Problemario de Farmacocinética T 1/2

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1 Problemario de Farmacocinética 100 preguntas de selección simple Concentración plasmática del fármaco (µg/ml) C o p Fase de distribución y redistribución T½(α) T 1/ Tiempo (horas) Fase de eliminación T½(β) Dra. Mélida Bermúdez Cátedra de Farmacología Escuela de Medicina "José María Vargas" Universidad Central de Venezuela 2010

2 Las preguntas tienen una sola opción correcta. 1) En la absorción gastrointestinal de las drogas, el mecanismo de transporte más utilizado es: a) difusión acuosa b) la difusión lipídica c) la difusión facilitada d) el transporte activo 2) Las drogas hidrosolubles atraviesan sin dificultad: a) el tracto gastrointestinal b) los capilares sanguíneos c) la membrana alveolar d) ninguno de los anteriores 3) Tanto la difusión lipídica como la difusión facilitada: a) son selectivas y saturables b) ocurren a favor de gradiente c) pueden ser inhibidas competitivamente d) ninguna de las anteriores es correcta 4) Tanto el transporte activo como la difusión facilitada: a) ocurren contra gradiente de concentración b) utilizan transportadores c) consumen energía metabólica d) todas las anteriores son correctas 5) Para la difusión de drogas a través de poros o canales, el factor más determinante entre los siguientes es: a) las dimensiones de la molécula b) el pka del compuesto c) el ph ambos lados de la membrana d) la liposolubilidad de la droga 6) El factor que promueve el paso de drogas por difusión lipídica es: a) la energía metabólica b) la intervención de transportadores c) el tamaño y forma de las moléculas d) el gradiente de concentración 7) Cuál de los siguientes factores obstaculiza el paso de las drogas por el endotelio vascular? a) el peso molecular de la droga b) el gradiente de ph c) la unión a proteínas plasmáticas d) todas las anteriores 8) El paso de drogas hacia el SNC ocurre principalmente por: a) transporte activo b) difusión facilitada c) difusión lipídica d) endocitosis 9) En cuál de los siguientes, la transferencia se realiza principalmente por difusión lipídica? a) barrera placentaria c) barrera hematoencefálica d) membrana alveolar d) en todas las anteriores

3 10) Una droga de bajo peso molecular, cargada eléctricamente a los ph fisiológicos, atravesará con mayor dificultad: a) los capilares sanguíneos b) la membrana glomerular c) la membrana plasmática d) todas las anteriores son atravesadas con gran dificultad 11) Una droga de elevado coeficiente de partición lípido/agua tendrá: a) baja capacidad de penetración a los tejidos b) fácil acceso a los procesos de metabolización hepática c) baja capacidad de filtración en el glomérulo d) baja capacidad de reabsorción en el riñón 12) De las siguientes cuál es la vía más lenta y errática? a) oral b) subcutánea c) inhalatoria d) sublingual 13) Con cuál de las siguientes presentaciones, la absorción toma más tiempo? a) cápsulas b) tabletas c) suspensiones d) jarabes 14) La vía sublingual: a) es más rápida que la vía oral b) solo es efectiva para fármacos liposolubles c) elude el "efecto del primer paso" d) todas son correctas 15) La vía inhalatoria es: a) rápida por su gran superficie de absorción b) excelente para sustancias poco liposolubles c) rápida porque utiliza transporte activo d) todas son correctas 16) Una base débil de pka 8.3 se absorberá mejor si se coloca en un medio de ph: a) 3.0 b) 3.5 c) 8.0 d) ) Los ácidos fuertes se absorben bien: a) en el estómago por el bajo ph b) en el intestino, por la mayor superficie de absorción c) en el estómago y en el intestino independientemente del ph d) no se absorben bien ni en el estómago ni en el intestino 18) Al rango de ph del estómago (1 a 3) Cuál de los siguientes ácidos débiles se absorberá mejor? a) penicilina pka 2.5 b) aspirina pka 3.5 c) fenobarbital pka 7.5 d) todos se absorben con igual rapidez

4 19) Cuál de los siguientes ácidos será más rápidamente absorbido en el intestino delgado (ph 6)? a) ácido salicílico pka 3.0 b) ácido acetilsalicílico pka 3.5 c) ácido bórico pka 8.2 d) ninguno se absorbe en el intestino 20) Si tenemos dos compartimientos, uno de ph 4 y otro de ph 8, separados por una membrana lipídica y colocamos en el primero de ellos un ácido débil pka 5; poco tiempo después la droga estará más concentrada en: a) en el compartimiento de menor ph b) donde predomine la forma no-ionizada c) el compartimiento de mayor ph d) ambos compartimientos por igual 21) El proceso más afectado por el ph en condiciones fisiológicas es: a) la eliminación renal b) la penetración de drogas en SNC c) la distribución de las drogas d) la metabolización de las drogas 22) Una base débil se absorbe mejor en el intestino si el ph es: a) igual a su pka b) superior a su pka c) inferior a su pka d) en cualquier ph intestinal 23) El fenobarbital, ácido débil de pka 7.4 se absorberá mejor desde el estómago si el ph del contenido gástrico es: a) 7.4 b) 8.4 c) 6.0 d) ) Cuál de las siguientes bases débiles será mejor absorbida desde el intestino? a) diazepan pka 3 b) reserpina pka 6.5 c) Kanamicina pka 7.5 d) anfetamina pka 10 25) En el riñón esta favorecida fisiológicamente la reabsorción de: a) las bases débiles b) los ácidos débiles c) las bases fuertes d) los ácidos fuertes 26) en una intoxicación por sobreingestión de una base débil, resultaría útil: a) practicar un lavado gástrico con solución bicarbonatada b) alcalinizar la orina para forzar la eliminación renal c) mantener bajo el ph urinario para disminuir la reabsorción d) ninguna de las anteriores es conveniente 27) El grado de ionización de una sustancia es independiente de: a) su naturaleza química b) su liposolubilidad c) el ph del medio en el cual se encuentra d) todos los anteriores

5 28) Una droga ácida puede ser poco absorbida desde el estómago si: a) su pka es muy alto b) si resulta insoluble en el contenido gástrico c) si el estomago esta vacío d) todas las anteriores 29) Un ácido débil de pka 8 se absorbe mejor en: a) el estomago porque ioniza menos b) el intestino porque el ph es más cercano a su pka c) el intestino porque predomina la forma no-ionizada d) el estómago porque predomina la fracción ionizada 30) Un paciente intoxicado con morfina, base débil de pka 7.9 se recuperara mas rápidamente si se lleva su ph urinario a: a) 7.9 b) 9.0 c) 5.0 d) ) El fenobarbital, ácido débil de pka 7.4, se reabsorberá mas fácilmente en los túbulos renales si el ph es: a) 4.0 b) 5.5 c) 7.4 d) ) En cual de los siguientes casos tienen lugar un proceso de absorción? a) una droga que penetra al espacio intracelular b) un anestésico general que se administra por inhalación c) una droga que se administra vía intravenosa d) en todos los anteriores 33) El "efecto del primer paso" se refiere a: a) la transformación hepática que sufre una droga luego de su absorción gastrointestinal b) la eliminación rápida de una droga administrada parenteralmente, en su primer paso por el hígado y el riñón c) la metabolización hepática que sufre una droga inmediatamente después de su administración por cualquier vía d) cualquier proceso que disminuya la absorción de una droga cuando se administra por vía oral 34) La barrera placentaria: a) es infranqueable para la mayoría de las drogas b) es permeable, preferentemente, a drogas hidrosolubles c) deja pasar selectivamente drogas transportadas activamente d) es traspasada por drogas liposolubles 35) Cuál de los siguientes determina el paso de drogas al SNC a) la presencia de poros o canales b) la presencia de transportadores c) el coeficiente de participación d) la energía metabólica 36) En general las drogas que se unen fuertemente a proteínas plasmáticas: a) tiene efecto más prolongado b) se excretan lentamente c) se metabolizan lentamente d) todas las anteriores son correctas

6 37) Cuál de los siguientes factores influencia la biodisponibilidad oral de una droga? a) la forma farmacéutica b) su metabolismo hepático c) la motilidad gastrointestinal d) todos los anteriores 38) Cuál de los siguientes tejidos recibe menos cantidad de droga en los primeros minutos de la distribución? a) músculo b) cerebro c) corazón d) hígado 39) El paso hacia SNC de una droga que ioniza parcialmente en plasma, ocurre principalmente por: a) difusión facilitada de la porción no-ionizada b) transporte activo de la fracción ionizada c) difusión lipídica de la fracción no-ionizada d) difusión acuosa de la fracción ionizada 40) Cuál de los siguientes factores influye más en el paso de droga a través del endotelio capilar? a) el coeficiente de partición lípido / agua de la droga b) el flujo sanguíneo c) el gradiente de ph d) la presencia de transportadores 41) En cual de las siguientes enfermedades se altera la distribución de las drogas? a) en la insuficiencia cardíaca congestiva b) en el shock hipovolémico c) en la cirrosis hepática d) en toda las anteriores 42) Si administramos 2 mg de un antibiótico por vía i.v. y encontramos una concentración plasmática C 0 = 100 ng/ml, el volumen aparente de distribución seria: a) 10 litros b) 20 litros c) 100 litros d) 200 litros 43) Si determinamos el volumen de distribución de una droga que no se une a proteínas plasmáticas ni a proteínas tisulares, en un adulto de 70 K, y el resultado es 45 litros, podríamos deducir que la droga: a) se ha distribuido sólo en el agua extracelular b) se ha distribuido en toda el agua corporal c) no es capaz de penetrar dentro de las células d) debe estar mas concentrada en el plasma que en el agua intracelular 44) Si un fármaco tiene un volumen de distribución Vd = 45 litros, todas las siguientes afirmaciones podrían ser ciertas, EXCEPTO: a) se une a proteína plasmática b) atraviesa con facilidad las barreras biológicas c) se queda en el espacio vascular d) se une a proteína plasmática y a proteína tisulares 45) Si un fármaco tiene un Vd = 18 litros, podemos suponer: a) que es liposoluble

7 b) que atraviesa bien el endotelio vascular pero no las membranas celulares c) que se distribuye uniformemente en toda el agua corporal d) ninguna es correcta 46) Un fármaco como la gentamicina (que no se absorbe por vía oral y que se une muy poco a proteínas plasmáticas) debe tener un Vd de aproximadamente: a) 60 litros b) 40 litros c) 20 litros d) 6 litros 47) El manitol (diurético osmótico) es una molécula hidrosoluble que no se une a proteínas plasmáticas, traspasa bien el endotelio vascular pero no penetra al interior de las células. Su Vd debe estar entonces, alrededor de: a) 5 litros b) 20 litros c) 40 litros d) 100 litros 48) Un volumen de distribución exageradamente elevado, necesariamente implica: a) que la droga no se une a proteínas plasmáticas b) que su coeficiente lípido / agua es bajo c) que tiene afinidad por componentes tisulares d) que sigue una cinética saturable, impredecible 49) Si un fármaco tiene un Vd = 0.1 L/Kg, podemos deducir que: a) es altamente liposoluble b) se une a proteínas plasmáticas c) se une a proteínas tisulares d) se distribuye en toda el agua corporal 50) El Vd de una droga varía si se modifica: a) la vía de administración b) la dosis administrada c) la unión a proteínas plasmáticas d) ninguna de las anteriores 51) El Vd de una droga es 0.2 L/Kg. Si a un niño de 30 Kg se le administra 60 mg de la droga vía i.v., los niveles sanguíneos una vez distribuida uniformemente, deben ser aproximadamente: a) 6 µg/l b) 6 µg/ml c) 10 µg/ml d) 10 µg/l 52) La redistribución ocurre cuando la droga: a) sé metaboliza rápidamente y son sus metabolitos los que producen el efecto farmacológico b) regresa a la circulación después de haber filtrado en el glomérulo c) se distribuye inicialmente en tejido de alto flujo sanguíneo d) presenta circulación entero hepática 53) La droga más fácilmente excretada será aquella que: a) tenga un volumen de distribución elevado b) filtre sin problemas en el glomérulo c) sea secretada activamente en t.c. proximal d) sea altamente liposoluble

8 54) Si una droga se elimina por filtración y por secreción tubular, el clearence renal debe ser: a) menor de 125 ml/min b) igual al clearence de creatinina c) mayor que la tasa de filtración glomerular d) mayor que el flujo sanguíneo renal 55) El "clearence" o depuración renal de una droga es: a) la cantidad de droga excretada por el riñón en un minuto b) el volumen de plasma cargado de droga que filtra en el glomérulo en un minuto c) el volumen de plasma que a su paso por el riñón es limpiado de la droga en un minuto d) el % de droga administrada que es extraído por el riñón en cada minuto 56) si un fármaco tiene un clearence renal de 400 ml/min, su forma de excreción debe ser: a) solo por filtración glomerular b) por filtración y posterior reabsorción tubular c) solo por secreción tubular d) por filtración y secreción tubular 57) El clearence renal de una droga que no se excreta ni se reabsorbe a nivel tubular debe ser: a) comparable al flujo sanguíneo renal b) comparable a la tasa de filtración glomerular c) intermedio entre la TFG y el FSR d) mayor que el FSR 58) En cual de los segmentos renales es más marcada la reabsorción de drogas condicionada por la liposolubilidad y el ph: a) túbulo contorneado proximal b) asa de Henle c) túbulo contorneado distal d) túbulos colectores 59) Dentro de márgenes fisiológicos podemos afirmar, que en la excreción renal de drogas: a) a menor nivel sanguíneo, mayor la cantidad de droga eliminada b) a mayor nivel sanguíneo, mayor la cantidad de droga eliminada c) a mayor nivel sanguíneo, mayor el volumen de plasma depurado d) ninguna es correcta porque la excreción renal es independiente de la concentración sanguínea. 60) Vida media (o tiempo medio de eliminación), T 1/2 ) es el tiempo en el cual: a) una determinada concentración sanguínea de una droga se reduce a la mitad b) se alcanza una concentración sanguínea igual al 50% de la dosis administrada c) se elimina del cuerpo 50 mg de la droga administrada d) se reduce en un 50% el efecto terapéutico de una droga 61) Si la vida media del propranolol es de 3.9 horas, esto significa que en 3.9 horas: a) se alcanzan los niveles efectivos de la droga b) la dosis administrada se ha absorbido y eliminado c) el 50% del propranolol que está en el cuerpo se elimina por metabolización y por excreción urinaria d) todas son correctas 62) La vida media de una droga variará: a) si se administra por diferentes vías b) si el hígado o el riñón son hipofuncionantes c) si se cambia la dosis administrada d) en todas las situaciones anteriores

9 63) Una droga de elevado % de unión a proteínas plasmáticas necesariamente debe tener: a) una vida media corta b) un Vd elevado c) una lenta excreción renal d) ninguna de las anteriores 64) La vida media de un fármaco es de 4 horas. Podemos deducir que luego de administrarlo vía i.v, se eliminará casi completamente (más del 90%) a las: a) 8 horas b) 16 horas c) 20 horas d) 24 horas 65) Si en la pregunta anterior duplicamos la dosis administrada la respuesta ahora sería: a) 8 horas b) 16 horas c) 32 horas d) 64 horas 66) La vida media de una droga es de 4 horas. La administramos por via i.v. y determinamos su concentración plasmática C 0 = 40 µg/ml. Cuál será la concentración plasmática de la droga a las 8 y a las 16 horas? a) 20 y 5 µg/ml b) 10 y 5 µg/ml c) 10 y 2.5 µg/ml d) 5 y 2.5 µg/ml 67) Dentro de márgenes fisiológicos y para la gran mayoría de las drogas, Cuál de los siguientes procesos sigue una cinética de primer orden? a) la absorción gastrointestinal de drogas b) la metabolización enzimática de drogas c) la eliminación renal de drogas d) todos los anteriores 68) Cuándo se superan los márgenes fisiológicos y para ciertas drogas, cuál de los siguientes procesos puede seguir una cinética de orden cero? a) la difusión lipídica b) la secreción proximal en el riñón c) la filtración glomerular d) todos los anteriores 69) Los niveles plasmáticos obtenidos cuando se administra una droga por vía oral, alcanzan su máximo valor: a) cuando se ha absorbido todo el medicamento administrado b) inmediatamente antes de comenzar la eliminación c) cuando se igualan las velocidades de los procesos de absorción y de eliminación d) cuando la velocidad de absorción es máxima 70) Si la vida media de un fármaco es de 5 horas y se administra una dosis cada 5 horas, los niveles sanguíneos estables (Css, meseta) se obtendrán aproximadamente a las: a) 10 horas de comenzado el tratamiento b) 15 horas de " " c) 20 horas de " " d) 25 horas de " "

10 71) Administrando un medicamento en infusión continua, la meseta (Css) se alcanza: a) cuando la droga se ha distribuido uniformemente en los tejidos b) cuando el tiempo de infusión es igual a la vida media del medicamento c) cuando la concentración en sangre iguala la concentración en el líquido de infusión d) todas las anteriores son incorrectas 72) Las siguientes formulaciones tienen un comportamiento cinético semejante al de la infusión continua, EXCEPTO: a) cápsulas de gelatina b) inyectables de depósito i.m c) tabletas orales de liberación sostenida d) parches transdérmicos 73) Cuál cambio debe realizarse en un régimen de dosificación si se desea disminuir las fluctuaciones de las Css estables? a) aumento de la dosis y aumento del intervalo de dosificación b) disminución de la dosis y aumento del intervalo de dosificación c) aumento de la dosis y disminución del intervalo de dosificación d) disminución de la dosis y disminución del intervalo de dosificación 74) Con cuál de los siguientes regímenes de dosificación obtendríamos más rápidamente las concentraciones estables Css (Fármaco de T 1/2 = 8 horas) a) 100 mg cada 8 horas b) 200 mg cada 8 horas c) 100 mg cada 4 horas d) 200 mg y después 100 mg cada 8 horas 75) Disponemos de un fármaco de T 1/2 = 12 horas. Cuando lo administramos en una sola dosis de 500mg produce una concentración plasmática máxima de 4 µg/ml. Si indicamos un tratamiento de 500 mg cada 12 horas obtendríamos concentraciones pico en el estado estable aproximadas a: a) 4 µg/ml a las 24 horas de iniciada la administración b) 8 µg/ml a las 24 horas de iniciada la administración c) 8 µg/ml a las 48 horas de iniciada la administración d) 16 µg/ml a las 48 horas de iniciada la administración LOS SIGUIENTES SON DATOS FARMACOCINETICOS DE 5 ANTIBIÓTICOS DE USO FRECUENTE. BASANDOSE EXCLUSIVAMENTE EN ESTOS DATOS, CONTESTE LAS 12 PREGUNTAS SIGUIENTES (76 87). Biodisponibilidad oral (%) Excreción urinaria (%) Unión a PP (%) Clearance sistémico (ml/min/70k) Vd (L/70 K) T 1/2 (horas) Tetraciclina Gentamicina 0 > 90 < Cefamandol Ampicilina Cloranfenicol ) Cuál de los antibióticos tiende a depositarse en tejidos? a) ampicilina b) tetraciclina c) gentamicina d) cefamandol

11 77) Cual se une en tal proporción a las proteínas plasmáticas que se queda confinada en el espacio vascular? a) ampicilina b) cloranfenicol c) gentamicina d) ninguna de las anteriores 78) Cuál se distribuye en toda el agua corporal y se metaboliza en mayor proporción? a) gentamicina b) ampicilina c) cloranfenicol d) tetraciclina 79) Si un germen fuera sensible a los cuatro antibióticos siguientes, cuál sería de primera elección para tratar por vía oral una infección de vías urinarias por ese germen? a) ampicilina b) cefamandol c) gentamicina d) cloranfenicol 80) Cuál de los siguientes puede usarse sin problemas en pacientes con insuficiencia renal pero con precaución en casos de daño hepático? a) ampicilina b) cefamandol c) gentamicina d) cloranfenicol 81) Si se establece un tratamiento con cloranfenicol cada cuatro (4) horas, con cuantas dosis se alcanzarían los niveles sanguíneos estables? a) a la segunda dosis b) aproximadamente a la cuarta dosis c) depende de la dosis d) con ese intervalo nunca se lograrán niveles estables 82) Se puede prolongar la vida media de la ampicilina: a) aumentando la dosis b) usando preparados de liberación prolongada c) retardando la excreción d) todas las anteriores 83) Si se administra una dosis única i.v. de cefamandol: a) se queda en el compartimiento vascular por su alto % de unión a proteínas plasmáticas b) en una hora se habrá eliminado casi por completo por la orina c) su eliminación es más por metabolización hepática que por excreción renal d) todas las anteriores son incorrectas 84) Teóricamente y sobre la base de los datos de la tabla Cuál de los siguientes antibióticos experimentaría un mayor efecto de primer paso? a) ampicilina b) cefamandol c) gentamicina d) cloranfenicol 85) La tetraciclina tiene un Vd elevado porque a) su CL sistémico es grande b) su vida media es larga

12 c) se uno poco a proteínas plasmáticas d) por ninguna de las razones anteriores 86) Con relación a los valores de excreción urinaria cual de las siguientes afirmaciones es correcta? a) tetraciclina: un 58% de la dosis administrada se elimina por la orina, sin metabolizar. El resto sufre el efecto del primer paso por el hígado. b) cefamandol: el 96% de la dosis administrada se recupera en la orina en forma intacta. El resto puede aparecer en la orina en forma de metabolitos c) cloranfenicol: se metaboliza en el hígado y un 5% de los metabolitos aparecen en orina, el resto se secreta por la bilis y aparece en la heces. d) ninguna es correcta 87) Si sé esta administrando uno de los antibióticos mencionados en la tabla a un paciente renal que amerita de hemodiálisis cuál de los antibioticos sería mas fácilmente eliminado por el procedimiento, a tal punto de requerirse un suplemento de dosis post-diálisis? a) gentamicina b) tetraciclina c) cefamandol d) cloranfenicol CONSULTE LOS DATOS DE FARMACOCINETICOS DE LA SIGUIENTE TABLA PARA CONTESTAR LAS 13 PRÓXIMAS PREGUNTAS (88 100). Biodisponibilidad oral (%) Excreción urinaria (%) Unión a PP (%) Clearance sistémico (ml/min/70k) Vd (L/70 K) T 1/2 (horas) Vancomicina - > Warfarina Verapamil 19 < Tobramicina - 90 < Eritromicina Metronidazol 99 < ) Podemos inferir que la vancomicina: a) es altamente liposoluble b) alcanza buenos niveles en SNC c) se distribuye en toda el agua corporal d) ninguna de las anteriores es correcta 89) Del metronidazol podemos afirmar: a) es capaz de atravesar todas las barreras biológicas b) se une a proteínas plasmáticas y por tanto desaparece pronto de la circulación c) sufre metabolismo de "primer paso" d) todas las anteriores 90) De los datos de la eritromicina podemos deducir: a) su corto T 1/2 se debe a su elevada unión a proteínas plasmáticas b) su escasa biodisponibilidad oral se debe a que no se absorbe bien por el tracto gastrointestinal c) tiende a acumularse en los tejidos porque se excreta poco por el riñón d) todas las anteriores son incorrectas

13 91) Cuál es la razón más probable (deducible de los datos de la tabla) de la baja biodisponibilidad oral de la eritromicina? a) no se absorbe bien b) es destruida por bacterias de la flora intestinal c) sufre el efecto del primer paso d) es destruida en el medio ácido del estómago 92) En pacientes con insuficiencia renal se puede producir niveles tóxicos con la administración crónica de: a) eritromicina b) warfarina c) verapamil d) tobramicina 93) En pacientes con daño hepático, puede resultar inconveniente la administración de: a) verapamil b) vancomicina c) warfarina d) tobramicina 94) El verapamil tiene una vida media relativamente larga en relación con su elevado CL sistémico. Ello se explicaría por: a) su baja disponibilidad oral b) su elevado Vd c) su baja excreción urinaria d) por todas las razones expuestas 95) Si debemos administrar vancomicina, vía i.v cada 6 horas, cuanto tiempo después de iniciado el tratamiento podemos solicitar la determinación de niveles sanguíneos del medicamento? a) en cualquier momento porque las inyecciones son i.v. b) después de 12 horas c) después de 24 horas d) después de 48 horas 96) Supongamos que los datos farmacocinéticos del metronidazol fueron determinados administrando una dosis oral de 200 mg. Si ahora necesitamos administrar 100 mg por vía i.v., debemos esperar que: a) la vida media disminuya b) el Vd sea menor c) los niveles sanguíneos sean más bajos d) todas las anteriores 97) La administración simultánea de inductores del sistema microsomal hepático podrían ocasionar: a) una disminución en la vida media de la warfarina b) un aumento en el CL sistémico de la vancomicina c) un aumento en el Vd de la tobramicina d) una reducción de las concentraciones plasmáticas del verapamil 98) La baja excreción urinaria de la warfarina se debe a; a) su elevada unión a proteínas plasmáticas b) su bajo Vd c) su elevado metabolismo hepático d) todas son correctas 99) La fracción de verapamil unida a proteínas plasmáticas es elevada (90%). Esto trae como consecuencia que el fármaco: a) se una poco a proteínas tisulares b) tenga un pobre efecto farmacológico

14 c) alcance altas concentraciones plasmáticas d) todas son incorrectas 100) El rango terapéutico de la vancomicina es el siguiente: Nivel pre-dosis (valle) 5 a 10 µg/ml Nivel post-dosis (pico) 25 a 40 µg/ml Se cuantifican los niveles séricos a un paciente y los resultados son: Nivel pre-dosis 2.5 µg/ml Nivel post-dosis 35 µg/ml Entre las siguientes, cual sería la decisión más acertada para este paciente? a) subir la dosis para que el nivel valle aumente b) subir la dosis y alargar el intervalo de dosificación c) mantener la dosis y reducir el intervalo de dosificación d) mantener la dosis y alargar el intervalo de dosificación RESPUESTAS 1 b 21 a 41 d 61 c 81 b 2 b 22 b 42 b 62 b 82 c 3 b 23 d 43 b 63 d 83 d 4 b 24 a 44 c 64 b 84 d 5 a 25 b 45 b 65 b 85 d 6 d 26 c 46 c 66 c 86 b 7 c 27 b 47 b 67 d 87 a 8 c 28 b 48 c 68 b 88 d 9 d 29 a 49 b 69 c 89 a 10 c 30 d 50 c 70 c 90 d 11 b 31 a 51 c 71 d 91 c 12 a 32 b 52 c 72 a 92 d 13 b 33 a 53 c 73 d 93 a 14 d 34 d 54 c 74 d 94 b 15 a 35 c 55 c 75 c 95 c 16 d 36 d 56 d 76 b 96 c 17 d 37 d 57 b 77 d 97 d 18 c 38 a 58 c 78 c 98 a 19 c 39 c 59 b 79 a 99 d 20 c 40 b 60 a 80 d 100 c Situaciones terapéuticas. 1. Para cada uno de los siguientes casos, calcule el volumen de distribución aparente (Vd): Para litio: Cl = 1.8 Ll/h K el = h -1 R: 62 L Para digoxina: Cl = 11 L/h K el = h -1 R: 611 L Para fenobarbital Cl = 300 ml/h K el = h -1 R: 42.9 L

15 2. Un paciente de 65 Kg recibe una dosis de carga i.v 100 mg de gentamicina y la concentración pico deseada es de 8 µg/ml al final de 1 hora de infusión. Determine si la dosis administrada es la apropiada para alcanzar tal concentración, utilizando el valor de Vd que aparece en la literatura de 0.22 L/Kg. R: 7.7 µg/ml (Es una dosis adecuada) 3. Un paciente asmático de 75 K es recibido en la emergencia. Informa estar bajo tratamiento con teofilina. Se le determina los niveles plasmáticos y resultan ser 5 µg/ml. Se decide administrarle una dosis de carga de aminofilina de 420 mg (i.v durante 20 min) con la intención de alcanzar un nivel entre 10 y 20 µg/ml. El Vd de la teofilina es 0.5 L/K. La aminofilina contiene 85% de teofilina. Calcule la concentración pico a obtener con esta dosis de carga. R: 14.5 µg/mi (ó 14.5 mg/l) 4. Se le administra a un paciente con una infección severa, una dosis de carga de 5 mg/kg de amikacina en infusión durante 1 hora. La concentración pico deseada es de 20 a 25 µg/ml. El Vd es 0.2 L/Kg. Calcule la concentración a alcanzar al final de la infusión para saber si estará dentro de los límites deseados. R: 25µg/mL (ó 25 mg/l) 5. Complete los espacios en blanco. a) cuando la unión a proteínas tisulares es mayor que la unión a proteínas plasmáticas, el Vd es, indicando que la mayor parte de la droga se encuentra en. b) Cuando la unión a proteínas tisulares aumenta, el tiempo requerido para remover la droga del cuerpo resultando en un T1/2 más. 6. Las únicas 2 posibilidades para que el Vd se corresponda con el valor real, fisiológico, del agua corporal total son: a. b. 7. Pentobarbital y sulfisoxazol tienen similares CI sistémicos (1.8 L/h y 1.5 L/h respectivamente) pero tienen muy diferentes vidas medias: 51 h y 6.5 respectivamente. Por qué esas diferencias? Aplique las formulas: K el = T 1/2 8. Aplicando la fórmula: K el = Cl Vd R: pentobarbital: Vd= 129 L Sulfisoxazol: Vd = 14 L T 1/2 = K el Cuales son los valores de T1/2 y K el en los siguientes casos: a) Una droga que se elimina en un 50% en 4 horas b) Una droga cuya concentración plasmática baja de 4 a 2 µg/ml en 3.5 horas c) El fenobarbital tarda 100 horas en bajar su concentración plasmática de 9 a 4.5 mg/kg R: a) 4 H y h -1 b) 3.5 h y h -1 c) 100 h y h -

16 9. Dada la información siguiente, clasificar las drogas como: a. predominantemente secretada por el riñón b. predominantemente reabsorbida por el riñón c. predominantemente filtrada o igualmente secretada y reabsorbida por el riñón para la ceftazidina, Cl renal = 106 ml/min fracción.libre = 0.85 para la ampicilina, Cl renal = 243 ml/min fracción libre = 0.80 para el cloranfenicol, Cl renal = 13 ml/min Fracción libre = 0.5 Para su análisis ayúdese con la siguiente relación C1 renal (en ml/min / fracción de droga libre en el suero R: Tasa de filtración glomerular (normalmente 125 ml/min) 10. Dos nuevos antibióticos manufacturados por un laboratorio farmacéutico, traen la siguiente información: Dosis Antibiótico A Concentración mg/l Antibiótico B Concentración mg/l ,5 62, Qué tipo de farmacocinética sigue cada una de estas drogas? Respuestas: 5 a) mayor, los tejidos b) aumenta, prolongado 6 a) que la droga no se una ni a proteínas plasmáticas ni a proteínas tisulares b) que la droga se una en igual magnitud a proteínas plasmáticas y a proteínas tisulares 9. ceftazidina: predominantemente filtrada o secretada y reabsorbida en igual magnitud ampicilina: predominantemente secretada cloranfenicol: predominantemente reabsorbido 10. Antibiótico A: sigue una farmacocinética linear o de primer orden Antibiótico B: sigue farmacocinética no-linear o saturable. MB Revisado 2010