Farmacología para Fisioterapeutas. Curso de Farmacología para Fisioterapeutas 1

Transcripción

1 Farmacología para Fisioterapeutas 1

2 FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO VICTORIA VILLALTA ROBLES Farmacéutica Especialista en Análisis Clínicos 1-2 de Junio de

3 ÍNDICE 1. Farmacología de la úlcera peptídica. 2. Farmacología de los síndromes diarreicos. 3. Farmacología del estreñimiento. 4. Farmacología del vómito. 3

4 ÚLCERA PÉPTICA Farmacología de la úlcera peptídica Es una lesión en forma de herida más o menos profunda, en la capa más superficial (denominada mucosa) que recubre el tubo digestivo. Cuando esta lesión se localiza en el estómago se denomina úlcera gástrica y cuando lo hace en la primera porción del intestino delgado se llama úlcera duodenal. 4

5 Farmacología de la úlcera peptídica CAUSAS DE LA ÚLCERA PÉPTICA Infección por Helicobacter pylori: se relaciona con el desarrollo de gastritis, úlcera péptica y cáncer gástrico. Está presente en el 90 % de casos de gastritis crónica, 95 % de úlceras duodenales y 75 % de las gástricas. Tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Síndromes de hipersecreción ácida: 1 % de las causas de úlcera péptica. Síndrome de Zollinger-Ellison. Síndromes mieloproliferativos. Hiperplasia de células G. Otros factores relacionados. Factores genéticos. Tabaco. Dieta y alcohol. Estrés 5

6 ÚLCERA PÉPTICA Farmacología de la úlcera peptídica A la hora de considerar el tratamiento farmacológico es importante tener en cuenta que todas las lesiones relacionadas con la secreción ácida aparecen por desequilibrio entre factores irritantes locales y mecanismos protectores de la mucosa. El tratamiento de la úlcera peptídica va dirigido: 1. Neutralizar o inhibir la secreción de ácido o pepsina. 2. Reforzar la resistencia de la mucosa y facilitar su cicatrización. 3. Tratamiento erradicador de Helicobacter pylori. 6

7 Farmacología de la úlcera peptídica Clasificación fármacos antiulcerosos 1. Inhibidores de la secreción ácida: a. Antihistamínicos-H2 b. Anticolinérgicos c. Inhibidores ATPasa 2. Compuestos neutralizantes: antiácidos. 3. Protectores o estimulantes de la protección mucosa: a. Sucralfato, dosmalfato b. Carbenoxolona c. Prostaglandinas (PGE) d. Sales de bismuto 4. Tratamiento erradicador Helicobacter pylori 7

8 Fármacos antihistamínicos H2 Farmacología de la úlcera peptídica La histamina se une a su receptor H2 de la célula parietal del estómago provocando un aumento de la secreción ácida. 8

9 Fármacos antihistamínicos H2 Farmacología de la úlcera peptídica Cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina, roxatidina. Bloquean los receptores H2 de manera específica y competitiva, inhibiendo de esta manera la secreción ácida del estómago. Reducen la secreción ácida basal y la debida a estímulos fisiológicos (alimentos, distensión gástrica). Aplicación terapéutica: Úlcera duodenal (mayor eficacia que en las gástricas), esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison. Se administran vía oral (algunos también IV, ej: Ranitidina). 9

10 Fármacos antihistamínicos H2 Interacciones (I): Farmacología de la úlcera peptídica Su absorción disminuye si se administra simultáneamente con antiácidos, Cimetidina inhibe el citocromo P450 (ranitidina a dosis altas). Reacciones Adversas (RA): Cefalea, confusión Cimetidina desplaza a la dihidrotestosterona de los receptores androgénicos y eleva los niveles séricos de prolactina: disminución de la líbido, impotencia, galactorrea, ginecomastia. 10

11 Fármacos anticolinérgicos Farmacología de la úlcera peptídica La acetilcolina (Ach) estimula la secreción ácida de las células parietales y la secreción de gastrina (que favorece la secreción de pepsina). 11

12 Fármacos anticolinérgicos Pirenzepina, telenzepina Farmacología de la úlcera peptídica Los fármacos anticolinérgicos bloquean los receptores muscarínicos en las células de la mucosa gástrica reduciendo la secreción basal de ácido y pepsina. RA: sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria. AT: tratamiento a corto plazo de la úlcera duodenal. 12

13 Farmacología de la úlcera peptídica Inhibidores de la Bomba de Protones (IBP). Actúan inhibiendo de forma irreversible el sistema enzimático denominado bomba de protones, principal mecanismo secretor de ácido a nivel gástrico. Reducen la secreción gástrica inducida por cualquier estimulación histaminérgica,colinérgica o gastrinérgica. 13

14 Farmacología de la úlcera peptídica Inhibidores de la Bomba de Protones (IBP). Omeprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol. Son de elección en aquellas patologías que cursan con un aumento de la secreción ácida, especialmente: esofagitis por reflujo, úlcera gástrica y Sd. de Zollinger-Ellison. I: inhibidor enzimático (principalmente omeprazol). RA: escasas. De tipo gastrointestinal(cefalea, dolor abdominal, diarrea, náuseas), neuropatía periférica, anemia hemolítica. Se administran una vez al día, 30 minutos antes de las comidas y preferentemente en el desayuno. 14

15 Fármacos antiácidos Formación de sales con el HCl: Farmacología de la úlcera peptídica 1. Solubles: antiácidos sistémicos. Ej: bicarbonato 2. Insolubles: antiácidos no sistémicos. Ej: sales de Aluminio y/o Magnesio. Se recomienda la utilización de antiácidos no sistémicos. Administrados después de las comidas. Pueden interferir en la absorción de algunos fármacos. 15

16 Farmacología de la úlcera peptídica Fármacos protectores de la mucosa Sales de bismuto: Forman una película protectora sobre la mucosa. El bismuto coloidal presenta un bajo riesgo de absorción sistémica (bajo riesgo de encefalopatía bismútica). Heces negras. Prostaglandinas: favorecen la secreción de moco, HCO 3 - y la renovación celular. A concentraciones altas reduce la secreción de ácido y pepsina. Misoprostol: Profilaxis de úlcera gastroduodenal en pacientes con tratamientos crónicos con AINE y tienen historia ulcerosa. R.Ad: diarrea y dolores abdominales. Puede provocar aborto espontáneo. 16

17 Farmacología de la úlcera peptídica Tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori El Helicobacter Pylori es un bacilo gram negativo cuya infección se adquiere habitualmente en la infancia y que puede causar gastritis crónica y ulcera péptica. La erradicación del HP cura la úlcera y las reinfecciones son raras. Terapia OCA: Omeprazol (IBP) + Claritromicina + Amoxicilina. Duración: 7-14 días. En caso de alergia a la penicilina, puede sustituirse la amoxicilina por el metronidazol. 17

18 Farmacología de la úlcera peptídica Tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori Fisterra: Guía clínica de la Infección por Helicobacter pylori. Revisada 23/04/

19 Farmacología de los síndromes diarreicos Síndrome diarreico: consecuencia de la alteración de los procesos de secreción y absorción intestinales. La diarrea se define como el aumento de volumen, fluidez o frecuencia de las deposiciones en relación con el hábito intestinal normal de cada individuo. Terapéutica: 1. Rehidratación oral: glucosa + Sal + ClK+ citrato de potasio o HCO o limonada alcalina: a 1 litro de agua hervida se le añade el zumo de 2 ó 3 limones, media cucharilla de bicarbonato, media cucharilla de sal y 2 ó 3 cucharadas de azúcar. (Fisterra.Gastroenteritis aguda: Dieta y consejos). 2. Fármacos antidiarreicos. 19

20 Fármacos antidiarreicos: Farmacología de los síndromes diarreicos 1. Inhibidores de la motilidad intestinal: 1. Opiáceos 2. Anticolinérgicos 3. Inhibidores de la liberación de hormonas prosecretoras. 2. Racecadotrilo 3. Antiinfecciosos 4. Fermentos lácticos 20

21 Farmacología de los síndromes diarreicos Inhibidores de la motilidad intestinal : 1. Opiáceos: la acción antidiarreica se consiguen a dosis que no llegan a causar analgesia. a. Codeina: aplicación habitual como antitusígeno y analgésico menor. b. Loperamida, difenoxilato: atraviesan mal la barrera hemtoencefálica. Loperamida intenso efecto antisecretor. Contraindicación si existe diarrea con sangre y fiebre, diarreas de alto volumen y colitis ulcerosa 21

22 Farmacología de los síndromes diarreicos Inhibidores de la motilidad intestinal : 2. Fármacos anticolinérgicos: inhiben la actividad motora de estómago, duodeno, yeyuno, íleon y colon, reduciendo tanto el tono como la amplitudo y frecuencia de las contacciones peristálticas. a. Atropina b. Escopolamina c. Butilescopolamina bromuro (Buscapina ) d. Otilonio No atraviesan la barrera hematoencefálica 22

23 Farmacología de los síndromes diarreicos Inhibidores de la motilidad intestinal : 3. Inhibidores de la liberación de hormonas prosecretoras: a. Octreótido b. Lanreótido Análogos sintéticos de la somatostatina Útiles en el síndrome carcinoide, diarrea por diabetes mellitus, diarrea por virus VIH, enfermedad injerto contra huésped, diarrea tras quimioterapia, tras resección intestinal extensa. Administración por vía parenteral (SC o IV). Reacciones adversas: aumento de riesgo de cálculos biliares, malabsorción y pseudobstrucción. 23

24 Racecadotrilo Farmacología de los síndromes diarreicos Inhibidor de la encefalinasa plasmática. Disminuye la hipersecreción de agua y electrólitos sin efecto sobre la motilidad intestinal, son efectivos en la diarrea aguda. Administración oral. Inicio de efecto rápido (2-3h) y la acción se prolonga hasta 8h. 24

25 Farmacología de los síndromes diarreicos Agentes antiinfecciosos La mayoría de las diarreas infecciosas del adulto inmunocompetente son autolimitadas y evolucionan favorablemente con solo tratamiento sintomático. La antibioticoterapia se reserva para: Diarreas agudas acompañadas de fiebre, deshidratación, compromiso del estado general. Pacientes mayor de 60 años o con patología de base o inmunodepresión. Ciertos agentes causales. Está indicado en la shigelosis, cólera epidémico, giardiasis, amebiasis. Tratamiento de la diarrea aguda: Ciprofloxacino 500 mg/12 h 3-5 días Tratamiento amebiasis: mebendazol, albendazol. Tratamiento de colitis pseudomembranosa (Clostridium difficile): suspender los antibioterapia previa y administrar metronidazol o vancomicina oral. 25

26 Fermentos lácticos: Farmacología de los síndromes diarreicos Reemplazan la flora patógena del intestino por flora normal. Interés en alteraciones de la flora intestinal por tratamiento con antibióticos. 1. Lactobacillus 2. Sacharomyces boulardii (Ultra-Levura ) 3. Bacillus subtilis 26

27 Farmacología del estreñimiento El estreñimiento suele ser debido a una combinación de factores: hábito poco regular, alimentación con poca fibra, escasa ingesta de líquidos y escasa actividad física. Medidas higiénico-dietéticas Realizar una dieta equilibrada que incluya abundante fibra: salvado, cereales, fruta fresca y verduras. Beber abundantes líquidos y hacer ejercicio regularmente son consejos habituales, aunque la evidencia formal de su efectividad es débil (Paré P, 2007). 27

28 Farmacología del estreñimiento Laxantes 1. Formadores de masa: Si no hay respuesta al cambio en el estilo de vida en general. Incrementan la masa y estimulan los reflejos fecales. 2. Lubrificantes: dificultad para la expulsión de las heces. 3. Laxantes osmóticos: atraen agua hacia la luz intestinal. Tienen acción rápida por lo que son útiles en el estreñimiento agudo. 4. Estimulantes de contacto: Aumentan el peristaltismo al estimular directamente las terminaciones nerviosas del intestino. 28

29 Laxantes Farmacología del estreñimiento 1. Formadores de masa: salvado, metilcelulosa, mucílago de Plantago ovata. Vía oral, con abundante agua. Acción a partir 12h-varios días. Mejoran los síntomas del estreñimiento crónico, incluido el colon irritable 29

30 Laxantes Farmacología del estreñimiento 2. Lubrificantes: para pacientes que no deban realizar esfuerzos defecatorios o bien que sea doloroso (hemorroides). a. Supositorios de glicerina b. Docusato sódico (oral) 30

31 Farmacología del estreñimiento Laxantes 3. Laxantes osmóticos: atraen agua hacia la luz intestinal. Tienen acción rápida por lo que son útiles en el estreñimiento agudo. a. Sales de Mg, Na, K por vía rectal en forma de enema b. Lactulosa (galactosa+ fructosa): por descomposición en el colon se forma ácido láctico con capacidad irritante y efecto osmótico. Este ambiente ácido favorece la ionización del amoniaco por lo que es el tratamiento de elección en encefalopatía hepática causada por hiperamoniemia. Vía oral. c. Lactitol (galactosa + sorbitol) 31

32 Laxantes Farmacología del estreñimiento 4. Estimulantes de contacto: Aumentan el peristaltismo al estimular directamente las terminaciones nerviosas del intestino. Son los más drásticos de todos y tienden a producir hábito a laxantes. Son útiles en situaciones que requieran una evacuación rápida. a. Bisacodilo (Dulco-Laxo ) b. Picosulfato (Evacuol ) c. Ruibarbo d. Sen 32

33 Farmacología del vómito El centro del vómito se encuentra en el bulbo raquídeo. Estímulos aferentes simpáticos y parasimpáticos pueden actuar sobre el centro del vómito. Dopamina, serotonina, histamina y acetilcolina actúan como mediadores del estímulo del vómito. Fármacos antieméticos - Antagonistas del receptor D2 - Antagonistas del receptor 5-HT3 -Antagonistas muscarínicos -Antagonistas del receptor H1 - Cannabinoides - Corticosteroides (altas dosis) 33

34 Farmacología del vómito Nauseas, arcadas, vómitos Sistema efector Núcleos vestibulares M H1 Centro del vómito Núcleos del tracto solitario 5-HT3 D2 M H2 Barrera hematoencefálica Area postrema (Zona gatillo quimiorreceptora) 5-HT3 D2 M H1 Circulación Barrera hematoencefálica Oído interno Estímulos emetógenos Tracto gastrointestinal 34

35 Farmacología del vómito Fármacos antieméticos 1. Bloqueantes de receptores D 2 a. Metoclopramida (Primperan ): de elección en vómitos del embarazo. R. adversas: sedación, diarrea, síntomas extrapiramidales. b. Cleboprida c. Domperidona: vómitos por levodopa y agonistas dopaminérgicos (no atraviesa la BHE). d. Neurolépticos: fenotiazinas. 35

36 Farmacología del vómito Fármacos antieméticos 2. Bloqueantes de receptores 5-HT 3 a. Metoclopramida b. Ondansetron, granisetron: prevención y tratamiento de vómitos causados por radioterapia o quimioterapia. R. adversa: cefalea, estreñimiento. 36

37 Farmacología del vómito Fármacos antieméticos 3. Otros: Glucocorticoides: dexametasona (Fortecortin ). Tto coadyuvante en vómitos provocados por antineoplásicos Cannabinoides sintéticos: dronabinol, nabilona. Tto de vómitos provocados por antineoplásicos. Benzodiazepinas: lorazepam (Orfidal ). Reducción de vómitos anticipatorios que suelen aparecer con la repetición de los ciclos de quimioterapia. 37

38 Farmacología del vómito Fármacos anticinetosos y antivertiginosos 3. Otros: a. Antagonistas del receptor H 1 : doxilamina, meclicina, dimenhidrato, difenhidramina. Alternativa a los vómitos en embarazadas. b. Antagonistas muscarínicos: escopolamina. c. Acción mixta: fenotiazinas (anti D2, anti H1 y antagonista muscarínico):ej. tietilperazina (Torecan ) Tratamiento de los vértigos de Meniere (alternativa betahistina, Serc ) 38

39 Dudas y consultas villaltarobles@gmail.com Curso: Farmacología para Fisioterapeutas 39

40 AUTOEVALUACIÓN: 1. Cuál es la principal causa de úlcera peptídica? a. Dieta poco saludable. b. Infección por Helicobacter pilory c. Estrés d. Ninguna de las anteriores 2. Cuál es el tratamiento erradicador de Helicobacter pilory? a. Tratamiento con amoxicilina durante 7 días. b. Tratamiento con ciprofloxacino 14 días. c. Tratamiento con un inhibidor de la bomba de protones durante un mes. d. Terapia combinada: IBP+ Claritromicina+Amoxicilina de 7-14 días. Curso: Farmacología para Fisioterapeutas 40

41 AUTOEVALUACIÓN: 3. Si un paciente presenta alergia a los beta-lactámicos Qué antibiótico utilizaremos en lugar de amoxicilina en el tratamiento de H. pilory? a. Ampicilina b. Metronidazol c. Cefaclor d. Ninguno de los anteriores 4. Qué fármacos se utilizan en el tratamiento de úlcera peptídica? a. Anti-H2 b. Antiácidos c. Protectores de la mucosa d. Inhibidores de la bomba de protones e. Todos los anteriores. Curso: Farmacología para Fisioterapeutas 41

42 AUTOEVALUACIÓN: 5. Qué fármaco anti-h2 puede provocar como reacción adversa ginecomastia? a. Ranitidina b. Famotidina c. Cimetidina d. Nizatidina 6. Qué medida terapéutica no estaría indicada en un síndrome diarreico autolimitado que cursa sin fiebre, ni sangre en heces? a. Rehidratación oral. b. Tratamiento con antibióticos. c. Tratamiento con inhibidores de la motilidad intestinal. d. Ninguna de las anteriores. Curso: Farmacología para Fisioterapeutas 42

43 AUTOEVALUACIÓN: 7. Qué fármacos presentan acción laxante? a. Formadores de masa b. Lubrificantes c. Laxantes osmóticos d. Estimulantes de contacto e. Todos los anteriores 8. Qué antiemético es el más recomendado en el tratamiento de vómitos por levoterapia en un paciente con parkinson? a. Metoclopramida b. Fenotiazinas c. Domperidona d. b y c Curso: Farmacología para Fisioterapeutas 43

44 AUTOEVALUACIÓN: 9. Qué antiemético es el más recomendado en el tratamiento y profilaxis de vómitos por quimioterapia? a. Metoclopramida b. Ondansetron c. Domperidona d. b y c 10. Qué fármaco tiene actividad anticinetosa? a. Escopolamina b. Dimenhidrato c. Domperidona d. a y b. Curso: Farmacología para Fisioterapeutas 44