcial de los aceites insaturados en la mezcla final y se saturación de glicéridos insolubles (saturados) en el momento de la preparación, el almacenaje o la aplicación del producto. Además de ello, no se tiene en cuenta un equilibrio entre las substancias activas de las familias n-3 y n-6, de isomerización de los ácidos grasos linolénicos, respectivamente alfa (de la familia n-3) y gama (de la familia n-6) y de su competencia con respecto a las enzimas del tipo de las lipoxigenasas que elaboran, a partir de estos ácidos grasos, metabolitos activos que intervienen en los procesos de por ejemplo de proy anti-inflamación. La composición lípida correspondiente a la presente invención, se caracteriza por el hecho de que, los ácidos grasos de los triglicéridos comprenden, en peso, del % al 70 % de ácidooleicoydela0%de ácidos grasos poliinsaturados, por el hecho de que la relación en peso de los ácidos grasos de la familia n-6 con respecto a los de la familia n-3 es de :1 a :1, y que los ácidos grasos poliinsaturados, comprenden una cantidad eficaz de ácidos de las familias n-3 y n-6 de grado de insaturación 3 y más. La composición lípida de aplicación tópica correspondiente a la presente invención, tiene en cuenta no únicamente las actividades de los ácidos grasos esenciales, sino también la interacción del cada ácido graso esencial de la familia n-6, por ejemplo el ácido linoleico, con su homólogo de la familia n-3, por ejemplo el ácido alfa-linolénico, en cuanto a la imposibilidad de la piel de transformar estos ácido grasos en derivados desaturados superiores en C, debido a su incapacidad enzimática de insaturar estos ácidos, así como su actividad lipoxigenasa de la piel y de la reactividad de hidroxiácidos producidos por esta actividad. La composición, contiene un aceite rico en ácido oleico, que tiene una acción de estructura y de vehículo de los ácidos grasos bioactivos esenciales siendo al mismo tiempo neutro desde el punto de vista de la bioactividad. El contenido elevado en ácido oleico, confiere a la mezcla lípida una buena estabilidad a la oxidación y a la fotooxidación, lo cual evita la formación de radicales oxigenados activos. Los aceites seleccionados que responden a esta exigencia, son preferentemente el aceite de oliva, los híbridos de girasol y de cartamo, con un alto contenido en ácido oleico, por ejemplo superior a un 70 % en peso. Se pueden también citar las oleínas de aceites vegetales, por ejemplo de palma, o de animales, por ejemplo de manteca o de primer jugo, obtenidas por fraccionamiento en seco, por disolvente o por tensioactividad de aceites y de grasas vegetales o animales. 2

3 ES T3 El aceite en cuestión, constituye de un % a un 70 %, por ejemplo aproximadamente un % en peso de la mezcla lípida final La composición, contiene aceites que aportan los ácidos grasos esenciales de las familias n-6 y n-3 en una relación que tiene en cuenta la mayor reactividad de los de la familia n-3. Los aceites ricos en ácido graso de la familia n-6, se eligen de entre los ricos en ácido linoleico, de una forma preferente los que contienen más de un 6 % en peso de este ácido con relación a los ácidos grasos totales, por ejemplo el aceite de girasol o el aceite de pepitas de uva. De entre estos aceites, la composición comprende aquéllos susceptibles de proporcionar una cantidad eficaz de ácido de grado de insaturación de por lo menos 3, por ejemplo de ácido gamma-linolénico, cuyo papel es el de paliar la ausencia de desaturasas de la piel. Se puede citar el aceite de onagre, de borraja o de pepitas de grosella negra. Como aceites que proporcionan ácidos grasos de la familia n-3, se pueden citar los que contienen de una forma preferente más de un 3 % en peso de ácido alfa-linolénico, con relación a los ácidos grasos totales, por ejemplo el aceite de chía, aceite de linaza o aceite de rosa mosqueta. Estos grasos activos, pueden también incorporarse a la formulación en forma de ácidos grasos libres y/o de sus ésteres de alcoholes primarios, en cantidades calculadas de forma que se obtengan los porcentajes y las proporciones relativas deseadas. La composición media de los ácidos grasos de los triglicéridos de la composición final, es la siguiente. Ácido graso %en peso %en peso C16:0 3-8, de preferencia C18: C18:1 4-0 C18: C18:3, n-6 (gamma) 0,2-1 0, C18:3, n-3 (alfa) 1-3,4 C18:4, n-3 0,1-0, 0,1 > C Sobre la base de sus composiciones respectivas en ácidos grasos, las mezclas de los aceites que se facilitan a continuación, son las preferidas: 4 0 Aceite %enpeso %enpeso Aceite de girasol o 0-70, de preferencia cartamo híbrido, rico en ácido oleico Aceite de girasol o - 31 de pepitas de uva Aceite de rosa mosqueta, 3-6 de chía o de lino Aceite de pepitas de 1-3 grosella negra Para paliar un déficit eventual de la mezcla de aceites en ácido graso C n-3, se puede enriquecer por ejemplo en etiléster del ácido eicosapentaenoico en cantidad suficiente, por ejemplo a razón de aproximadamente el 0,3 % en peso. La composición correspondiente a la presente invención, puede también contener otros aceites en cantidades menores, con la finalidad de por ejemplo mejorar sus propiedades de conservación, como por ejemplo un aceite de gérmenes de cereales rico en vitamina E como antioxidante, o con la finalidad de 3

4 ES T3 por ejemplo mejorar sus propiedades organolépticas, como por ejemplo aceite de albaricoque. 1 2 Ésta puede también contener además antioxidantes liposolubles o convertidos en liposolubles, como por ejemplo una mezcla de ácido ascórbico, de lecitina, de tocoferol y de vitamina B. La composición lípida correspondiente a la presente invención, se utiliza de una forma ventajosa en diversas composiciones cosméticas acuosa o anhidras para el tratamiento de la piel, especialmente en composiciones acuosas como los fluidos, cremas y leches para la cara, las manos y el cuerpo, la crema y leches antisolares, las cremas, y las leches antiarrugas y las composiciones similares. La composición cosmética en cuestión, puede presentarse especialmente en forma de solución, de emulsión aceite en agua o agua en aceite, de suspensión o de aerosol. Como composiciones cosméticas anhidras que incorporan la composición correspondiente a la presente invención, se pueden citar los aceites para el cuerpo, los bálsamos anhidros, los aceites antisolares y los carmines pintalabios. En una composición cosmética de este tipo, la composición lípida correspondiente a la presente invención, puede representar del 1 a 80 % y, de una forma preferente, del al %. Una composición cosmética de este tipo, contiene generalmente, en cantidades apropiadas, agentes auxiliares tales como por ejemplo los emulsionantes, los agentes anti-transpirantes, los estabilizantes, los conservantes, los filtros solares, los perfumes, los colorantes o los emolientes, las ceras, los agentes nacarantes, las cargas minerales u orgánicas. Los ejemplos que se facilitan a continuación, ilustran la invención. En éstos, los porcentajes y las partes en peso que se facilitan, excepto indicación contraria, se refieren a peso. Ejemplo 1 Se procede a mezclar, bajo agitación y en atmósfera de nitrógeno, los aceites refinados que se citan a continuación, en las proporciones indicadas. 3 Aceite % - Aceite de girasol híbrido que contiene un 80 % de ácido oleico en peso de ácidos grasos - Aceite de girasol 31 - Aceite de rosa mosqueta 6 - Aceite de pepitas de grosella negra Para este cometido, en un reactor de acero inoxidable dotado de un sistema de doble manta con circulación de fluidos, provisto de control de regulación de temperatura mediante termostato y de un agitador de velocidad variable, se procede a añadir el aceite de pepitas de grosella negra y aceite de rosa mosqueta a los aceites de girasol híbrido y de girasol standard, evitando las temperaturas superiores a C. A la mezcla, se le añade un antioxidante, por ejemplo la vitamina E (tocoferol y sus ésteres) o antioxidantes del tipo fenólico (por ejemplo el butilhidroxianisol) o extractos naturales con propiedades antioxidantes (por ejemplo especias) en proporciones que van desde ppm (partes por millón) calculado sobre la mezcla de aceite. En circuito cerrado, se acondiciona la mezcla en barriles de superficie plastificada, preferentemente de una capacidad de 2 kg y bajo atmósfera de nitrógeno para evitar las degradaciones oxidantes ligadas a la insaturación de la mezcla. Ejemplo 2 Se prepara la mezcla de aceites de la misma forma que en el ejemplo 1, a la cual se le añaden ácido graso de cadena larga n-3, en forma concentrada, para asegurar a la mezcla un metabolismo óptimo sobre la piel, teniendo en cuenta las eventuales deficiencias enzimáticas presentes, por ejemplo, en el caso de 4

5 ES T3 envejecimiento y de desecación de la piel. La mezcla, tiene las proporciones que se indican a continuación. 1 2 Ejemplo 3 Aceite % - Aceite de girasol híbrido que contiene un 80 % de ácido oleico en peso de ácidos grasos - Aceite de girasol 31 - Aceite de rosa mosqueta,7 - Aceite de pepitas de grosella negra 3 - Éster etílico del ácido eicosapentaenoico 0,3 Fluido (emulsión aceite en agua) Propilengicol 2 Peg 0 3 Conservante 0,3 Carbopol 980 0,2 Miristato de isopropilo 1 Alcohol cetílico del ácido esteárico 3 Monoestearato de glicerol 3 Aceite de germen de maíz 2 Composición lípida del ejemplo 1 Perfume 0, Agua desmineralizada qsp 0 3 Para preparar esta emulsión aceite en agua, se procede a homogeneizar en fase líquida con un equipo apropiado, la fase oleaginosa que contiene la composición lípida del ejemplo 1, adicionada de otros compuestos lípidos y los emulsionantes de la fórmula, en la fase acuosa constituida de agua desmineralizada y de otros componentes hidrófilos tales como conservantes, perfumes, etc. 4 0 Ejemplo 4 Ejemplo Aceite para el cuerpo (anhidro) Composición lípida del ejemplo 1 Volatil silicone , Perfume 0, Butanol G Emulsión aceite en agua Volatil silicone Perhidroscualeno 18 Aceite de vaselina Lanolina líquida 4 Arlacel 16 (Atlas) 6 Tween (Atlas) 2 Alcohol cetílico 1,2

6 ES T3 Emulsión aceite en agua (Continuación) Ácido esteárico 2, Trietanolamina 0,1 Conservante 0,3 Antioxidantes 0,3 Composición lípida del ejemplo 1 Agua gsp 0 1 Se disuelven, a una temperatura de 170 C, los componentes lípidos de la fórmula en la composición lípida del ejemplo 1. Después de la adición de los emulsionantes Arlacel 16 y Tween, conservantes y el antioxidante, se emulsiona mediante homogeneización esta fase oleaginosa en la fase acuosa, que constituye la fase continua de la emulsión. A continuación, se procede a enfriar la emulsión a la temperatura ambiente y se la acondiciona. Ejemplo 6 Emulsión agua en aceite 2 3 Protegin X Aceite de vaselina Glicerina Sulfato de magnesio 0, Composición lípida del ejemplo 1 2 Composición aromática 1 Conservante 0,3 Agua gsp 0 La composición lípida del ejemplo 1, adicionada de aceite de vaselina y de Protegin X, constituye la fase continua de la emulsión obtenida añadiendo la fase acuosa que contiene la glicerina y la sal de magnesio a la fase lípida, a una temperatura de aproximadamente 70 C. Después de la adición de los compuestos aromáticos y conservantes de la fórmula, la emulsión se homogeneiza, se enfría y se acondiciona. 4 0 Ejemplo 7 Carmín pintalbios (anhidro) Composición lípida del ejemplo 1 Aceite de sésamo 9 Aceite de ricino 1 Aceite de vaselina 1 Lanolina 1 Cera de abejas Ozoquerita Butilhidroxitolueno 0,1 Colorantes,9 Óxido de titanio Perfume qs 6

7 ES T3 Se obtiene el producto anhidro procediendo de la misma forma que en el ejemplo 6, pero sin homogeneización, por mezcla en caliente, y a continuación enfriamiento progresivo bajo la acción de agitación lenta por palas

8 ES T3 REIVINDICACIONES Composición lípida de aplicación tópica, para uso cosmético, caracterizada por el hecho de que, los ácidos grasos de los triglicéridos comprenden, en peso, del % al 70 % de ácido oleico y del a 0 % de ácidos grasos poliinsaturados, por el hecho de que la relación en peso de los ácidos grasos de la familia n-6 con respecto a los de la familia n-3 es de :1 a :1, y que los ácidos grasos poliinsaturados, comprenden una cantidad eficaz de ácidos de las familias n-3 y n-6 de grado de insaturación 3 y más. 2. Composición lípida según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que ésta contiene, en peso, del 0 al 70 % de aceite de girasol o cartamo híbrido con alto contenido en ácido oleico, del al % de aceite de girasol o de pepitas de uvas, del 3 al % de aceite de rosa mosqueta, de chía o de lino, y del 1 al % de aceite de pepitas de grosella negra. 3. Composición cosmética, que contiene una composición lípida según la reivindicación 1 ó Composición cosmética según la reivindicación 3, caracterizada por el hecho de que ésta se presenta en forma de solución, de emulsión agua en aceite o aceite en agua, de suspensión o de aerosol.. Composición cosmética según la reivindicación 3, caracterizada por el hecho de que ésta se presenta en forma de crema o de leche. 6. Composición cosmética según la reivindicación 3, caracterizada por el hecho de que ésta se presenta en forma anhidra, especialmente de bálsamo, de aceite para el cuerpo, de aceite antisolar o de carmín pintalabios. 7. Composición cosmética según una de las reivindicaciones 3 a, caracterizada por el hecho de que ésta contiene igualmente por lo menos un agente auxiliar cosmético elegido de entre el grupo formado por los emulsionantes, los agentes antitranspirantes, los estabilizantes, los conservantes, los antioxidantes, los filtros solares, los perfumes, los colorantes, los emolientes, los agentes nacarantes, las ceras y las cargas orgánicas o minerales NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva del art del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposición Transitoria del RD 2424/1986, de de octubre, relativo a la aplicación del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a España y solicitadas antes del , no producirán ningún efecto en España en la medida en que confieran protección a productos químicos y farmacéuticos como tales. Esta información no prejuzga que la patente esté onoincluída en la mencionada reserva. 8